唐靖
- 作品数：30 被引量：322H指数：6
- 供职机构：长沙医学院更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金湖南省卫生厅资助项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒的处方优化及质量评价被引量：4
- 2017年
- 目的:优化阿魏酸川芎嗪(FATM)固体脂质纳米粒(FATM-SLN)的处方,并进行质量评价。方法:采用乳化-超声法制备FATM-SLN。以粒径、包封率为指标,以单硬脂酸甘油酯、蛋黄卵磷脂(PC)、泊洛沙姆188(P188)、硬脂酸钠用量为因素,通过单因素试验和正交试验优化FATM-SLN处方,并进行验证试验。考察所制FATM-SLN的外观形态、粒径分布、Zeta电位、稳定性和体外释放度。结果:最优处方为FATM 10 mg、单硬脂酸甘油酯300 mg、PC 200 mg、P188 200 mg、硬脂酸钠10 mg、纯化水20 mL。所制FATM-SLN呈类球形实体粒子,外观形态较圆整,粒径分布为40~800 nm,平均粒径为106.23 nm,多分散系数为0.254,Zate电位为-34.8 mV,包封率为73.32%,载药量为1.20%;4℃下10 d内外观无明显变化(RSD<2%)。其在0.5~1 h内释药最快,1 h的累积释放度达到60.47%;8 h后释药趋于平稳,累积释放度为93.46%,药物基本释放完全。结论:成功优化FATM-SLN的处方;所制FATM-SLN的粒径小、包封率高、稳定性好。
- 孙陶利戴智蒋鹏程吴柱刘卫平刘卫平唐靖王建芬唐靖
- 关键词：阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒处方优化正交试验粒径分布
- 丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒的制备与质量评价被引量：2
- 2016年
- 目的:优化丙基硫氧嘧啶(PTU)固体脂质纳米粒(PTU-SLN)的处方和制备工艺,并对PTU-SLN质量进行评价。方法:采用乳化超声分散法制备PTU-SLN,以粒径和包封率为评价指标,以脂质材料、大豆磷脂、泊洛沙姆188用量以及超声时间为考察因素,通过正交试验对处方及工艺进行优化;同时以粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果:最优制备处方和工艺为脂质材料0.6 g、大豆磷脂1.0 g、泊洛沙姆188 0.8 g、超声时间10 min。所制得的PTU-SLN外观形态圆整,粒径分布均匀,平均粒径为93.5 nm,平均Zeta电位为-30.8 m V,平均包封率为74.9%;4℃条件下放置15 d粒径和外观无明显变化;体外4 h累积释放度达56.1%,24 h累积释放度达98.4%。结论:成功制得PTU-SLN,且处方工艺合理,可达到使药物缓慢释放的效果。
- 徐雄波崔叶妹宋红娟卜振军张青松唐靖马宁
- 关键词：丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒包封率体外释放正交试验
- 超高效液相色谱-电喷雾串联质谱法研究辛伐他汀片的生物等效性被引量：3
- 2009年
- 目的建立测定人血浆中辛伐他汀浓度的超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法,并将其应用于辛伐他汀片的药物动力学和生物等效性研究。方法生物等效性试验采用随机分组,两周期交叉设计,18名健康男性志愿者单剂量口服40 mg辛伐他汀受试制剂或参比制剂。血浆样品经液液萃取,其血药浓度采用所建立的UP-LC-MS/MS测定。结果本法测定血浆中辛伐他汀的线性范围为0.134～17.920 ng.mL-1,其日内及日间精密度RSD均在7.3%之内。志愿者单次服用40 mg辛伐他汀受试制剂和参比制剂后的药动学参数AUC0～12分别为（37.321±16.411）和（36.213±15.374）ng.h.mL-1,Cmax分别为（9.585±5.225）和（9.582±4.513）ng.mL-1,tmax分别为（1.86±0.56）和（1.81±0.64）h。相对生物利用度为103.02%±13.79%。结论所建立的UPLC-MS/MS法快速、灵敏、准确,所研究的2种辛伐他汀片生物等效。
- 罗昭朱荣华彭文兴谭亲友赵瑞柯唐靖李焕德
- 关键词：辛伐他汀生物等效性超高效液相色谱-串联质谱法
- 静脉注射多西他赛亚微乳在大鼠的组织分布及排泄研究被引量：2
- 2011年
- 目的研究比较多西他赛（docetaxel,DTX）亚微乳注射剂及普通注射剂在大鼠体内的组织分布及原型药物的排泄情况。方法以DTX注射剂（商品名：泰索帝）为参比,48只SD大鼠随机分成2组,分别经尾静脉注射DTX亚微乳注射剂（75 mg.m-2）和DTX注射剂（75 mg.m-2）,在给药后5、30、60、300 min各处死6只大鼠,于相应部位取各组织适量。另取大鼠10只,随机分为2组,分别静脉注射亚微乳注射剂或普通注射剂（75 mg.m-2）,收集给药前及给药后0~4、4~10、10~18、18~24、24~36 h的尿液、粪便。组织及排泄物中的DTX浓度以HPLC-UV法测定。结果 DTX亚微乳注射剂及普通注射剂在体内分布广泛而迅速。DTX亚微乳在心和肺中的浓度显著低于注射剂（P〈0.05）,但在脾脏中的浓度高于注射剂（P〈0.05）。肾脏中的分布在早期较注射剂明显增加,后期较注射剂明显降低（P〈0.05）,其他组织器官的分布无显著性差异（P〉0.05）。两者经粪便和尿液排泄的原型药物无显著性差异（P〉0.05）,36 h尿排累积百分率均〈2%,粪排累积百分率均〈6%。结论与普通注射剂相比,亚微乳不影响DTX在大鼠体内的原型药物排泄。在安全性及药效学评价中,应特别关注剂型改变后心、肺、肾及脾脏的毒性及药效变化。
- 史朝晖唐靖张丽符乃光谭银丰刘嫱邝少轶
- 关键词：多西他赛亚微乳排泄
- 布洛芬缓释微丸胶囊在Beagle犬体内的药动学及体内外相关性研究
- 2014年
- 以芬必得为参比制剂,考察自制布洛芬缓释微丸胶囊在Beagle犬体内的药动学。结果表明,自制布洛芬缓释微丸胶囊与芬必得的主要药动学参数如下:,t1/2为(4.14±1.12)和(3.84±0.77)h,cmax为(81.30±24.52)和(88.81±16.87)ug/ml,AUC0→t为(420.79±96.17)和(410.10±85.06)ug·h·ml-1。自制布洛芬缓释微丸胶囊具有较好的体内缓释特性,相对生物利用度为(104.70±27.86)%。其体内吸收与体外释放具有相关性。
- 唐靖张海龙梁丰周彦彬丁劲松
- 关键词：布洛芬缓释微丸体内外相关性
- 盐酸度洛西汀肠溶片在健康人体内的药动学
- 2009年
- 目的:研究盐酸度洛西汀肠溶片在健康人体内的药动学。方法:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定健康志愿者单剂量和多剂量口服盐酸度洛西汀肠溶片后的血药浓度,计算药动学参数。结果:健康志愿者单剂量口服30,60,90mg盐酸度洛西汀肠溶片,Cmax为(22.5±15.2),(44.4±17.2),(60.8±27.8)μg·L-1,AUC0-60为(328.6±203.6),(696.0±337.8),(1219.3±598.3)μg.h.L-1,AUC0-∞为(359.7±201.0),(733.8±343.4),(1280.5±644.81)μg.h.L-1,tmax为(6.8±2.0),(6.1±1.3),(6.6±1.6)h,t1/2为(13.0±3.6),(12.8±2.3),(11.7±2.1)h。Cmax、AUC0-60、AUC0-∞在30～90mg内与给药剂量呈线性关系。统计分析结果表明tmax、t1/2在上述不同剂量组之间差异无显著性(P>0.05)。受试者连续给药3d后血药浓度达稳态,达到稳态后的Csmsax为(47.3±17.0)μg·L-1,Csmsin为(27.9±9.5)μg·L-1,AUC(ss0-12)为(407.25.6±125.9)μg.h.L-1。结论:盐酸度洛西汀肠溶片体内吸收程度(Cmax、AUC0-60)在30～90mg给药剂量内具有线性动力学特征。
- 刘家稳赵瑞柯程刚唐靖宋娟彭文兴
- 关键词：盐酸度洛西汀药动学
- 多西他赛亚微乳注射液在犬体内的药动学被引量：6
- 2011年
- 目的研究多西他赛(DTX)亚微乳注射液在比格犬体内的药动学,比较亚微乳注射液与普通注射液犬体内药动学差异。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,Beagle犬前肢分别静脉滴注(20 mg.m-2)DTX亚微乳注射液和DTX注射液(泰素帝),分别于0、0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h采血,血浆中DTX采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定。结果相同剂量的DTX亚微乳或普通注射液的AUC0-24分别为(476.80±96.18)和(451.94±43.91)μg.h.L-1,Cmax分别为(510.06±168.58)和(466.71±73.14)μg.L-1,t1/2分别为(5.76±4.24)和(4.40±0.51)h,2种制剂的各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论多西他赛制成亚微乳制剂后,两者具有相似的体内药动学行为。亚微乳制剂DTX的药-时曲线下面积和峰浓度有所增加,消除半衰期延长可能与制剂形式不同有关。
- 邝少轶唐靖赵玉婷刘嫱张丽
- 关键词：多西他赛亚微乳药动学高效液相色谱-质谱联用
- 阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒制备及处方工艺优化被引量：2
- 2018年
- 目的:制备阿魏酸川芎嗪(FATM)固体脂质纳米粒(SLN),并优化其处方。方法:本课题采用乳化-超声法制备阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒(FATM-SLN),以包封率为考察指标,以单硬脂酸甘油酯、蛋黄卵磷脂(PC)、泊洛沙姆188(F68)、硬脂酸钠为考察因素,通过单因素实验和正交实验优化处方及工艺,并按照最优工艺制备FATM-SLN,进行验证实验。结果:最优处方:阿魏酸川芎嗪(10 mg),单硬脂酸甘油酯(300 mg),乙酸丁酯(1.5 mL),PC(400 mg),F68(400mg),硬脂酸钠(10 mg),纯化水(20 mL)。最优工艺条件:水相(硬脂酸钠、F68、纯化水),油相(主药、单硬脂酸甘油酯、PC、乙酸丁酯)。验证实验结果:FATM-SLN质量浓度0.35 mg/mL,外观形态圆整,粒径在100～200 nm,平均粒径105.3nm,Zeta电位-34.8 mV,4℃放置10 d稳定性良好,FATM-SLN在0.5～1 h释放最快,1 h释放量达到60.47%,8 h以后趋于平稳,药物基本释放完全。结论:本研究通过正交设计筛选优化处方工艺,制备了粒径小,包封率高、稳定性好的阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒。
- 孙陶利戴智蒋鹏程吴柱刘卫平刘卫平唐靖王建芬唐靖
- 关键词：阿魏酸川芎嗪固体脂质纳米粒处方UV-VIS
- 川芎嗪对Caco-2细胞p-糖蛋白功能和表达的影响被引量：20
- 2007年
- 目的研究川芎嗪对和Caco-2细胞p-糖蛋白功能和表达的影响。方法用p-糖蛋白底物罗丹明123在细胞外排和转运的改变指示细胞膜上p-糖蛋功能的改变,流式细胞仪分析Caco-2细胞膜上p-糖蛋白表达量的变化。结果中、高浓度(120、240μg.mL-1)的川芎嗪能够使罗丹明123从Caco-2细胞的外排量分别减少2.67倍和9.08倍,与细胞孵育72 h后能够使Caco-2细胞表面p-糖蛋白的表达水平下调46.4%和61.2%,在1.5 h使罗丹明123在Transwell的BL侧的累积排放量增加了1.3倍和1.8倍。结论川芎嗪可以显著减小罗丹明123在Caco-2细胞的外排,对罗丹明123跨细胞膜转运也有显著影响。将川芎嗪与Caco-2细胞共同培养72 h后,川芎嗪能够显著降低Caco-2细胞上p-糖蛋白的表达。川芎嗪与p-糖蛋白底物共同应用时要注意发生由p-糖蛋白介导的药物相互作用,川芎嗪可能是一种很有前途的多药耐药逆转剂。
- 宋娟唐靖何娟彭文兴
- 关键词：P-糖蛋白CACO-2细胞罗丹明123川芎嗪
- 川芎嗪对大鼠灌服环孢素A药代动力学的影响被引量：18
- 2006年
- 目的 研究中药成分川芎嗪（TMP）对大鼠灌服环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法 40只雄性SD大鼠按体重进行随机区组设计，分为4组。试验d1，每只大鼠灌服CsA（10mg·kg^-1）后，于0，1，2，3，4，6，8，12，24，36和48h从尾静脉处采血0．2～0．25mL。然后各组大鼠从试验的d4到d8进行不同的预处理，即每日分别灌服蒸馏水、维拉帕米（Ver）、低剂量和高剂量的TMP。d9时各组大鼠单次合用CsA（10mg·kg-1）和上述的各种化合物后，按d1的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度，计算其主要药代动力学参数并进行统计学分析。结果 合用蒸馏水组的CsA药代动力学参数前后无显著性差异；Ver预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax均显著增加（P〈0．01和P〈0．05），T1/2β显著延长（P〈0．05），CL显著降低（P〈0．05），而Tmax和V的变化无统计学差异。低剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax有增加的趋势，但无统计学差异，其余药代动力学参数的变化也无统计学的差异。高剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC0-48h和Cmax均有显著的增加（P〈0．01），但其他药代动力学参数的变化无统计学差异。结论 高剂量的TMP能显著提高CsA的灌服生物利用度，但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。
- 刘晓磊唐靖宋娟何娟徐萍彭文兴
- 关键词：P-糖蛋白细胞色素P450环孢素A川芎嗪药代动力学
