沙宇
- 作品数：34 被引量：37H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅资助项目辽宁省教育厅基金资助项目辽宁省科技厅资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 蛋白激酶C与免疫系统的关系及其抑制剂的研究进展被引量：5
- 2016年
- 目的阐述蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)与免疫系统的关系并综述近年来以PKC为靶点按不同结构修饰的免疫抑制剂研究。方法根据已报道的蛋白激酶C参与的免疫系统有关的细胞信号转导通路和PKC免疫抑制剂结构修饰的文献,对PKC与免疫系统的关系进行简单概述,并将具有免疫抑制活性的PKC抑制剂以结构分类综述。结果蛋白激酶C在免疫系统中发挥着重要作用,其与很多免疫疾病的发生密切相关。设计合成小分子化合物来抑制蛋白激酶C活性成为治疗自身免疫疾病及其他免疫性疾病的最佳策略。通过高通量筛选、结构修饰等方法已获得了大量以蛋白激酶C不同亚型尤其是PKCθ为靶点的高效低毒新型免疫抑制剂,如AEB071、PKC412、LY3176正处在临床前和临床研究阶段。结论随着研究的不断深入,会有更多的具有免疫抑制活性的蛋白激酶C抑制剂进入临床研究或上市。
- 付更艳贾号赵庆孟沙宇
- 关键词：免疫抑制剂蛋白激酶C靶点免疫系统
- 兰索拉唑的合成工艺改进被引量：11
- 2009年
- 目的改进兰索拉唑的合成工艺。方法以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经4步反应合成目标化合物。结果与结论目标物的总收率由文献的12.7%提高到21.2%,其结构经熔点、质谱和1H-NMR谱测试确证。改进后的合成方法较原工艺路线缩短,易于工业化生产。
- 王庆河沙宇王晋芳富曰程卯生
- 关键词：兰索拉唑化学合成质子泵抑制剂
- 5-氟-3-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮的合成方法
- 本发明属于医药技术领域，涉及5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的合成方法，即以邻苯二甲酰亚胺为起始原料，经硝化、还原、环化、重氮化、溴代、酯化等8步反应得到5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮。本发明实现了...
- 沙宇蒋清乾李晓利付更艳孙维全陈家奇石博文郭奥锋
- 吡咯并[2,1-b]喹唑啉类天然产物的衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及如通式(I)和(II)所示的一种具有抗脑缺血活性作用的新型取代的吡咯并[2，1-b]喹唑啉类天然产物衍生物及其光学活性体或消旋体，非对映异构体混合物，以及该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗...
- 程卯生马超田瑜刘经红沙宇王庆河
- 文献传递
- 氘可来昔替尼
- 2023年
- 氘可来昔替尼(deucravacitinib)是由百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb,BMS)公司开发的酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,于2022年9月9日经美国FDA批准上市,商品名为Sotyktu,用于治疗成人中度至重度斑块型银屑病(plaque psoriasis)等自身性免疫疾病[1]。
- 周振(编译)沙宇
- 关键词：免疫疾病斑块型银屑病BRISTOL
- 伐地那非的合成工艺改进被引量：1
- 2016年
- 以2-乙氧基苯腈为原料,依次经Pinner反应和肼解反应制得中间体2-乙氧基苯甲亚胺酸酰肼(3);3经两步环合,氯磺化和氨化反应制得伐地那非,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)确证,总收率31.6%。
- 刘志瑞李晓利吕佩程卯生沙宇
- 关键词：伐地那非药物合成
- PAK4抑制剂作用模式的分子模拟研究
- 2009年
- 目的分析PAK4(p21-活化激酶4)与抑制剂的相互作用模式,指导PAK4抑制剂的开发。方法基于PAK4的晶体结构及抑制剂的结构,利用分子对接和分子力场分析方法,探讨PAK4与抑制剂的相互作用模式。结果与结论确定了PAK4与抑制剂的作用模式,可以指导抑制剂的设计,用于开发抗肿瘤药物。
- 王健沙宇赵冬梅李丰程卯生
- 关键词：分子对接分子力场药物设计
- Alpelisib(Piqray)被引量：1
- 2020年
- Alpelisib(BYL719)由诺华公司研发,与氟维司群(flvestrant)联用,用于治疗接受过内分泌疗法后疾病无进展、呈现PIK3CA基因突变、人激素受体阳性(HR^+)、人表皮生长因子受体-2阴性(HER2-)晚期或转移性绝经后妇女和男性乳腺癌。该药于2019年5月24日获得美国FDA批准上市,是FDA批准的首个磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,商品名为Piqray,该药为口服片剂,有50 mg、150 mg、200 mg 3种规格[1]。
- 陈佳乐(编译)沙宇
- 关键词：氟维司群乳腺癌细胞系
- 计算化学指导普萘洛尔类似物的合成研究被引量：1
- 2013年
- 目的探讨计算化学方法用于药物类似物设计合成的可行性。方法采用量子化学方法指导先导化合物类似物的合成,通过比较分析普萘洛尔及其类似物的分子电荷集居、前线轨道(FMO)和反应热力学性质的类似性,预测合成普萘洛尔类似物的合成路线。结果与结论采用与普萘洛尔相同的合成路线,并且以更加温和的反应条件可以得到普萘洛尔类似物,实验证明,计算化学方法对指导药物类似物的合成具有一定的实用性。
- 贾壮刘通王志强沙宇孙铁民
- 关键词：普萘洛尔密度泛函理论自然键轨道
- 噁唑烷酮类抗菌药物研究进展被引量：5
- 2013年
- 抗生素的广泛使用使得细菌的耐药性问题日益严重,新型抗耐药菌药物的研究已成为抗菌药物研究的主要方向。其中,全合成的噁唑烷酮类抗菌药物利奈噁唑酮已成功上市,并取得了良好的临床治疗效果,这促使了对该类化合物更为深入的研究。本文对噁唑烷酮类抗菌剂的作用机制、耐药机制、结构修饰进行综述,并着重介绍了近年来具有优良抗菌活性的噁唑烷酮类潜在药物。
- 王吕鸣刘敏沈思思沙宇
- 关键词：噁唑烷酮利奈唑酮耐药机制结构修饰抗菌活性
