赵荔华
- 作品数：9 被引量：33H指数：4
- 供职机构：第二军医大学药学院有机化学教研室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 斑蝥素及其衍生物的抗肿瘤构效关系研究进展被引量：9
- 2007年
- 目的综述近年来国内外关于斑蝥素及其衍生物构效关系的报道,对斑蝥素的进一步结构优化具有指导意义。方法:收集近年来国内外的相关文献,并按照对斑蝥素分子不同位点进行结构修饰的顺序总结分析。结果与结论:斑蝥素及其衍生物在抗肿瘤方面具有巨大的潜力,随着对其构效关系的深入研究和临床实践的不断探索,斑蝥素衍生物的抗肿瘤功能必将得到充分开发。
- 董环文刘超美何秋琴赵荔华
- 关键词：斑蝥素抗肿瘤构效关系结构优化
- 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究被引量：4
- 2006年
- 目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响。方法设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用。其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑。结论引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响。
- 门秀峰刘超美曹永兵何秋琴赵荔华
- 关键词：化合物制备叔丁基三唑体外抗真菌活性
- 含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2
- 2007年
- 目的：设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物；并研究其体外抗真菌活性。方法：以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物，化合物结构经。HNMR确证为1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-权丁基-3-[（4-取代哌嗪）-1-基]-2-丙醇类化合物；选择白念珠菌（Candida albicans）ATCC76615、新生隐球菌（Cryptococcus neoformans）ATCC32609、热带念珠菌（Candida tropicalis）、近平滑念珠菌（Candida parapsilosis）、红色毛癣菌（Trichophyton rubrum）、羊毛样小孢子菌（Microsporum lauosum）、紧密着色真菌（Fonsecaea compacta）以及薰烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果：设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论：化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑，化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑，这两个化合物有进一步研究的价值。
- 何秋琴刘超美李科曹永兵赵荔华董环文
- 关键词：抗真菌药哌嗪三唑醇
- 烷基取代的三氮唑类抗真菌化合物
- 本发明涉及通式(I)的烷基取代的三氮唑类化合物，式中R为叔丁基，M为氢或甲基，Z为杂环或取代杂环；取代稠合杂环；取代砜基、亚砜基和胺基等；取代哌嗪、噻唑、氢化咪唑啉酮等；取代哌嗪苯氧基。取代基包括烷基、卤素、取代苯环、苄...
- 刘超美何秋琴门秀峰曹永兵董玉环赵荔华姜远英赵靖霞
- 文献传递
- 叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性被引量：1
- 2007年
- 目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。
- 何秋琴刘超美李科曹永兵董环文赵荔华
- 关键词：叔丁基三唑醇三氮唑抗真菌活性
- 含氧叔丁基三唑醇类化合物的合成及其体外抗真菌活性被引量：1
- 2007年
- 目的设计合成含氧取代的叔丁基三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR谱、IR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果与结论合成了12个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。可以将现有的三唑醇类抗真菌药物结构中的2,4-二氟苯基替换成其他疏水性基团来设计抗真菌化合物。
- 何秋琴刘超美李科曹永兵赵荔华唐文雅
- 关键词：叔丁基三唑醇抗真菌活性
- 沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2008年
- 目的设计合成1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料,经过6步反应得到化合物N-(3′,4′,6′-三乙酰-1′-溴代吡喃葡萄糖)-1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚,该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道,所有化合物均经过1H-NMR谱确证,部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有一定的抑制生长作用,表明所合成的沙利度胺衍生物均有一定的抗肿瘤活性。
- 赵荔华刘超美吴秋业张鲁榕KIM Joanne
- 关键词：抗肿瘤活性SRB法
- 1，3-二氢-1，3-二氧-2H-异吲哚-N-取代衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究
- 本文对1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚-N-取代衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性进行了分析。本研究在九十六孔板中加入4T1细胞，培养1d之后，按照设计加入药品，72小时之后，进行SRB测试，染色细胞以492nm波长...
- 赵荔华
- 关键词：抗癌药物药物设计抗肿瘤活性
- 文献传递
- 斑蝥素及其衍生物的合成及结构修饰的研究进展被引量：12
- 2008年
- 本文以近年来国内外发表的论文及专利为依据,综述了斑蝥素及其衍生物的化学合成和结构修饰研究成果。为斑蝥素衍生物的进一步结构优化,提高其抗肿瘤选择性,降低毒副作用提供参考。
- 董环文刘超美何秋琴赵荔华
- 关键词：药物化学斑蝥素抗肿瘤结构修饰
