吕刚
- 作品数：11 被引量：19H指数：2
- 供职机构：中国药科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 2-氰基-4′-甲基联苯合成方法的研究被引量：10
- 2001年
- 综述了近年来开发的沙坦联苯 (2 -氰基 - 4′-甲基联苯 )的合成方法 。
- 姚其正张志祥林宏志吕刚
- 制备2′,3′－二脱氢－3′－脱氧胸苷的新方法
- 本发明公开了制备2’，3’-二脱氢-3’-脱氧胸苷(d4T)经济的方法，包括：1.以5-甲基尿苷(I)为起始原料，经脱水制得2，2’-脱水-5-甲基尿苷(II)；2.化合物II经酰化卤化反应制得单一的2’-卤代-2’-脱...
- 姚其正吕刚
- 文献传递
- 新型甲氨蝶呤衍生物的合成被引量：2
- 2006年
- 设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)衍生物1～4,在这些新化合物中,将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位,同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团.生物活性测试结果显示,化合物1～4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用;相对于MTX,选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性.本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径,2-氨基-4-[N-(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究.
- 唐锋郑国海姚其正吕刚周卫芬王秋娟
- 关键词：四氢生物蝶呤一氧化氮合酶一氧化氮合酶抑制剂抗肿瘤
- 具有一氧化氮合酶抑制剂作用的蝶啶衍生物
- 本发明涉及通式(I)所表述的蝶啶衍生物，为NO合成酶，特别是诱导型NO合成酶的抑制剂，用以制备预防和治疗体内由于NO水平升高而介导疾病的药物。
- 姚其正王秋娟吕刚周卫芬唐锋毛利姆
- 文献传递
- 具有一氧化氮合酶抑制剂作用的蝶啶衍生物
- 本发明涉及通式(I)所表述的蝶啶衍生物，为NO合成酶，特别是诱导型NO合成酶的抑制剂，用以制备预防和治疗体内由于NO水平升高而介导疾病的药物。
- 姚其正王秋娟吕刚周卫芬唐锋毛利姆
- 文献传递
- 以四氢生物蝶呤（BH<,4>）为靶点的蝶啶类一氧化氮合酶抑制剂的研究
- 我们以BH<,4>的芳香化结构蝶啶为母核,选择了一系列取代胺对蝶啶化合物的4位进行修饰,同时在其6位引入苯环芳香基以及甲基等基团,设计并合成了一类4-取代胺蝶啶衍生物P 1-14,同时,合成了已知化合物P 15-20,并...
- 吕刚
- 关键词：一氧化氮合酶抑制剂L-硝基精氨酸
- 文献传递
- 尿苷类酰卤化过程中相关中间体的实验研究被引量：5
- 2005年
- 目的证明2,2′脱水衍生物是尿苷类化合物在乙腈(或乙酸乙酯)中与酰卤作用的中间体。方法用改进的方法合成出2,2′脱水尿苷衍生物,与尿苷类化合物和酰卤作用形成的中间体经TLC、熔点、MS、1HNMR等实验进行比较以确认中间体的归属。结果与结论证实了尿苷类酰化卤化过程中的中间体是2,2′脱水尿苷衍生物,这为以2,2′脱水5甲基尿苷为原料合成d4T提供了新的合成途径。
- 刘子宁吕刚姚其正
- 关键词：尿苷卤化酰化中间体
- Vilsmeier-Haack试剂对4-羟基-2,5,6-三氨基嘧啶中的氨基保护和相关的化合物
- 2002年
- 以 Vilsmeier- Haack试剂作为脒基化试剂研究了用于嘧啶衍生物中氨基的保护反应 ,将 4-羟基 - 2 ,5 ,6-三氨基嘧啶 ( )置于 Vilsmeier- Haack试剂中 ,在较强烈的反应条件下 ,得到氨基被保护了的新化合物 4-氯 - 2 ,5 ,6-三 (二甲氨亚甲氨基 )嘧啶 ( )。化合物 经氨水处理后 ,保护基被部分地脱除 ,主要转变成 6-氨基 - 4-氯 - 2 ,5 -二 (二甲氨亚甲氨基 )嘧啶 ( ) ,研究中发现 在硅胶的作用下 ,在氯仿 /甲醇洗脱液中容易形成化合物 :6-氨基 - 4-氯 - 2 -二甲氨亚甲氨基 - 5 -甲酰氨基嘧啶。另外 。
- 姚其正吕刚顾华平洪鸿
- 关键词：氯化反应硅胶
- 制备2',3'－二脱氢－3'－脱氧胸苷的新方法
- 本发明公开了制备2’,3’－二脱氢－3’－脱氧胸苷(d4T)经济的方法,包括:1、以5－甲基尿苷(Ⅰ)为起始原料,经脱水制得2,2’－脱水－5－甲基尿苷(Ⅱ);2、化合物Ⅱ经酰化卤化反应制得单一的2’－卤代－2’－脱氧－...
- 姚其正吕刚
- 文献传递
- 蝶啶类一氧化氮合酶抑制剂的研究被引量：2
- 2003年
- 综述了近年来对一氧化氮合酶 (NOS)结构的研究近况和以四氢生物蝶呤 (BH4)为靶点的蝶啶类NOS抑制剂的研究进展 ,重点讨论了在蝶啶的 2 ,4 ,5 ,6 ,7
- 吕刚顾华平陈永林姚其正
- 关键词：一氧化氮合酶抑制剂
