- 新型三唑类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究
- 针对现有氮唑类药物存在的抗菌谱窄和耐药严重两大主要问题，设计合成了相应的两大类目标化合物，分别为新型广谱三唑类抗真菌化合物和新型抗耐药三唑类抗真菌化合物。在设计第一大类目标化合物时，将氟康唑分子中的一个三唑环换成了一条含...
- 何秋琴
- 关键词：抗真菌药物三唑类化合物叔丁基抗真菌活性分子对接
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- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究被引量：5
- 2006年
- 目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。
- 门秀峰刘超美曹永兵何秋琴赵荔华
- 关键词：化合物制备叔丁基三唑体外抗真菌活性
- 斑蝥素及其衍生物的抗肿瘤构效关系研究进展被引量：9
- 2007年
- 目的综述近年来国内外关于斑蝥素及其衍生物构效关系的报道,对斑蝥素的进一步结构优化具有指导意义。方法:收集近年来国内外的相关文献,并按照对斑蝥素分子不同位点进行结构修饰的顺序总结分析。结果与结论:斑蝥素及其衍生物在抗肿瘤方面具有巨大的潜力,随着对其构效关系的深入研究和临床实践的不断探索,斑蝥素衍生物的抗肿瘤功能必将得到充分开发。
- 董环文刘超美何秋琴赵荔华
- 关键词：斑蝥素抗肿瘤构效关系结构优化
- 含叔丁基的三氮唑类化合物、其制备方法、其应用以及含该类化合物的组合物
- 本发明涉及具有右式A和B结构的化合物或其药学上可接受的加成盐；式A或式B中，R1和R3各自独立地代表氢原子、甲基或乙基；R2和R4各自独立地代表位于苯环的邻、间、对位的各种取代基，它们可以是单取代或双取代，所述的取代基选...
- 刘超美李科何秋琴姜远英
- 文献传递
- 叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究被引量：18
- 2005年
- 目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR1、H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物。10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg.L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当。结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。
- 何秋琴刘超美门秀峰赵靖霞
- 关键词：化合物制备叔丁基三唑抗真菌活性
- 3－取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类
- 本发明涉及医药技术领域，是一种新型的3-取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类，其化学结构通式如右：其中：X为氢或甲基；M为氢、羟基、酯基；Y为2，4-二氟基；R代表：(1)杂环甲酰基或杂环乙酰基、取代杂环甲酰基或取代杂...
- 刘超美何秋琴姜远英曹永兵梁爽门秀峰
- 文献传递
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性被引量：9
- 2004年
- 目的研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了 13个三唑醇类新化合物 ;选择 8种真菌为实验菌株 ,进行体外抑菌活性测试。结果目标化合物对 8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性 ,其中有 8个化合物对白色念珠菌的MIC80 值小于或等于 0 12 5 μg/mL ,是氟康唑活性的 4倍以上 ,与酮康唑活性相当。 结论脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。
- 梁爽刘超美金永生何秋琴
- 关键词：药物化学哌嗪抗真菌活性
- 含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2
- 2007年
- 目的：设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物；并研究其体外抗真菌活性。方法：以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物，化合物结构经。HNMR确证为1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-权丁基-3-[（4-取代哌嗪）-1-基]-2-丙醇类化合物；选择白念珠菌（Candida albicans）ATCC76615、新生隐球菌（Cryptococcus neoformans）ATCC32609、热带念珠菌（Candida tropicalis）、近平滑念珠菌（Candida parapsilosis）、红色毛癣菌（Trichophyton rubrum）、羊毛样小孢子菌（Microsporum lauosum）、紧密着色真菌（Fonsecaea compacta）以及薰烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果：设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论：化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑，化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑，这两个化合物有进一步研究的价值。
- 何秋琴刘超美李科曹永兵赵荔华董环文
- 关键词：抗真菌药哌嗪三唑醇
- 斑蝥素及其衍生物的合成及结构修饰的研究进展被引量：12
- 2008年
- 本文以近年来国内外发表的论文及专利为依据,综述了斑蝥素及其衍生物的化学合成和结构修饰研究成果。为斑蝥素衍生物的进一步结构优化,提高其抗肿瘤选择性,降低毒副作用提供参考。
- 董环文刘超美何秋琴赵荔华
- 关键词：药物化学斑蝥素抗肿瘤结构修饰
- 烷基取代的三氮唑类抗真菌化合物
- 本发明涉及通式(I)的烷基取代的三氮唑类化合物，式中R为叔丁基，M为氢或甲基，Z为杂环或取代杂环；取代稠合杂环；取代砜基、亚砜基和胺基等；取代哌嗪、噻唑、氢化咪唑啉酮等；取代哌嗪苯氧基。取代基包括烷基、卤素、取代苯环、苄...
- 刘超美何秋琴门秀峰曹永兵董玉环赵荔华姜远英赵靖霞
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