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重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室: 作品数：17 被引量：29H指数：3; 相关作者：张梨赵领张昕宇梁艳李伟更多>>; 发文基金：国家自然科学基金重庆市教委科研基金重庆市自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>

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盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价被引量：2: 2009年; 背景:盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市。目的:研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性。设计、时间及地点:随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学药学院实验室进行。材料:采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片。方法:①随机选用新西兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最佳处方。②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析。③随机选用新西兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性。主要观察指标:①贴片最佳处方筛选及验证。②贴片的物理特性评价。③贴片的差热分析。④皮肤刺激性反应。结果:①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药量1.0%。②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg/(cm2?h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,其体外72h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.9957),并趋近于零级释药模式(r=0.9873),经皮渗透曲线重现性良好(P>0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在。③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性。结论:制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性。; 钟晓东赵领张雪梅梁艳李必波余瑜; 关键词：盐酸哌唑嗪透皮吸收

盐酸格拉司琼微乳的制备及体外透皮评价: 目的研制盐酸格拉司琼(granisetron hydrochIoride,GRN)水包油(O/W)型微乳.经正交实验利用体外透皮评价筛选最佳微乳处方。方法采用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯、卵磷脂、吐温—80、乙醇...; 张雪梅钟晓东赵领梁艳李必波余瑜; 关键词：盐酸格拉司琼微乳伪三元相图透皮; 文献传递

盐酸哌唑嗪凝胶骨架贴片的研制及其体外透皮因素考察: 目的研制盐酸哌唑嗪(prazosin hydrochloride.PRH)亲水性凝胶骨架贴片,并对其体外透皮因素进行考察.方法以聚乙烯醇、明胶为骨架材料.采用水性分散体法制备盐酸哌唑嗪贴片,以稳态透皮速率、增透倍数、滞后...; 钟晓东赵领张雪梅梁艳李必波余瑜; 关键词：盐酸哌唑嗪透皮吸收; 文献传递

^(99m)锝标记多西他赛脂质体的制备及其在兔体内的组织分布研究被引量：1: 2016年; 目的考察多西他赛脂质体(DTX-LP)在兔体内的生物分布及其在各主要脏器的靶向参数。方法通过固体分散与泡腾组合技术,使用放射性同位素锝(^(99m)TC)对DTX-LP进行标记(DTXLP-^(99m)TC)。考察DTX-LP-^(99m)TC的外观、粒径、Zeta电荷、包封率、载药量以及放射化学纯度及稳定性。将DTX-LP-^(99m)TC或游离锝(^(99m)TC-Free)经耳缘静脉注射入兔体内,经SPECT/CT静态采集数据及计算机融合显像获得DTX-LP-^(99m)TC及^(99m)TC-Free在兔体内的放射性影像。另将注射DTX-LP-^(99m)TC或^(99m)TCFree的兔分别于给药后1、2、4、8、12 h处死,使用甲状腺功能测定仪采集兔各离体器官的放射性计数,并计算各脏器的相对摄取率(Re)和靶向效率(Te)。结果 DTX-LP-^(99m)TC平均粒径为726 nm,Zeta电荷为-35.6 mV,包封率及载药量分别为(90.27±1.15)%和(1.30±0.20)%。在室温放置或兔血清中37℃温育1、4、12 h后,DTX-LP-^(99m)TC的放射化学纯度分别为98.45%、96.32%、94.28%及96.78%、93.45%、91.56%。放射性影像显示DTX-LP-^(99m)TC在兔肺浓聚;每克兔组织的放射性计数由高到低排列,在DTX-LP-^(99m)TC组为肺、脾、肝、肾、心、脑,在^(99m)TC-Free组为肝、脾、肾、心、肺、脑,同一时间点相同脏器的放射性计数在两组之间差异有统计学意义(P<0.01)。Re值表明,DTX-LP-^(99m)TC组在肺、脾和脑的放射性计数分别是^(99m)TC-Free组的64.41、1.62倍和1.57倍,而心、肝、肾的放射性计数较^(99m)TCFree组明显减少。Te值表明,DTX-LP-^(99m)TC在兔肺的放射性计数是脑的64.01倍,心的40.73倍,肾的14.01倍,肝的3.22倍。结论 DTX-LP主要浓集在兔肺,具有高度的肺靶向性。; 刘宇邱峰吕志祥兰作平张梨王杰余瑜; 关键词：多西他赛脂质体 99MTC标记

新型手性抗肿瘤药物德氮吡格(TNBG)体外抗肿瘤活性初步研究被引量：2: 2011年; 目的观察手性旋光异构体德氮吡格(TNBG)对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有S期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看(+)TNBG体外抗肿瘤活性比(-)TNBG更强。; 郑小红李伟张昕宇程训官夏铸汤为学余瑜; 关键词：手性药物 MTT法

1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成研究: 以β-苯乙胺为原料，经酰化反应制得N-氯乙酰氧基苯乙胺，与邻苯二甲酰亚胺钾烃化生成N-(N-乙酰基苯乙胺基)邻苯二甲酰亚胺.; 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇彭杨胡翥余瑜

盐酸齐拉西酮中空微球的制备和体外性质研究: 目的制备盐酸齐拉西酮(Ziprasidone Hydrochloride.ZIP)中空微球,并研究其体外特性.方法采用溶剂扩散—挥发法.以乙基纤维素(EC)为载体材料制备ZIP中空微球.并且采用L9(34)拉丁正交设计优...; 梁艳赵领钟晓东张雪梅李必波余瑜; 关键词：盐酸齐拉西酮中空微球; 文献传递

大鼠侧脑室下区神经干细胞具有不易兴奋性: 2009年; 目的建立体外培养大鼠侧脑室下区神经干细胞的方法,观察大鼠侧脑室下区神经干细胞的膜兴奋性。方法无血清培养方法体外分离、纯化孕15～16 d wistar胎鼠的侧脑室下区神经干细胞,用免疫荧光鉴定干细胞标记蛋白nestin表达情况、用tuj-1和GFAP免疫染色研究体外NSC的分化情况;取第二代神经干细胞给予DiBAC4(3)染色后,经高浓度氯化钾刺激,激光共聚焦显微镜动态扫描,观察侧脑室神经干细胞的兴奋性。结果采用无血清培养基体外分离的神经干细胞具有自我增殖、多向分化潜能等干细胞一般特点,且表达干细胞的标记蛋白nestin;采用DiBAC4(3)染色,高浓度钾刺激后,细胞荧光强度无显著变化,即细胞膜电位无明显改变,神经干细胞具有不易兴奋性。结论采用无血清培养方法成功分离扩增大鼠脑内神经干细胞;由大鼠侧脑室分离而来的神经干细胞具有不易兴奋性。; 梁艳李斌刘兆娥; 关键词：神经干细胞兴奋性 WISTAR

1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成研究: 以β-苯乙胺为原料，经酰化反应制得N-氯乙酰氧基苯乙胺，与邻苯二甲酰亚胺钾烃化生成 N-(N-乙酰基苯乙胺基)邻苯二甲酰亚胺．在6倍磷酸的作用下经BISCHER-; 关键词：环合; 文献传递网络资源链接

基于兔VX2原位移植肺癌模型评价多西他赛脂质体疗效和安全性被引量：1: 2017年; 目的评价多西他赛脂质体(DTX-LP)的远期疗效和不良反应。方法建立兔VX2原位移植肺癌模型,分别静脉给予荷瘤兔空白脂质体(BLA-LP)、多西他赛注射剂(DTX-IN,2.7 mg/kg)、DTX-LP高剂量(0.9 mg/kg)、DTX-LP中剂量(0.3 mg/kg)以及DTX-LP低剂量(0.1 mg/kg)治疗4周期,记录兔生存时间并作生存分析,考察兔存活期间体质量及白细胞计数变化率,食欲减退、腹泻、肠道出血发生率,实验兔死亡后作大体解剖,评估主要脏器的组织病理损害程度。结果 BLA-LP组,DTXIN组,DTX-LP高、中、低剂量组兔的中位生存时间分别为28、35、49、34、32 d。生存曲线经Log-Rank检验,DTX-LP高剂量组分别与BLA-LP组、DTX-IN组比较,差异有统计学意义(P=0.001,P=0.005)。上述各治疗组兔的平均体质量变化率分别为(-23.03±7.99)%、(-11.25±9.67)%、(-1.48±6.36)%、(-2.08±14.39)%和(-17.27±18.41)%;白细胞计数累积变化率分别为(-3.53±18.17)%、(-52.78±12.50)%、(-16.56±10.21)%、(-22.19±10.70)%和(-15.37±14.14)%。DTX-IN组和DTX-LP高剂量组食欲减退的发生率分别为83.3%和50.0%;BLA-LP组、DTX-IN组及DTX-LP高、中、低剂量组腹泻发生率分别为16.7%、66.7%、33.3%、16.7%、16.7%;DTX-IN组肠道出血发生率83.3%。病理检查结果显示DTX-LP高剂量组的心、肝、脾、肺、肾组织无明显异常,DTX-IN组上述脏器均有不同程度的病理损害。结论 DTX-LP高剂量组明显延长VX2肺癌兔中位生存期,且不良反应轻微。; 刘宇张福军兰作平张梨王杰余瑜; 关键词：多西他赛脂质体原位移植肺癌模型药效学

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