- 苯胺酞嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
- ＜正＞酞嗪类化合物在抗组胺、抗菌、抗炎以及抗肿瘤等方面都显示了良好的生物活性。其中,苯胺酞嗪化合物PTK787正处于Ⅲ期临床实验,主要用于前列腺癌、结肠癌和肾癌的治疗。苯胺酞嗪类化合物的抗肿瘤活性正越来越引起人们的广泛关...
- 朱楠于康王慧薛登启张秋荣刘宏民
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- 3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式<b>Ⅰ</b>结构，通式&l...
- 刘宏民张秋荣薛登启顾一飞张孝松章旭耀邵坤鹏贺鹏陈鹏举
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- 3,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3,6位修饰-[1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其合成方法及其用途。其具有通式<b>Ⅰ</b>结构，其中：R<Sub>1</Sub>为...
- 刘宏民张秋荣薛登启陈秀英章旭耀顾一飞邵坤鹏贺鹏陈鹏举吴朝阳
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- 新型酞嗪类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 张秋荣可钰李岩琦郑甲信贺鹏薛登启陈鹏举
- 近年来，关于抗肿瘤药物的研究取得了很大突破，多种小分子靶向抗肿瘤药物被批准上市或处于临床研究阶段。从2001年第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼上市以来，至今已有9个药物陆续上市。它们主要的药效团是嘧啶和喹唑...
- 关键词：
- 关键词：药物分子设计抗肿瘤药物
- 3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R<Sub>1</Sub>为氢、甲基...
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- 含苯并咪唑结构单元的嘧啶衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的2-(5H/Cl-苯并咪唑-2-亚甲硫基)-4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的...
- 刘宏民邵坤鹏吴朝阳顾一飞张秋荣陈鹏举薛登启贺鹏
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- 3,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3,6位修饰-[1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其合成方法及其用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R<Sub>1</Sub>为H、甲基、苯基；R<Sub>2</Su...
- 刘宏民张秋荣薛登启陈秀英章旭耀顾一飞邵坤鹏贺鹏陈鹏举吴朝阳
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- 含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧...
- 刘宏民张秋荣邵坤鹏章旭耀张孝松顾一飞陈鹏举薛登启贺鹏
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- 3,6-取代-1,2,4-三氮唑[3,4-a]酞嗪衍生物的合成和抗肿瘤活性评价被引量：2
- 2016年
- 为了寻找高效、经济的抗肿瘤药物,以邻苯二甲酸酐为起始原料,经环合、氯代、取代和环合等反应,合成一系列的3,6-取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪衍生物.化合物的分子结构均经过~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确定,再利用四甲基偶氮唑盐(MTT)方法对合成的化合物在人类四种癌细胞MGC-803人胃癌细胞、EC-9706人食管癌细胞、Hela人宫颈癌细胞、MCF-7乳腺癌细胞进行抗肿瘤活性研究,其中化合物5d对EC-9706人食管癌细胞、Hela人宫颈癌细胞的抗肿瘤活性优于或相当于5-F尿嘧啶,其IC_(50)值分别为3.9和4.5μmol·L^(-1),通过初步作用机制研究,发现化合物5d能诱导EC-9706人食管癌细胞的早期凋亡,并将细胞周期阻断在G2/M阶段.
- 王超杰曹钦坡杨慧宋攀攀薛登启崔飞顾一飞张孝松田亚楠张秋荣刘宏民
- 关键词：三氮唑抗肿瘤活性凋亡细胞周期
- 含苯并咪唑结构单元的嘧啶衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的2-(5H/Cl-苯并咪唑-2-亚甲硫基)-4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的...
- 刘宏民邵坤鹏吴朝阳顾一飞张秋荣陈鹏举薛登启贺鹏
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