刘晓磊
- 作品数：32 被引量：149H指数：7
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- 二氟尼柳分散片的人体药动学及生物等效性被引量：2
- 2007年
- 目的：研究二氟尼柳分散片的人体药动学及生物等效性。方法：采用随机交叉、自身对照试验设计，18名健康男性志愿者，随机等分成两组，每组9人，志愿者单剂量口服二氟尼柳分散片或普通片后，不同时间点取肘部静脉血4～5mL，血药质量浓度采用高效液相色谱（HPLC）法测定。由血药质量浓度计算药动学参数，主要药动学参数（AUC、Cmax）经对数转换后进行方差分析．以双单侧t检验及90％的可信区间进行生物等效性判定。结果：志愿者单次服用500mg二氟尼柳分散片或普通片后药动学参数AUC0-∞分别为（797．7±301．8）和（824．9±306．3）mg·h·L^-1，AUC0-∞分别为（1125．4±485．5）和（1160．7±501．8）mg·h·L^-1,Cmax分别为（55．5±16．4）和（57．2±17．4）mg·L^-1，tmax分别为（2．5±1．0和（2．6±1．2）h。相对生物利用度为（97．0±13．1）％。双单侧t检验证明分散片与普通片等效。结论：分散片的药动学与普通片的药动学统计学上无差异，且二者具有生物等效性。
- 王玉花刘晓磊孙文慧孟琴彭文兴
- 关键词：二氟尼柳高效液相色谱药动学生物等效性
- 时间因素对蜡质骨架型缓释片释放度的影响研究被引量：9
- 2004年
- 目的 考察时间因素对蜡质骨架缓释片的影响,为蜡质类骨架缓释片的研制和生产提供参考依据。方法 通过对水溶性药物碘化钾缓释片的研制,考察时间因素对释药性质影响,用方差分析来处理释放度结果。结果 发现蜡质类骨架缓释片生产过程存在一个固化过程,固化时间的控制明显影响释药曲线的重现性。结论 研制和生产蜡质类骨架缓释片时,应考察时间因素的影响,特别是对压片时机的掌握,能明显出现批次之间差异。
- 方平飞赵绪元李焕德刘晓磊蒋云生
- 关键词：蜡质缓释片
- 盐酸胺碘酮分散片人体生物等效性研究
- 2009年
- 目的:研究盐酸胺碘酮分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸胺碘酮分散片(受试制剂)与盐酸胺碘酮片(参比制剂)400mg,采用液-质联用(LC-MS)法测定人血浆中盐酸胺碘酮经-时血药浓度,利用SPSS10.0统计软件计算药动学参数,评价二制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的tmax分别为(4.2±1.2)、(3.8±0.9)h,Cmax分别为(420.0±211.7)、(414.8±166.7)ng.mL-1,t1/2分别为(38.8±20.4)、(39.6±12.5)h,AUC0～96分别为(6 375.3±3 093.1)、(6 518.4±3 101.1)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(7 165.3±3 680.2)、(7 325.5±3478.1)ng.h.mL-1。受试制剂中盐酸胺碘酮的相对生物利用度为(98.4±8.4)%。结论:盐酸胺碘酮分散片与盐酸胺碘酮片具有生物等效性。
- 李健和朱运贵曹俊华王峰刘晓磊万小敏罗霞
- 关键词：生物等效性液-质联用法
- 盐酸非那吡啶在中国健康志愿者体内的生物等效性
- 2006年
- 目的建立人血浆中盐酸非那吡啶浓度的HPLC测定方法，并评价盐酸非那吡啶胶囊与片剂的生物等效性。方法采用Nucleodur C18柱（250mm×4．6mm，5μm），以乙腈：醋酸铵（30mmol·L^-1，含0．1％甲酸）=52：48（V/V）为流动相，流速为1．0mL·min^-1。检测波长410nm，以地西泮为内标。采用双周期交叉试验设计，18名健康男性志愿者单剂量口服200mg盐酸非那吡啶胶囊或片剂，用HPLC-UV法测定其血药浓度，主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验。结果盐酸非那吡啶为0．19～57．69μg·L^-1时线性关系良好（r=0．9997），最低定量限为0．19μg·L^-1，平均回收率为85．85％-95．13％，日内及日间RSD〈10％。受试药（胶囊）和参比药（片剂）的主要药动学参数AUC0→12、AUC0→∞、ρmax、tamx分别为（23．53±12．55）和（22．98±11．53）μg·h·L^-1、（24．31±12．48）和（23．84±11．44）μg·h·L^-1、（11．70±6．16）和（11．24±6．82）μg·L^1、（1．78±0．43）和（1．72±0．46）h。相对生物利用度为（100．94±13．10）％。统计学分析表明主要药动学参数之间差异无统计学意义（P〉0．05）。结论该法灵敏度高，准确可靠。盐酸非那吡啶胶囊与片剂生物等效。
- 彭文兴刘晓磊罗忠礼
- 关键词：高效液相色谱药动学生物等效性
- 川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响被引量：15
- 2008年
- 目的研究川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法利用高效液相色谱检测P-gp底物罗丹明-123的浓度,用流式细胞仪测定Caco-2细胞膜上P-gp的表达量。结果中、高浓度(120,240 mg·L^(-1))的川芎嗪能够使Caco-2细胞内Rh-123的浓度分别增加了1.7和8.2倍,与细胞孵育72 h后能够使Caco-2细胞表面P-gp的表达水平下调46.4%和61.2%,在1.5 h使罗丹明-123在Transwell的BL侧的累积排放量增加了1.3和1.8倍。中浓度(10 mg·L^(-1))的人参皂苷Rgl对罗丹明-123的外排和转运无显著影响。高浓度(20 mg·L^(-1))的人参皂苷Rgl使细胞内Rh-123的浓度增加了3.5倍,使1.5 h后在BL侧累积转运量增加1.3倍。中、高浓度(10,20 mg·L^(-1))的人参皂苷Rgl与细胞孵育72 h对P-gp的表达影响不大。中浓度(120 mg·L^(-1))的川芎嗪和人参皂苷Rgl(10 mg·L^(-1))合用时,细胞内Rh-123的浓度增加6.4倍,使罗丹明-123的累积转运量增加1.6倍,使P-gp的表达下调了38.2%。结论川芎嗪减少P-gp对细胞内罗丹明-123的外排,增强罗丹明-123跨小肠上皮细胞的转运;同时川芎嗪直接抑制P-gp的活性而影响P- gp功能,长期应用川芎嗪可下调P-gp的表达水平影响降低肠道P-gp的活性。高浓度的人参皂苷Rgl通过直接抑制P-gp的外排转运功能而影响肠道P-gp的功能,长期应用不影响P-gp的表达水平。当川芎嗪和人参皂苷Rgl合用时,对肠道P-gp功能具有协同抑制作用,但是对P-gp的表达无协同作用。
- 宋娟刘晓磊何娟唐靖彭文兴
- 关键词：P-糖蛋白CACO-2细胞川芎嗪人参皂苷RG1
- 盐酸头孢他美酯分散片人体药物动力学及生物等效性研究被引量：5
- 2006年
- 目的 研究盐酸头孢他美酯分散片在健康人体内的药物动力学，并评价其与同剂量的普通片剂的生物等效性。方法18名健康男性志愿者采用随机交叉自身前后对照口服盐酸头孢他美酯供试制剂或参比制剂500mg，用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美血药浓度，计算药物动力学参数和相对生物利用度，评价两种制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂的AUC0～12分别为（16．61±6．68）、（15．58±7．25）μg·h·mL^-1，AUC0～∞分别为（18．00±7．01）、（16．93±7．55）μg·h·mL^-1，Cmax分别为（3．10±1．24）、（2．95±1．30）μg·mL^-1，tmax分别为（2．11±0．53）、（2．64±0．23）h，t1/2分别为（2．61±0．50）、（2．65±0．61）h。相对生物利用度为109．1％±14．0％。结论盐酸头孢他美酯分散片具有崩解快、吸收快的特点，相同剂量的分散片和普通片生物等效。
- 肖克岳刘晓磊孟琴孙文慧彭文兴
- 关键词：盐酸头孢他美酯分散片生物等效性药物动力学
- 更昔洛韦分散片在健康人体中的生物等效性研究被引量：5
- 2009年
- 目的:研究更昔洛韦分散片的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服更昔洛韦分散片(试验制剂)和更昔洛韦胶囊(参比制剂)1000mg,采用HPLC-MS/MS法测定人血浆中更昔洛韦的血药浓度,利用SPSS10.0统计软件计算药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:试验制剂和参比制剂更昔洛韦的tmax分别为(1.6±0.5)和(1.9±0.5)h,Cmax分别为(624.4±228.6)和(587.4±158.9)ng·mL-1,t1/2分别为(5.2±1.7)和(5.4±1.9)h,AUC0-18分别为(3493.5±1064.5)和(3594.8±1033.6)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(3804.6±992.0)和(3920.9±1000.0)ng·h·mL-1。以AUC0-18计算,试验制剂中更昔洛韦的相对生物利用度为(97.4±8.7)%。结论:两种制剂生物等效。
- 李健和朱运贵曹俊华王峰刘晓磊万小敏罗霞
- 关键词：更昔洛韦分散片胶囊生物等效性高效液相色谱-串联质谱
- HPLC-MS测定人血浆中多沙唑嗪及其在健康人体药动学研究中的应用被引量：4
- 2007年
- 目的:建立人血浆中多沙唑嗪的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究甲磺酸多沙唑嗪片的健康人体药动学。方法:血浆样品0.25 mL,用正己烷-叔丁基甲醚萃取,以20 mmol·L^(-1)醋酸铵溶液(pH 4.28)-甲醇-乙腈(55:10:35)为流动相,用 Thermo C_(18)柱(150 mm×2.1 mm,5μm)分离,采用高效液相色谱-质谱电喷雾电离法,选择离子监测(SIM)。测定12名健康男性志愿者单剂量口服4 mg 甲磺酸多沙唑嗪片后的血药浓度经时过程。由 DAS2.0药学与统计程序处理计算药动学参数。结果:多沙唑嗪的线性范围为0.5～100 ng·mL^(-1),平均回收率为98.3%,日内 RSD≤8.4%,日间 RSD≤10.5%。结论:分析方法准确、灵敏度高,适用于多沙唑嗪口服制剂的药动学研究。
- 张毕奎朱运贵谢平李焕德陈本美马宁刘晓磊冯胜
- 关键词：多沙唑嗪血浆药物浓度药动学高效液相色谱-质谱
- 非那雄胺片的健康人体药动学研究被引量：3
- 2006年
- 目的 建立测定人体血浆中非那雄胺的HPLC-MS方法，并应用于健康志愿者体内药物动力学研究。方法 18名健康志愿者单剂量口服非那雄胺片5mg，不同时间抽取静脉血，以建立的方法测定血药浓度。血样经乙腈沉淀蛋白后取上清液进样，乙腈-10mmol／L醋酸铵（含0．08％甲酸）（65：35）为流动相，Nucleodur C18柱分离后进入质谱，采用电喷雾电离源正离子模式（ESI^＋）选择性离子监测（SIR）准分子离子峰，并用3P87软件估算药物动力学参数。结果 非那雄胺浓度在1．53～306、70ng·mL^-1范围线性良好（r=0．9998），日内日间精密度均小于5％，回收率大于95％。主要药物动力学参数tmax、Cmax、AUC0-24分别为（1．59±0．47）h，（47．16±14．78）ng·mL^-1，（319．29±122．52）ng·h·mL^-1。结论 非那雄胺的体内过程符合二室开放模型，药物代谢个体差异较大。
- 彭文兴朱荣华刘晓磊顾平
- 关键词：非那雄胺HPLC-MS法药物动力学
- 盐酸甲氯芬酯胶囊在健康人体内的生物等效性研究被引量：2
- 2011年
- 目的:研究2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性。方法:18名健康男性志愿者随机分为2组,分别单剂量交叉口服盐酸甲氯芬酯胶囊受试制剂或参比制剂200mg。于服药前0h和服药后0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、14、24h时抽取静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中对氯苯氧乙酸的浓度。通过DASVer2.0软件计算主要药动学参数,评价2制剂的生物等效性。结果:盐酸甲氯芬酯受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.11±0.37)、(2.06±0.34)h,cmax(12.56±2.85)、(12.78±2.84)μg·mL-1,t1/(25.81±2.68)、(6.00±2.14)h,AUC0～2(434.11±7.89)、(34.12±7.99)μg·h·mL-1,AUC0～∞(34.83±7.68)、(34.79±7.97)μg·h·mL-1。以AUC0～24计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.7±11.7)%。结论:2种盐酸甲氯芬酯胶囊在中国健康志愿者体内具有生物等效性。
- 华卡李健和朱运贵易利丹曹俊华刘晓磊阳巧凤曾小慧罗霞
- 关键词：高相液相色谱法生物等效性
