陈鹏举
- 作品数:13 被引量:10H指数:1
- 供职机构:郑州大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程医药卫生更多>>
- 含环外双键结构单元的3,5-吡唑二酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了具有抗肿瘤活性的N-取代对卤苯环的3,5-吡唑二酮双键化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式<B>Ⅰ</B>结构,<Image file="2013106211637100...
- 刘宏民张秋荣陈婷顾一飞李岩琦章旭耀吴朝阳薛登启贺鹏邵坤鹏陈鹏举
- 文献传递
- 新型2-取代苄基硫代嘧啶衍生物的合成及其细胞毒性
- 2015年
- 以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a^7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征。细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126μg·m L-1和2.197μg·m L-1,优于5-氟尿嘧啶(IC503.208μg·m L-1)。
- 顾一飞王超杰曹钦坡张孝松陈鹏举蒋腾飞邵坤鹏李博可钰张秋荣刘宏民
- 关键词:嘧啶细胞毒性
- 含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧...
- 刘宏民张秋荣邵坤鹏章旭耀张孝松顾一飞陈鹏举薛登启贺鹏
- 文献传递
- 新型酞嗪类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 张秋荣可钰李岩琦郑甲信贺鹏薛登启陈鹏举
- 近年来,关于抗肿瘤药物的研究取得了很大突破,多种小分子靶向抗肿瘤药物被批准上市或处于临床研究阶段。从2001年第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼上市以来,至今已有9个药物陆续上市。它们主要的药效团是嘧啶和喹唑...
- 关键词:
- 关键词:药物分子设计抗肿瘤药物
- 1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价被引量:10
- 2018年
- 为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶.
- 栗娜辛景超马启胜李二冬孟娅琪包崇男杨鹏宋攀攀崔飞崔飞顾一飞陈鹏举顾一飞刘宏民可钰
- 关键词:三氮唑嘧啶抗肿瘤活性衍生物
- 3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域,公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式<b>Ⅰ</b>结构,通式&l...
- 刘宏民张秋荣薛登启顾一飞张孝松章旭耀邵坤鹏贺鹏陈鹏举
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- 3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域,公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式Ⅰ结构,通式Ⅰ中:R<Sub>1</Sub>为氢、甲基...
- 刘宏民张秋荣薛登启顾一飞张孝松章旭耀邵坤鹏贺鹏陈鹏举
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- 3,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途
- 本发明属于药物化学领域,公开了具有抗肿瘤活性的3,6位修饰-[1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其合成方法及其用途。其具有通式<b>Ⅰ</b>结构,其中:R<Sub>1</Sub>为...
- 刘宏民张秋荣薛登启陈秀英章旭耀顾一飞邵坤鹏贺鹏陈鹏举吴朝阳
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- 3,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途
- 本发明属于药物化学领域,公开了具有抗肿瘤活性的3,6位修饰-[1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其合成方法及其用途。其具有通式Ⅰ结构,其中:R<Sub>1</Sub>为H、甲基、苯基;R<Sub>2</Su...
- 刘宏民张秋荣薛登启陈秀英章旭耀顾一飞邵坤鹏贺鹏陈鹏举吴朝阳
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- 含苯并咪唑结构单元的嘧啶衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了具有抗肿瘤活性的2-(5H/Cl-苯并咪唑-2-亚甲硫基)-4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的...
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