张桂森
- 作品数：102 被引量：26H指数：3
- 供职机构：江苏恩华药业股份有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项上海市科学技术委员会科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 内酰胺类化合物衍生物及其应用
- 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。<Image file="DD...
- 陈寅窦飞邱印利于民权张桂森
- 枸橼酸舒芬太尼的新晶型及其制备方法
- 本发明涉及一种枸橼酸舒芬太尼的III型晶体及其制备方法。本发明得到的枸橼酸舒芬太尼III型晶体显著提高了溶解度，明显缩短了溶解时间，并且具有良好的稳定性。
- 郝超陈亮王国海王辉段衬司崇静张桂森
- 文献传递
- 眼部给药系统的研究进展被引量：8
- 2010年
- 目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在眼部的滞留时间;可降解植入剂避免了释药后的二次手术;眼部电离子渗透技术大大降低了眼部治疗的创伤。结论随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛,具有很好的发展前景。
- 姚忠李赛操锋张桂森
- 关键词：眼部给药系统靶向给药原位凝胶
- 哒嗪酮类衍生物及其应用
- 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有...
- 张桂森曹旭东邱印利赵松徐祥清刘欣刘笔锋张译芳
- 盐酸维拉唑酮的合成工艺改进
- 2013年
- 目的研究维拉唑酮的合成工艺。方法以5-氰基吲哚为起始原料,经付克酰基化、吲哚磺酰基保护、羰基还原、缩合、水解脱保护、成盐6步反应制得盐酸维拉唑酮。结果与结论该路线具有条件温和、操作简便、中间体易于提纯等优点。目标化合物及中间体的结构经1H-NMR、MS确认。该合成方法总收率为35%,较适合工业化生产。
- 马彦琴张波张桂森
- 关键词：抗抑郁
- 1-硬脂酰-2-丙戊酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱的多晶型物及制备方法
- 本发明公开了一种丙戊酸的磷脂衍生物1‑硬脂酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油‑3‑磷脂酰胆碱(DP‑VPA‑C<Sub>18</Sub>)的几种多晶型物及制备方法。本发明中提供的几种多晶型物，分别为晶型A、晶型B、晶型C和晶型D...
- 郝超马彦琴王勇周英珍陈亮张桂森
- 文献传递
- Bitopertin的新合成方法及其中间体
- 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶...
- 杨相平张桂森朱永超王淑华曹旭东
- 文献传递
- N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物的合成和活性研究被引量：1
- 2009年
- 目的以5-羟色胺转运体和5-HT2A受体为靶点,设计合成N-吲哚烷基哌啶类化合物及其类似物,研究它们的体内外生物活性。方法以苯并五元氮杂化合物为原料,经烷基化反应,再与相应的哌啶或哌嗪类化合物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和5-HT2A受体结合实验进行体外筛选,采用小鼠醋酸扭体法和小鼠热板法对其中优选化合物10c、10e进行体内镇痛活性实验;通过阿片受体结合试验和小鼠急性毒性试验,考察目标化合物作为新型非阿片类镇痛剂的潜在开发价值。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,经高分辨质谱及核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明:化合物10c和10e具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用,且与5-HT2A受体有较高亲和力;10c、10e在两种镇痛模型上均显示出很强的镇痛活性,与阿片μ、δ、κ受体无明显亲和力,毒性较小,具有作为非阿片类新型镇痛剂的开发价值。
- 王冠张桂森郭琳俞蕾平李建其
- 关键词：5-羟色胺再摄取抑制剂5-HT2A受体
- 芳基哌嗪衍生物在制备治疗疼痛药物方面的用途
- 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。
- 张桂森郭琳杨相平徐祥清李建其王冠马彦琴胡书明刘世成周世暇
- 文献传递
- 一种盐酸美利曲辛晶型A及其制备方法
- 本发明提供一种盐酸美利曲辛的新晶型A，晶型A以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射谱图在10.467，11.361，11.812，13.895，15.785,16.602,17.419,18.696,21.133,...
- 郝超王国海陈亮张桂森
- 文献传递
