贾根光
- 作品数：9 被引量：21H指数：3
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- 发文基金：江苏省高校自然科学研究项目江苏省自然科学基金徐州市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 微波辅助合成L-瓜氨酸
- 2011年
- 以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,经配位反应保护α-NH2,后经δ-NH2甲酰化,在微波辐射下去除铜离子,制得目标产物L-瓜氨酸,总收率90.3%。探讨了配合反应中配合试剂的选择、脱保护反应中除铜试剂的选择以及微波辐射功率、微波辐射时间对反应的影响,确定最佳合成条件。产物经红外光谱、熔点和旋光确证。该工艺更安全、环保,且操作方便。
- 贾根光张玲刘玲尹翠缑灵山何璐刘毅
- 关键词：微波辐射
- 以度米芬为相转移催化剂合成苯甲酸被引量：4
- 2010年
- [目的]采用高锰酸钾氧化法,研究季铵盐类化合物度米芬作为一种相转移催化剂合成苯甲酸的催化性能。[方法]分析比较反应温度、催化剂用量、高锰酸钾与甲苯的用量,对相转移催化剂度米芬和苄基三乙基氯化铵(TEBA)制备苯甲酸的催化性能的影响。[结果]确定以度米芬作为相转移催化剂合成苯甲酸的最佳工艺条件为:高锰酸钾与甲苯的摩尔用量比为2.5:1.0,反应温度为90℃,反应时间可缩短至5h,收率达67.20%。[结论]通过对度米芬在苯甲酸合成中催化性能的研究,表明度米芬是一种新型的环境友好型相转移催化剂。
- 庄雪梅张玲赖冉贾根光尹翠刘毅
- 关键词：度米芬相转移催化剂苯甲酸TEBA
- N-保护鸟氨酸的合成
- 2011年
- 以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,经碱式碳酸铜配合α-氨基,在δ-氨基上引入苄氧羰基,用EDTA-2Na脱去α-氨基上的铜离子,得到Nδ-苄氧羰基-L-鸟氨酸,再在α-氨基上引入叔丁氧羰基,得到Nδ-苄氧羰基-Nα-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸,用Pd/C与甲酸铵选择性脱去苄氧羰基,得到Nα-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸,共得到3个N-保护鸟氨酸产物,收率分别为73.1%、61.2%、52.8%(均以L-鸟氨酸盐酸盐计)。探讨了EDTA-2Na作为脱铜试剂以及催化转移加氢选择性脱苄氧羰基反应的最佳合成条件,产物结构经1H NMR及元素分析确证。该合成工艺操作简便,环境污染较少,产品收率与纯度均较好。
- 张玲陈曦贾根光薛运生尹翠缑灵山石鑫刘毅
- 4-氨基哌啶二盐酸盐的制备
- 2010年
- 4-氨基哌啶二盐酸盐（1）是泛用的药物中间体,广泛应用于药物合成,如抗过敏药氯雷他定（loratadine）、二苯拉林（diphenylpyraline）、赛庚啶（cyproheptadine），抗哮喘药酮替芬（ketotifen），外周选择性H1受体拮抗剂依巴斯汀（ebastine）和抗精神病药五氟利多（penfluridol）等。
- 贾根光张玲安顺永吴紫娟刘毅
- 关键词：盐酸盐哌啶H1受体拮抗剂药物中间体抗精神病药药物合成
- 茶氨酸对人宫颈癌Hela细胞增殖作用的影响被引量：5
- 2012年
- 目的研究茶氨酸对人宫颈癌Hela细胞增殖和凋亡的影响。方法 MTT法测定茶氨酸不同浓度不同时间对Hela细胞增殖活性的影响;荧光显微镜观察Hela细胞的形态变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果茶氨酸对Hela细胞具有显著增殖抑制作用,并呈浓度和时间依赖性;荧光显微镜观察发现茶氨酸处理组的Hela细胞有典型的凋亡特征;流式细胞仪检测结果显示,与空白组比较,茶氨酸处理后的Hela细胞的凋亡率显著增加(P<0.01)。结论茶氨酸对人宫颈癌Hela细胞的增殖具有抑制作用,且其与诱导Hela细胞凋亡有关。
- 孙凌燕尹翠张玲凌心贾根光刘毅
- 关键词：HELA细胞茶氨酸增殖细胞凋亡
- L-瓜氨酸与L-高瓜氨酸的合成被引量：3
- 2010年
- 以L-鸟氨酸盐酸盐为原料与五水硫酸铜反应生成二鸟氨酸合铜保护α-NH2,用尿素对δ-NH2甲酰化得到二瓜氨酸合铜,后用二水合草酸脱α-NH2保护得到目标产物L-瓜氨酸,总收率49.5%。用同样的方法以L-赖氨酸盐酸盐为原料制备了L-高瓜氨酸,总收率53.5%。产物经IR、熔点、旋光确证。该方法具有操作方便、安全、经济和环保等特点。
- 贾根光张玲刘玲尹翠缑灵山朱婕颖刘毅
- 关键词：医药与日化原料
- 微波促进(R)-萘普生消旋反应
- 2011年
- 用微波辐射技术,以葡甲胺为催化剂、水为溶剂,于800 W功率下回流反应100 min,成功对(R)-萘普生进行消旋,收率为95%。方法操作简单,反应时间短,后处理简便。
- 凌心贾根光庄雪梅郑友广刘毅
- 关键词：萘普生非甾体抗炎药消旋微波辐射
- 茶多酚改善慢性不可预知应激小鼠抑郁症状的作用被引量：9
- 2013年
- 研究茶多酚对慢性不可预知应激抑郁模型中小鼠的抗抑郁作用及机制。建立慢性不可预知性刺激小鼠抑郁模型,通过小鼠旷场实验、强迫游泳实验和悬尾实验中对茶多酚的抗抑郁作用进行研究;并采用分光光度法检测小鼠脑组织中丙二醛(MDA)的水平及超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,同时测定小鼠脑组织中5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)以及去甲肾上腺素(Norepinephrine,NE)的含量。给予茶多酚低高2个剂量组小鼠在旷场实验中的爬行格数与直立次数较模型组显著增加(#P<0.05,△P<0.001);小鼠在强迫游泳实验和悬尾实验中的不动时间较模型组明显减少(#P<0.05,△P<0.001;#P<0.05,△P<0.05),显示造模成功;此外,茶多酚可显著抑制脑组织中MDA的含量增加,并上调SOD和GSH-Px的活性,明显提升小鼠脑组织中5-HT和NE的含量。茶多酚对慢性不可预知应激引起的小鼠抑郁具有改善作用,其机制可能与上调脑部5-HT和NE的含量以及抑制脑组织氧化应激有关。
- 付小彬缑灵山何冬梅贾根光李岩薛运生李赛蓝诺刘毅
- 关键词：抑郁茶多酚超氧化物歧化酶5-羟色胺
- N~δ-保护鸟氨酸的微波合成研究
- 2011年
- [目的]用微波法合成Nδ-保护鸟氨酸。[方法]以L-鸟氨酸盐酸盐为原料,与碱式碳酸铜反应得到L-鸟氨酸铜络合物,在δ-氨基上分别引入苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、乙酰基和邻苯二甲酰基,得到了Nδ-保护鸟氨酸铜络合物,微波辐射下用EDTA-2Na脱去铜离子,得到了Nδ-苄氧羰基鸟氨酸、Nδ-叔丁氧羰基鸟氨酸、Nδ-芴甲氧羰基鸟氨酸、Nδ-乙酰基鸟氨酸和Nδ-邻苯二甲酰基鸟氨酸5个Nδ-保护鸟氨酸。探讨了微波辐射功率、时间及投料比对脱铜反应的影响。[结果]脱铜反应的最佳反应条件为:n(Nδ-保护鸟氨酸铜络合物)∶n(EDTA)=1∶1.1～1∶1.2,微波辐射功率为250～300 W,反应时间为4～6 min,收率分别为93.2%、86.2%、88.7%、86.3%和86.4%(以Nδ-保护鸟氨酸铜络合物计)。产物结构经元素分析和1H NMR确证。[结论]该合成工艺对环境友好、简便、高效,产物收率与纯度均较高。
- 张玲凌心安琳薛运生郑友广贾根光史豪刘毅
- 关键词：脱铜微波合成
