北京大学药学院药剂学系
- 作品数：282 被引量：1,157H指数：16
- 相关作者：张烜范田园周田彦武凤兰王思媛更多>>
- 相关机构：苏州大学医学部苏州大学医学部药学系苏州大学医学部药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 马蔺子素的降解机制及其稳定性的影响因素被引量：1
- 2008年
- 目的:考察马蔺子素的降解规律及其稳定性的影响因素。方法:加速试验法考察马蔺子素在热、光照和不同pH催化下的降解规律,应用化学动力学原理计算药物的相关参数t1/2和(pH)m。同时,研究抗氧剂及羟丙基-β-CD对药物热和光敏性的影响。结果:马蔺子素水溶液的半衰期仅为15d,溶液最稳定的(pH)m6.5。联合应用0.1%的亚硫酸氢钠和0.2%维生素C作抗氧剂可提高药物的稳定性,且马蔺子素:羟丙基-β-CD摩尔比为1:2时有最强的抗光性。结论:抗氧化剂和羟丙基-β-环糊精可增强马蔺子素的稳定性。
- 张学农唐丽华阎雪莹张强
- 关键词：马蔺子素稳定性羟丙基-Β-环糊精降解动力学
- 紫杉醇微球-原位凝胶的制备及其局部注射的抗肿瘤药效被引量：5
- 2019年
- 目的:为了减少肿瘤治疗的给药次数,降低化疗药物的毒副作用,更好地控制肿瘤进展以及延缓肿瘤术后复发,制备载紫杉醇微球的温敏原位凝胶(temperature-sensitive in situ gel with paclitaxel microspheres,PTX/M gel),以术前瘤旁或术后瘤腔内局部注射的方式给药。方法:首先,通过乳化溶剂挥发法制备紫杉醇微球(paclitaxel microspheres,PTX/M),考察粒径、比表面积、形态、包封率和体外释放特性;其次,通过冷置溶解法制备PTX/M gel,测定相转变温度、弹性模量、溶蚀曲线、溶蚀-释放相关性;最后,分别建立人源U87 MG和鼠源4T1的皮下肿瘤模型,研究PTX/M gel在抑制肿瘤生长、延缓肿瘤复发方面的药效。结果:经筛选,PTX/M中位径为(32.24±1.09)μm,比表面积为(206.61±10.23) m^2 /kg,包封率为85.29%±1.34%,PTX/M中紫杉醇(paclitaxel,PTX)在第30天的累积释放百分率为33.56%±3.33%;PTX/M gel相转变温度为33 ℃,在25 ℃和37 ℃时的弹性模量分别为 4.2× 10^3 Pa和18×10^3 Pa,体内滞留时间可达48 h。动物实验结果显示,与生理盐水组和泰素(Taxol)组相比,PTX/M gel组小鼠的肿瘤生长最缓慢( P <0.05),体内安全性良好,同样地,在肿瘤复发实验中,PTX/M gel组小鼠术后的肿瘤复发时间最晚。结论: PTX/M gel作为一种局部缓释制剂,能有效抑制肿瘤生长,延缓肿瘤术后复发,在肿瘤治疗中具有潜在优势。
- 詹颖杜祎甜仰浈臻张春丽齐宪荣
- 关键词：紫杉醇微球原位凝胶迟效制剂
- 渗透促进剂对大鼠舌下黏膜及胰岛素舌下给药的影响被引量：7
- 2004年
- 目的 研究不同渗透促进剂对蛋白多肽药物舌下吸收的影响及作用机制。方法 以胰岛素为模型药,考察各种渗透促进剂经正常大鼠舌下给药后降血糖的效果,以皮下注射为对照,计算胰岛素舌下给药的药理相对生物利用度(PA％);采用拉曼光谱、圆二色谱和荧光偏振实验技术考察渗透促进剂对大鼠舌下黏膜的膜脂流动性及膜蛋白构象的影响。结果 一般情况下,胰岛素溶液经舌下给药后的生物利用度较低,渗透促进剂苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖均能显著增加胰岛素溶液的降血糖作用;渗透促进剂能够影响膜脂的微观结构和膜蛋白的构象,不同渗透促进剂的影响差别较大。苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖能够增加膜脂的流动性,并使蛋白构象趋于松散,从而提高黏膜的通透性,促进胰岛素的舌下吸收,并表现为降糖作用的增加。结论 渗透促进剂可以不同程度地影响膜脂流动性和膜蛋白构象,提高胰岛素经舌下给药后的降糖效果。
- 崔纯莹张悦张强王桂玲吕万良张姮丁晓岚
- 关键词：渗透促进剂胰岛素舌下给药生物利用度
- 十二烷基硫酸钠和吐温20复配体系对姜黄素的增溶和保护作用被引量：1
- 2021年
- 姜黄素是一种多酚类物质,存在于众多姜科姜黄属植物中,如姜黄、莪术、郁金等。大量实验表明,姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎症、改善免疫功能、治疗糖尿病等诸多药理作用,应用前景十分广阔[1-3]。但研究人员通过对姜黄素药动学的研究发现,姜黄素不溶于水,体内吸收差,易代谢[4],所以在进一步的研究中需要思考如何合理地提高姜黄素在水中的溶解度,促进机体吸收。万红等[5]对不同的姜黄素增溶方法进行了比较,发现以聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)为载体制备的固体分散体具有较好的增溶作用,但仍然具有药物分散状态稳定度不高等缺点。此外,很多研究人员也使用了表面活性剂的复配体系对姜黄素进行增溶[6-8]。不同性质的表面活性剂之间具有协同效应,常常具有“1+1>2”的效果,表面活性剂之间的复配有降低使用成本、提高应用性能等优点。
- 孔维恺忻鄢尤奇蔡文康胡新
- 关键词：姜黄素十二烷基硫酸钠增溶作用
- 儿科用地西泮直肠灌注剂的研制及其含量测定方法被引量：2
- 2001年
- 目的 研制适宜儿童用药的地西泮直肠输入制剂 (diazepamrectaldeliverysystem)———直肠灌注剂 ,并建立其含量测定方法。方法 以适宜复合溶媒系统和工艺溶解主药 ,通过处方筛选和考察制剂在室温、高温 (4 0℃ ,6 0℃ )、强光等条件下的稳定性进而确定处方。用高效液相 紫外色谱法测定制剂的含量 ,并对含量测定进行了方法学研究。色谱条件为 :流动相为甲醇 水 ,检测波长 2 5 4nm ,以萘为内标物。结果 确定的丙二醇 乙醇复合溶媒对地西泮直肠灌注剂起到较好的溶解和助稳定作用 ,建立的高效液相 紫外色谱法 ,在 2 5～ 35 0mg·L-1范围内线性良好 (r =0 .99998) ,回收率为 98.97%～ 10 0 .45 % ,日内及日间相对标准偏差平均为 1.76 %和 0 .6 5 %。结论 研究的儿科用地西泮直肠灌注剂稳定、方便、可行 ,建立的高效液相色谱方法 ,测定含量简便。
- 赵袁媛徐辉吕万良董声焕张强
- 关键词：地西泮灌肠剂儿科药物含量测定
- PEG-DSPE、SG及DC-chol对脂质体细胞传染与膜流动性的影响
- 非病毒载体介导的基因治疗已进入各期临床的研究,阳性脂质体是其中最有前景的载体之一.本文合成美国FDA认可应用于人体给药的阳性类脂材料3β—[N—(N',N,-二甲基胺乙基)胺基甲酰基]胆固醇(DC-Chol).以荧光素钠...
- 严文伟齐宪荣费然魏来
- 关键词：膜流动性非病毒载体
- 文献传递
- 水飞蓟素微乳大鼠在体小肠吸收的动力学被引量：46
- 2004年
- 目的 考察水飞蓟素微乳的形态学和粒径分布 ,研究水飞蓟素微乳在小肠各部位的吸收情况 ,并与水飞蓟素胶束在空肠的吸收进行比较。方法 采用大鼠在体小肠段回流实验 ,紫外分光光度法测定药物浓度 ,依据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。结果 透射电镜下水飞蓟素微乳成球形或近球形 ,大小均匀 ,平均粒径约为 2 0nm。在整个小肠、回肠、空肠、十二指肠以及结肠中的吸收速率常数依次是 6 2 2× 10 - 2 ,2 2 7× 10 - 2 ,1 9× 10 - 2 ,1 0 5× 10 - 2 ,0 4 3× 10 - 2 h- 1 ,两种水飞蓟素胶束在空肠的吸收速率常数分别是 0 36× 10 - 2 ,0 6 5× 10 - 2 h- 1 。结论 水飞蓟素微乳在小肠下段吸收较好 ,吸收呈一级动力学过程 。
- 袁泉李馨儒王会娟李晓燕刘艳
- 关键词：水飞蓟素微乳小肠吸收吸收动力学粒径分布
- 红花抗帕金森病有效成分滴丸的制备和表征（英文）被引量：2
- 2019年
- 帕金森病(PD)是中枢神经系统常见的退行性疾病,其病理特征主要是黑质和多巴胺神经元的变性。研究表明,红花黄酮提取物(SAFE)具有神经保护作用。本研究采用SAFE和基质PEG6000通过加热熔融法制备抗帕金森病红花黄酮提取物滴丸(SAFE-DPs)。用粉末X射线衍射(PXRD),差示扫描量热法(DSC),傅立叶变换红外光谱(FT-IR),扫描电子显微镜(SEM)和溶出度测试评价药丸的性能。分析结果表明,在没有任何化学反应的情况下,基质PEG6000中的SAFE分散体具有无定形状态。在制造过程和储存期间,SAFE-DP都表现出可接受的化学和物理稳定性。在三种溶解介质(pH1.0,pH 6.8和pH7.5)中的溶解测试表明SAFE-DP具有优异的溶解性质。山奈酚-3-O-芸香糖苷(K3R)在Caco-2单层上的转运和在原位肠灌注的吸收揭示SAFE的主要成分具有良好的转运和吸收能力。因此,滴丸在胃肠道中具有好的释放和吸收,预计体内有较好的药理学和药效学结果。
- 程士轩马迎聪刘瑜洁庞宁李骥沙勐任汝通Nuramatjan Ablat曹静孙懿蒲小平叶敏齐宪荣
- 关键词：帕金森病固体分散体滴丸
- 高效液相色谱法测定大鼠血浆中的西他列汀浓度及其药动学研究(英文)
- 2011年
- 本研究建立并验证了测定大鼠血浆中磷酸西他列汀浓度的高效液相色谱法,并在大鼠体内进行药动学研究。血浆中的药物和内标(氢化可的松)由乙酸乙酯萃取。所用色谱柱为Agilent Zorbax Extend-C18柱(250mm×4.6mm,4μm),进样量为20μL,检测波长为267nm,柱温为30oC。流动相为甲醇–水(60:40,内含10mMTris和10mM三乙胺,并用1M盐酸调至pH9.0)。流速为1.0mL/min。色谱峰具有良好的特异性。在0.75–100.0μg/mL范围内具有良好的线性关系(r>0.9957)。定量下限为0.75μg/mL。日间,日内精密度均小于10%。在0.75,10.0,100.0μg/mL的相对回收率为105.3%,99.8%,99.0%,提取回收率分别为81.5%,82.4%,84.5%。样品的稳定性良好。运用该方法测定了大鼠口服磷酸西他列汀水溶液后的血药浓度,说明本方法可用于药物动力学的研究。
- 酒向飞尚德为陈烨李新刚万小蒙周田彦卢炜
- 关键词：西他列汀高效液相色谱大鼠血浆药物动力学
- 柔性脂质体的促渗作用研究被引量：6
- 2002年
- 本文以水杨酸钠为模型药，系统研究了不同柔性脂质体的经皮促渗能力，实验结果表明掺有强亲水性表面活性剂的脂质体具有很好的促渗作用，是一类新的透皮促进剂。
- 胡新刘艳等
- 关键词：促渗作用柔性脂质体表面活性剂水杨酸钠
