烟台大学药学院药物分析教研室
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 相关机构：吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心吉林大学生命科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 抗癌制剂优福定在比格犬体内的相对生物利用度被引量：2
- 2005年
- 采用HPLC法测定Beagle犬单剂量口服含替加氟100mg、尿嘧啶224mg的参比优福定胶囊与受试优福定胶囊后替加氟与其活性代谢产物5氟尿嘧啶的血药浓度,然后进行犬体相对生物利用度与生物等效性研究.结果表明:受试制剂在犬体内替加氟与5氟尿嘧啶的相对生物利用度分别为(106.89±21.74)%与(102.32±24.02)%,两种制剂具有生物等效性.
- 初大丰顾景凯刘万卉傅学奇
- 关键词：相对生物利用度优福定替加氟5-氟尿嘧啶
- 以CGRP为靶点的单抗药物的电荷变异体表征研究
- 2024年
- 目的对抗降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP)单抗及其电荷变异体进行充分表征分析。方法以抗CGRP单抗为研究对象,利用离子交换色谱对抗CGRP单抗电荷变异体进行分离收集,再利用液质联用技术(LC-MS/MS)从分子量、轻重链亚基以及翻译后修饰等方面对抗CGRP单抗和收集到的组分进行表征。结果利用离子交换色谱(IEC)仪器收集到抗CGRP单抗的电荷变异体分为主峰、酸性峰组(A1-A3)和碱性峰组(B1-B4)。质谱鉴定的抗CGRP单抗的相对分子质量为147103(主要糖型A2G1F,A2G0F);糖肽水平上的分析发现,含有N糖基化修饰的肽段序列为“TKPREEQFNSTYR”,糖基化位点为N296。酸碱变异体组分的N糖型修饰中A2G0F(>30%)和A2G1F(>35%)占比最大,并且酸性变异体中均存在唾液酸修饰;在所有组分中均检测到脱酰胺存在,酸性变异体脱酰胺比例较高;重链第109位,抗体骨架区FR区域上的色氨酸残基发生氧化的比例最高,并且酸性变异体发生氧化的比例总体高于碱性变异体;酸性变异体组分发生焦谷氨酸环化的比例远高于碱性变异体组分;抗CGRP单抗的赖氨酸(K)糖化位点比较丰富,轻链K188位点和重链K149、K245位点的糖化比例相对较高。结论通过表征分析发现,抗CGRP单抗酸性变异体的唾液酸修饰、氧化和焦谷氨酸环化发生比例高于碱性变异体,并且成功鉴定了各修饰发生的位点以及相对丰度。这些信息有助于评估是否需要进一步的药物强制降解研究和制定合理的的药物质量控制方法。
- 陈全姚杜加亮刘万卉王兰
- 关键词：降钙素基因相关肽质谱表征翻译后修饰
