周卫芬
- 作品数：8 被引量：50H指数：2
- 供职机构：中国药科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 新型甲氨蝶呤衍生物的合成被引量：2
- 2006年
- 设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)衍生物1～4,在这些新化合物中,将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位,同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团.生物活性测试结果显示,化合物1～4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用;相对于MTX,选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性.本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径,2-氨基-4-[N-(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究.
- 唐锋郑国海姚其正吕刚周卫芬王秋娟
- 关键词：四氢生物蝶呤一氧化氮合酶一氧化氮合酶抑制剂抗肿瘤
- 具有一氧化氮合酶抑制剂作用的蝶啶衍生物
- 本发明涉及通式(I)所表述的蝶啶衍生物，为NO合成酶，特别是诱导型NO合成酶的抑制剂，用以制备预防和治疗体内由于NO水平升高而介导疾病的药物。
- 姚其正王秋娟吕刚周卫芬唐锋毛利姆
- 文献传递
- 具有一氧化氮合酶抑制剂作用的蝶啶衍生物
- 本发明涉及通式(I)所表述的蝶啶衍生物，为NO合成酶，特别是诱导型NO合成酶的抑制剂，用以制备预防和治疗体内由于NO水平升高而介导疾病的药物。
- 姚其正王秋娟吕刚周卫芬唐锋毛利姆
- 文献传递
- 生物蝶呤类衍生物对诱导型一氧化氮合酶抑制剂作用的研究
- 该论文主要研究一类新型一氧化氮合酶抑制剂—生物蝶呤类衍生物在免疫性疾病方面的药理作用.第一部分,用一氧化氮合酶试剂盒法测定了三十个化合物对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)活性的抑制作用,初步筛选出了二十个有效化合物.第二部...
- 周卫芬
- 关键词：一氧化氮败血症休克一氧化氮合酶
- 文献传递
- 香豆素磺酰脲类化合物的降血糖作用研究被引量：13
- 2003年
- 目的 :对香豆素磺酰脲类化合物的降糖作用进行初步筛选 ;测定 10个香豆素磺酰脲化合物的药效学参数。方法 :正常小鼠灌胃给药后 ,毛细玻管取血 ,用葡萄糖测定法 (GOD PAP)测定血糖。结果和结论 :初步药理实验表明SU 111,SU 118,SU 6 11,C6 ,SU 6 14 ,SU 6 15 ,SU 6 16等有明显降糖作用 ;测定了 10个香豆素磺酰脲类化合物对正常小鼠降血糖作用的药效学参数 ,并用于构效关系分析。
- 周卫芬王秋娟韩莹屠树滋
- 关键词：降血糖作用构效关系小鼠
- 香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究被引量：35
- 2002年
- 目的 :寻找新型具有双重作用的降血糖药物。方法 :运用拼合原理 ,以具有降血糖活性的香豆素为母环 ,在其结构中引入磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。结果、结论 :合成了 2 1个香豆素磺酰脲类化合物 (SU -1～ 2 1) ,所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1 HNMR和 MS鉴定。初步药理实验表明 :化合物 SU-1,SU-8,SU-11,SU-12 ,SU-13 ,在 2 h和 4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用 (P<0 .0 1)。
- 韩莹屠树滋周卫芬王秋娟
- 关键词：降血糖香豆素磺酰脲
- 甲氨蝶呤对诱导型一氧化氮合酶的抑制活性及其机制研究被引量：1
- 2005年
- 目的揭示甲氨蝶呤(MTX)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及其机制,明确MTX、四氢生物蝶呤(BH4)和iNOS之间的相互作用。方法采用试剂盒方法测定MTX对iNOS的体外抑制活性,并采用计算机对接程序(DOCK)模拟MTX和iNOS的结合方式。结果浓度为112μmol/L的MTX对iNOS的抑制率为100%,其IC50为(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全占据BH4与iNOS的结合“腔穴”而与iNOS稳定结合。结论MTX是一种BH4的竞争性iNOS抑制剂,通过与iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生。
- 唐锋周卫芬王秋娟华维一姚其正
- 关键词：甲氨蝶呤四氢生物蝶呤一氧化氮一氧化氮合酶抑制剂
- 具有一氧化氮合酶抑制剂活性的甲氨蝶呤衍生物
- 2004年
- 四氢生物蝶呤(Tetrahydrobiopterin,缩写为BH4)虽是第一个被鉴定的一氧化氮合酶(Nitric oxide synthase,缩写为NOS)重要辅酶[1],它在NOS中的作用仍没完全阐明,但研究己表明:BH4对NOS的稳定性有关,促进NOS达到最大催化活性[2],因此,BH4与NOS的结合区可作为选择性的药理干预靶点[3].另外,在蝶啶化学中有这样的规律:2,4-二氨基蝶啶是2-氨基-4-羟基蝶啶(即蝶呤)的拮抗剂[4],甲氨蝶呤(Methotrexate,缩写为MTX)属于前者,BH4属于后者,故MTX在NOS的BH4结合区域中有与BH4竞争和NOS结合的作用,显然MTX对NOS的活性有抑制作用,现己证实:MTX是NOS抑制剂[5].……
- 唐锋姚其正王秋娟吕刚周卫芬
