研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成碘甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体D-半胱氨酸(D-CYS)在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为(51±4)%(从11CH3I计算,n=4),放化纯度>99%,总合成时间~12 min。PET显像结果显示,S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS,而炎症组织摄取11C-D-MCYS低,表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。
通过对现有的合成模块进行改进,实现了(N-[18F]氟甲基)胆碱(18F-FCH)的半自动合成,并用其进行了无菌型炎症PET显像。以CH2Br2为前体,经过氟化反应制备甲基化试剂18FCH2Br,在柱与N,N-二甲基乙醇胺进行反应,并经过Sep Pak tC18和Sep Pak CM小柱联用纯化的方法,得到放化纯度大于95%的18F-FCH注射液,放化产率为12%±2%(n=3,按18F-计算,未校正),放化合成时间为35min。PET显像表明,肌肉注射0.2mL松节油,4天后形成的炎症模型具有18F-FDG最高摄取,而18F-FCH在炎症处具有轻度的放射性浓聚,因此在18F-FCH肿瘤显像时应考虑炎症的可能性。