胡孔珍 作品数:14 被引量:11 H指数:2 供职机构: 中山大学附属第一医院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 广州市科技计划项目 教育部留学回国人员科研启动基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 核科学技术 更多>>
18F标记胰腺衍生因子及其在小鼠体内的分布情况 目的 胰腺衍生因子(PANDER)是新发现的影响糖代谢的细胞因子.本研究用18F标记PANDER([18F]FBPANDER),并探讨其在小鼠体内的分布情况及靶器官.方法 以4-三甲胺苯甲酸乙酯三氟磺酸盐为前体,经氟化反... 赖凤华 曹筱佩 唐刚华 阳池娇 胡孔珍 李延兵 肖海鹏(S-[^(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验 被引量:2 2012年 研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成碘甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体D-半胱氨酸(D-CYS)在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为(51±4)%(从11CH3I计算,n=4),放化纯度>99%,总合成时间~12 min。PET显像结果显示,S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS,而炎症组织摄取11C-D-MCYS低,表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。 梁祥 王红亮 黄婷婷 唐刚华 胡孔珍 吴克宁关键词:PET显像 ^(18)F标记多肽方法研究进展 被引量:2 2012年 随着正电子发射断层(Positron Emission Tomography,PET)显像技术在检测肿瘤、神经精神疾病和心脏疾病等方面的广泛应用,正电子核素18 F标记多肽作为PET示踪剂,近年来得到了快速发展,目前已有多种18F标记多肽的方法。本文以标记反应的特点,总结了以下七种18 F标记多肽的方法:1)18 F标记辅基法;2)固相标记法;3)18F-AlF络合标记法;4)点击化学法;5)18F-19F同位素交换法;6)芳香环亲电、亲核氟标法;7)其他标记法。并对各种方法的优缺点进行了比较。 胡孔珍 王红亮 唐刚华关键词:多肽 ^(11)C-乙酸盐自动化合成改进工艺及PET/CT显像 被引量:3 2013年 采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11 C-乙酸盐(11 C-AC)的工艺流程。11 C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11 C-AC注射液。总合成时间约8min,校正放化产率为(40.5±4.6)%,放化纯度大于95%。该改进法适于多种商用全自动化模块自动化生产11 C-AC。生产的11 C-AC注射液安全、有效,有望用于动物和人体PET显像研究。 甘满权 唐小兰 唐刚华 王红亮 胡孔珍关键词:PET显像剂 自动化合成 新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成 2014年 通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。 要少波 胡孔珍 唐刚华 梁祥 姜申德关键词:自动化合成 磷脂酰乙醇胺 吡咯烷酮氮α位碳自由基的形成及其合成应用和松叶蜂性信息素的不对称全合成 吡咯烷(酮)类生物碱大多具有重要的生理活性,在医药及生化上具有广阔的应用前景。关于这类化合物的不对称合成一直是国际上关注的具有挑战性的课题。本文对酰胺氮α位碳自由基的形成和反应性进行了研究,成功的合成了吲哚里西啶生物碱(... 胡孔珍关键词:吡咯烷酮 文献传递 新型肺癌分子探针^18F-氟丙酰-Lladtthhrpwt的合成及其小动物PET显像 被引量:1 2014年 目的制备^18F-氟丙酰.Lladtthhrpwt(18F-FP-ZS-6),并观察其在荷人肺腺癌NCI-H1299裸鼠体内分布。方法利用噬菌体随机展示肽库筛选实验得到多肽Lladtthhrpwt(zs-6),基于氟多功能化学合成模块PET.MF-2V-IT-I合成常用辅助基团18F-2-氟丙酸对硝基苯酯(NFP),再与多肽zs-6反应得到18F.FP-ZS-6。将纯化后的18F-FP-ZS-6通过尾静脉注入荷人肺腺癌NCI-H1299裸鼠体内,进行microPET显像。结果成功制备18F-FP-ZS-6。其衰减校正后总产率为(5-2)%(n=3),放化纯〉95%。Micr0PET显示18F-FP-ZS-6在荷瘤裸鼠肿瘤与腹部呈高摄取,在注射后5、15、25、35、45、55、65、75和85min时,肿瘤摄取值分别为0.329、0.350、0.405、0.433、0.420、0.415、0.402、0.403、0.390%ID/g;在注射后35min达最高,随后缓慢减少。结论成功制备18F-FP-ZS-6,其在荷人肺腺癌裸鼠肿瘤中有-定聚集.有可能作为人肺腺癌显像剂。 杜侃 胡孔珍 涂清强 张祥松 唐刚华 张海涛 张正兵 臧林泉关键词:肽类 氟放射性同位素 放射性核素显像 肿瘤靶向PET探针5-(^11C-甲氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价 被引量:1 2015年 本文采用11CH3-triflate甲基化的方法设计合成了新型的氨基酸类PET探针5-(11C-甲氧基)-L-色氨酸(5-11CMTP),并进行了5-11CMTP的小鼠生物分布和S180肿瘤模型小动物PET断层(micro PET)显像。结果表明,5-11CMTP被有效合成,未校正的总放射化学产率为(14.6±7.2)%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布显示,肝、肾、血等摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,而S180肿瘤组织可以有效摄取5-11CMTP,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。 何山震 王淑侠 胡孔珍 姚保国 唐刚华关键词:PET显像 一种高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的合成方法 一种高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的合成方法。涉及松叶蜂性信息素,提供一种具有光学活性高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的新合成方法。从苹果酸或(3R)-羟基丁酸乙酯为原料,选择性合成了高对映体纯松叶蜂信息素及其... 黄培强 郑剑峰 彭启龙 张真 蓝洪桥 肖振华 杨瑞峰 庹世川 胡孔珍 项勇刚 危祯文献传递 肿瘤酸性pH分子显像研究进展 2014年 人体保持着严格的酸碱平衡,许多疾病状态诸如炎症、缺血、癌症和肾脏疾病等都涉及酸碱失衡(酸碱pH变化)。酸碱失衡(pH变化)可作为研制肿瘤诊断和治疗药物的靶点和广范生物标志物。磁共振分子显像(MRMI)、核医学显像和光学显像已用于临床前pH显像研究,也有临床应用的研究报道,显示了很好的应用前景,为进一步转化临床应用奠定了基础。本文综述了肿瘤酸性pH分子显像最新研究进展。 胡鸿 唐刚华 胡孔珍关键词:PH 核医学显像