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大黄素三甲氧基衍生物合成及体外抗肿瘤活性试验被引量：4: 2010年; 目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究。方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定。采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响。结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂。其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G0/G1期的细胞比例增加。结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物。三甲氧基大黄素具有抑制K562细胞增殖及阻滞细胞周期由G0/G1期向S期移行的抗肿瘤活性。; 金丹婷钟梁刘北忠袁佩刘畅王翀王春光朱丹吴燕; 关键词：大黄素抗肿瘤活性

地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：4: 2008年; A new dexamethasone derivative of 9-fluoro-16α-methyl-11,17-dihydroxy-3-oxo-1,4-androsladiene-17β-carboxylic acid from dexamethasone is synthesized by oxidization with periodic acid. The physicochemical property of the new derivative is identified with routine methods. Its structure is characterized by 1H NMR,13C NMR and ESI-MS spectra. The effect of the new derivative on K562 cell proliferation was detected by MTT, as well as the cell cycle by flow cytometry.The result show that the dexamethasone derivative had anti-tumor activities of K562 cell proliferation inhibition and cell cycle arresting from G0/G1 to S phase.; 刘畅金丹婷钟梁袁佩刘北忠王东生王翀郝坡; 关键词：抗肿瘤活性

地塞米松的结构改造及对K562细胞增殖抑制的初步研究被引量：3: 2008年; 目的:通过对地塞米松进行结构改造,探寻具有更高生物活性的新化合物.方法:以地塞米松为原料,通过氧化反应对其侧链进行结构改造,并采用1H NMR,13C NMR及ESI-MS对其进行结构表征.通过MTT比色法检测新化合物对K562细胞增殖的影响.结果:地塞米松经氧化反应后,改构为预期的新化合物.新化合物具有抑制K562细胞增殖的生物活性.在5及10mg/L时,抑制率分别为9.64%±0.27%和22.75%±0.35%,高于地塞米松(P<0.01).结论:地塞米松经结构改造为新化合物.新化合物在低浓度时对K562细胞具有较好的抑制活性.; 刘畅金丹婷钟梁袁佩刘北忠王东生王翀郝坡; 关键词：地塞米松细胞增殖

现场快速检测青蒿药材质量的方法研究被引量：3: 2009年; 目的:建立一种简便、快速、准确、灵敏的现场测定青蒿药材中青蒿素含量的检测方法。方法:以索氏提取-高效液相色谱法为对照,采用超声波提取-紫外分光度法进行现场快速检测青蒿药材质量。结果:得出现场快速检测青蒿素的含量关系式为:MRD(mg/g)=(A×V×2.2984)(/As×3)+1.2067。结论:超声波提取-紫外分光度法测定青蒿质量,简化了操作程序,缩短了提取时间,在1.5h内就可完成青蒿素的含量测定,是目前快检速测青蒿药材质量较理想的方法。; 左巨波代广会杨俊卿母昭德尚京川; 关键词：青蒿青蒿素紫外分光光度法高效液相色谱法

医用生物蛋白胶携载更昔洛韦体外缓释研究被引量：1: 2009年; 目的:建立HPLC测定体外类体环境中更昔洛韦浓度的方法,并考察医用生物蛋白胶携载更昔洛韦在体外的缓释作用。方法:用医用生物蛋白胶携栽更昔洛韦,观察缓释情况并测定其释放率。HPLC流动相为水∶甲醇(2∶98);流速:1ml/min;检测波长:252nm;柱温:30℃。结果:更昔洛韦在5～350μg/ml范围内线性关系良好;日内和日间精密度RSD为0.89%～2.35%,高、中、低3个浓度的回收率为98.4%～100.8%.该方法灵敏度高,重复性好,可适用于在体外条件下更昔洛韦浓度的测定。结论:医用生物蛋白胶携栽更昔洛韦在体外类体环境下缓释效果良好。; 余涛钟玲曲斐偦陶尚京川; 关键词：医用生物蛋白胶更昔洛韦高效液相色谱法

右美沙芬的体外代谢方法研究被引量：2: 2008年; 目的:研究体外代谢右美沙芬的方法,并用高效液相色谱法(High performance piqid chromatography,HPLC)对右美沙芬及其产物进行测定。方法:使用正常人的肝脏匀浆在体外对右美沙芬进行代谢,用HPLC以阿霉素为内标,流动相为甲醇-10mmol/L磷酸二氢钠溶液(50:50,含0.01%庚烷磺酸钠,5%三乙胺,pH3.5),对右美沙芬及其代谢产物进行测定。结果:在适当的pH值和温度下,加入辅酶和Mg^(2+),使用人肝脏匀浆可在体外有效代谢右美沙芬,并可以用高效液相色谱法对右美沙芬及其产物进行测定。经测定,右美沙芬平均代谢率为16.09%。结论:这种体外代谢右美沙芬的方法简便灵敏,精密度高,可用于右美沙芬的体外代谢实验。; 张黎黎刘颖菊袁佩杨贵忠周岐新廖飞; 关键词：右美沙芬体外代谢高效液相色谱法

盐酸小檗碱磷脂复合物的制备和理化性质研究被引量：12: 2009年; 目的:制备盐酸小檗碱磷脂复合物并考察其理化性质。方法:以盐酸小檗碱与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应温度、反应时间、初始浓度和投料比例对复合率的影响;研究盐酸小檗碱磷脂复合物的理化性质包括红外特征、相变特征及溶解性能等。结果:确定了盐酸小檗碱磷脂复合物的最佳制备工艺为:以二氧六环为反应溶剂,反应温度为60℃,反应时间为3 h,盐酸小檗碱浓度为1.5 g.L-1,投料质量比例为1∶1。差热扫描显示复合物的相变温度改变;红外图谱发生明显变化;磷脂复合物明显改善了盐酸小檗碱在正辛醇中的溶解性能。结论:确定了制备盐酸小檗碱磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。; 左巨波尚京川; 关键词：盐酸小檗碱磷脂复合物理化性质

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重庆医科大学药学院医药研究所