第二军医大学药学院有机化学教研室
- 作品数：167 被引量：516H指数：11
- 相关作者：丁力姚斌吴茂诚刘平郭忠武更多>>
- 相关机构：烟台大学药学院福建中医药大学药学院烟台大学药学院药物化学教研室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 6-O-取代阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性被引量：3
- 2005年
- 目的:通过对阿昔洛韦分子中碱基的结构修饰,设计并合成6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并初步测定它们的抗病毒活性。方法:以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照对猴肾细胞Vero进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定。结果:合成了6-O-取代阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析或MS确认。部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性(MIC分别为25、50 ng·L-1),但较阿昔洛韦(MIC为2ng·L-1)作用弱。结论:所合成的目标化合物虽然可能在体内更易于吸收,但体外初步抗病毒活性实验结果表明作用较弱。
- 吴秋业马维勇肖旭华廖洪利倪瑾何邦平
- 关键词：抗病毒药
- 3，4-二羟基二苯甲酮的制备被引量：2
- 2008年
- 3,4-二羟基二苯甲酮(1)是一种重要的医药中间体,其结构类似物可用于合成光引发剂、紫外吸收剂及某些抗真菌化合物。1的合成报道很少,本研究参考2.4-二羟基二苯甲酮等的合成方法。
- 廖洪利吴秋业臧志和宋丽曹丽萍
- 关键词：医药中间体
- 格辟龙的合成方法改进被引量：2
- 2005年
- 目的:改进新型抗恐慌症药物格辟龙的合成方法。方法:以氰基乙酸乙酯为起始原料,先制得关键中间体4,4-二甲基-2,6-哌啶二酮,再通过一系列反应最终合成格辟龙。结果和结论:改进的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率(86%)及产品纯度(>98.5%)均符合要求,适用于工业化生产。
- 叶光明吴秋业黄晓瑾姜云云廖洪利俞世冲
- 关键词：氰基乙酸乙酯
- 青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用被引量：2
- 2015年
- 目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。
- 杨帆管忠俊柴晓云吴秋业孟庆国
- 关键词：青藤碱修饰NF-ΚB消炎药
- NSP-804的合成及其体外对血小板聚集的抑制作用被引量：3
- 1999年
- ＮＳＰ－８０４化学名为４，５－二氢－６－［４－［（２－甲基－３－氧代－１－环戊烯基）－氨基］－苯基］－３（２Ｈ）－哒嗪酮，是近年来国外发现的一个较好的强心化合物，体内外实验表明其强心作用很强，作用迅速，安全可靠，正在进行临床前研究［１，２］。据报道Ｎ...
- 刘超美吴义杰朱伟新姜远英栾静
- 关键词：强心药血小板聚集
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇的合成及抗真菌活性
- 2007年
- 目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系。方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80)。结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性。结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性。
- 祝绍隆刘平姜远英张大志
- 关键词：抗真菌药
- 二硫代氨基甲酸酯类三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究被引量：4
- 2016年
- 目的:合成新型二硫代氨基甲酸酯类三唑衍生物,并研究其抗真菌活性。方法:设计合成新化合物,其结构通过1 H-NMR和13 C-NMR确证,并测试其体外抑菌活性。结果:10个新化合物均为首次报道,且具有一定的抗真菌活性,部分化合物的体外抗真菌活性测试结果优于对照药。讨论:侧链中二硫代氨基甲酸酯的引入可提高化合物体外抗真菌活性。
- 柯学峰张治强吴茂诚柴晓云吴秋业潘炜华
- 关键词：化学合成抗真菌活性
- 甘草有效成分的提取及协同氟康唑抗真菌活性研究被引量：16
- 2017年
- 目的:研究甘草中主要活性成分三萜皂苷和黄酮类化合物的抗真菌活性,拓展甘草在抗真菌治疗中的应用。方法:通过硅胶柱层析、凝胶柱层析技术从甘草粗提物中分离得到甘草查尔酮A、异甘草素、甘草素和甘草酸4种成分,甘草酸水解得到甘草次酸。5个单体化合物经LC-MS、1 H-NMR和13 C-NMR鉴定。采用微量稀释法分别测定5个化合物体外协同氟康唑抗耐药白念珠菌0304103、0304385、0304876,热带念珠菌0306849,克鲁斯念珠菌ATCC19297的最低抑菌浓度(MIC_(80))和部分抑菌浓度指数(FICI)。结果:甘草查尔酮A、甘草次酸和异甘草素可协同氟康唑抗耐药白念珠菌0304103、0304385、0304876,FICI均<0.5,其中甘草查尔酮A联合氟康唑抗真菌效果最为显著。但5种单体化合物不具有协同氟康唑抗热带念珠菌或克鲁斯念珠菌的活性。结论:甘草中的甘草查尔酮A、甘草次酸和异甘草素具有协同氟康唑抗白念珠菌活性。
- 王元花阎芳金永生
- 关键词：甘草抗真菌剂氟康唑白念珠菌
- 金雀异黄素衍生物5-羟基 -4'-硝基-7-取代氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2004年
- 目的 :寻找新型的以细胞信号转导为靶点抗肿瘤活性物质。 方法 :根据先导化合物金雀异黄素的结构 ,设计合成了一类金雀异黄素衍生物 :5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-取代氧基异黄酮。以氯苄为起始原料 ,经取代、硝化、Friedel- Crafts反应和环合 ,再与各种卤代烃反应 ;采用 MINI法对合成的目标化合物进行了体外抑制 MDA- MB- 4 35肿瘤细胞增殖实验。结果 :得到 2类重要中间体 :4 '-硝基脱氧安息香和 4 '-硝基金雀异黄素 (4 - 6 )和 6个目标化合物 ,其中 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-甲氧基异黄酮 (4 - 1 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-烯丙氧基异黄酮 (4 - 2 )、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-对氯苄氧基异黄酮 (4 - 3)、5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-苄氧基异黄酮 (4 - 4 )和 5 -羟基 - 4 '-硝基 - 7-乙氧基异黄酮 (4 - 5 )为首次报道。除化合物 (4 - 6 )具有较好的抗肿瘤活性外 ,其余化合物抗肿瘤活性都较弱。结论 :在
- 金永生刘超美戴阳吴秋业姚斌张大志
- 关键词：药物合成抗肿瘤活性
- 5-羟基-4'-硝基-7-取代苄氧基-异黄酮的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2012年
- 目的设计合成7-取代苄氧基-5-羟基-4'-硝基金雀异黄素衍生物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel-Crafts反应、环合和苄基化得到目标化合物。结果合成了2类重要中间体:4'-硝基脱氧安息香和4'-硝基金雀异黄素和7个目标化合物,并经元素分析和1H NMR确证其结构。结论 7位羟基引入苄基不能提高该类化合物的抗肿瘤活性。
- 王晓华王巍刘超美
- 关键词：异黄酮金雀异黄素化学合成抗肿瘤活性
