广东药学院药科学院药物合成研究所
- 作品数：5 被引量：46H指数：3
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- (+)-邻氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐的合成工艺研究被引量：3
- 2008年
- 以（＋）-邻氯苯甘氨酸为原料，在氯化亚砜-甲醇溶液中直接反应成功的合成了标题化合物。考察了滴加氯化亚砜时的温度、原料与氯化亚砜的物质的量比，滴加完氯化亚砜后的反应温度、反应时间等因素对酯化和成盐产率的影响，并对其进行了优化，确定了最佳反应条件：当滴加氯化亚砜的温度为-5～0℃，原料与氯化亚砜的物质的量比1：2，滴加完氯化亚砜后的反应温度为50℃，反应时间为6h时，总产率达到98％。用IR对产物的结构进行了表征。
- 熊维申东升王国华
- 关键词：酯化合成工艺
- 司氟沙星合成新工艺研究被引量：4
- 2008年
- 目的:合成氟喹诺酮类抗菌药司氟沙星。方法:以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经硝化、酰氯化后与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯偶联,再经环丙胺取代、催化环合、硝基还原、酸性水解等反应,最后与顺式-2,6-二甲基哌嗪缩合。结果与结论:该法缩短了工艺流程,反应条件温和,三废减少,收率有所提高(总收率为34.2%),有较好的工业应用前景。
- 朱云菲申东升祝宝福
- 关键词：司氟沙星氟喹诺酮
- 不同取代芳醛Claisen-Schmidt缩合反应活性研究被引量：3
- 2008年
- 以取代芳醛和丙酮为原料,合成了7个取代亚苄基丙酮,研究了不同取代芳醛与丙酮之间的Claisen-Schmidt缩合反应的电子效应。产物结构经IR及1HNMR鉴定,并用HPLC测定了含量。研究取代基电子效应对缩合反应影响的实验表明,含推电子取代基芳醛所需的缩合反应温度较高,而含吸电子取代基芳醛的缩合反应在较低温度下就可以进行。
- 祝宝福申东升朱云菲
- 关键词：电子效应
- 新一代血小板抑制剂——普拉格雷被引量：25
- 2008年
- 心血管疾病已严重危害人类健康,而血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病,因此血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。新一代血小板P2Y12受体阻断剂普拉格雷,与噻氯匹啶、氯吡格雷相比,能更快速、更有效地抑制血小板聚集,是一种已处于Ⅲ期临床研究中的噻吩吡啶类药物。本文依据最新的文献报道,综述了血小板抑制剂的开发历程,以及普拉格雷的合成工艺和临床研究状况,同时对该药的临床应用前景进行了展望。
- 荆亚萍申东升熊维邓爵安
- 关键词：心血管疾病血小板聚集抑制剂
- 抗凝血新药利伐沙班被引量：13
- 2009年
- 凝血因子Xa是抗凝级联反应中的关键调节子,可促进血栓形成,是抗凝血药物设计的一个合理靶点。利伐沙班(rivaroxaban)每天服用1次,用于髋关节或膝关节置换手术患者的静脉血栓(栓塞)的预防。该药具有安全性高、不必接受监测以调整剂量、可口服、无交叉耐药性、不良反应小等优点。现对其作用机制、药动学、临床应用、安全性等进行综述。
- 王国华申东升熊维
- 关键词：抗凝血药利伐沙班
