李于博
- 作品数：3 被引量：3H指数：1
- 供职机构：华东师范大学更多>>
- 发文基金：上海市浦江人才计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 罗格列酮在大鼠体内药动学及组织分布研究(英文)被引量：2
- 2011年
- 建立并验证一个简单和快速的血浆中罗格列酮RP-HPLC分析方法和提取方法,并将该法应用于罗格列酮体内药动学和组织分布研究.在大鼠给药前和给药后0.083,0.25,0.50,1,2,3,4,6,8,10和24h通过尾静脉采集血样检测,并检测给药1h后各组织的罗格列酮的分布情况.给药后1h,采集大鼠脑脊液,检测脑脊液内罗格列酮是否存在.结果显示,大鼠灌胃给药3mg/kg时,AUC(0-∞)为(1 574.419±332.731)mg.min.L-1,Tmax为(40±10)min,CL/F为0.002L.min-1.kg-1,t1/2为(150.314±44.209)min,Cmax为(6.974±0.877)mg/L.给药1h后,各个组织均有分布.罗格列酮能够透过血脑屏障,给药后1h,通过率为0.004 5%.由此得出结论,罗格列酮在大鼠体内吸收迅速,分布广泛,且能够通过血脑屏障.
- 张凌红段雅乐李于博万学梅赵政
- 关键词：罗格列酮反相高效液相色谱药代动力学脑脊液
- 新型肽脱甲酰基酶小分子抑制剂药动学研究
- 近年来病原微生物的耐药和交叉耐药给感染性疾病的治疗带来了极大的困扰,也给医药的研究开发带来了严峻的挑战。目前研究已经证实肽脱甲酰基酶/(PDF/)是细菌蛋白质合成过程中的关键酶之一,其广泛存在于原核生物中,是一种理想的新...
- 李于博
- 关键词：药动学生物利用度
- 文献传递
- 新型姜黄素结构衍生物抗肝癌细胞增殖作用的研究被引量：1
- 2012年
- 采用MTT法对姜黄素结构衍生物(CCM系列化合物)进行抗人肝癌细胞Bel-7402和SMMC-7721活性筛选;利用流式细胞技术和荧光显微镜检测SMMC-7721细胞凋亡及周期分布;采用Western-Blot方法检测SMMC-7721中蛋白caspase-3和剪切后p17的表达.结果表明,化合物CCM-5和CCM-14抗肿瘤活性较好,其对SMMC-7721细胞的凋亡作用呈剂量依赖性,且凋亡率与阴性对照组相比有显著差异(P<0.01);化合物浓度增高时,G0/G1期细胞减少,S期以及G2/M期细胞增加,凋亡峰SubG1峰增大;两个化合物均可增强caspase-3的表达,随着浓度的提高,caspase-3的表达趋势减弱,而剪切形式p17亚基表达量逐渐提高.因此,姜黄素结构衍生物CCM-5和CCM-14能抑制人肝癌细胞SMMC-7721细胞的增殖,促进凋亡,其作用机制可能与化合物诱导caspase-3活性的增强有关.
- 李于博文英马明亮吴良春文珂赵政
- 关键词：BEL-7402细胞SMMC-7721细胞细胞周期CASPASE-3
