孙丽杰
- 作品数：9 被引量：22H指数：4
- 供职机构：辽宁师范大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅科学技术基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目辽宁省教育厅科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程更多>>
- 一锅法合成3-取代-1-吗啉基-1,2,4-均三唑Mannich碱及其活性评价被引量：8
- 2016年
- 将3-对氯苯基、3-对甲氧基苯基和3-正十一烷基-1,2,4-均三唑分别与5个芳香醛反应合成了15个Schiff碱,然后将Schiff碱、甲醛和吗啉进行多组分一锅反应,合成14个新型Mannich碱(PCTABM、PMTABM和PUTABM).为了对比探究3-取代基对分子生物活性的影响,以3-二茂铁基-1,2,4-均三唑为原料,利用相似的方法合成了4个3-二茂铁基-1,2,4-均三唑Mannich碱(Fc TABM).应用IR,1H NMR和HRMS等对15种新物质进行了结构表征.评价了目标分子对植物生长调节活性、除草活性和抑制Cdc25B活性.结果发现,目标化合物在植物生长调节和除草活性中均表现出优良的活性,14个目标分子对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中7c、8e、9e、10b^10e的IC50值低于参照物Na3VO4,有望成为Cdc25B抑制剂.
- 张成路唐杰殷立莹袭焕国阳孙丽杰
- 关键词：MANNICH碱植物生长调节
- 新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及性能被引量：1
- 2015年
- 合成了14个具有复合功能的三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物3a^3n,并对其进行了结构表征.探究了目标化合物3对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,目标产物3d、3e、3i、3j和3l对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中3d、3e、3j和3l的IC50值低于参照物钒酸钠,有望成为用于治疗癌症的潜在的Cdc25B抑制剂;3d、3e、3i和3l对PTP1B表现出良好的抑制活性,3l的IC50值低于参照物齐墩果酸,有望作为用于治糖尿病潜在的PTP1B抑制剂.研究了生命体系中重要的6种不同阴离子对4个代表性目标化合物的荧光猝灭,结果发现,I-对目标化合物表现出了优良的猝灭效果,其中对3c和3e猝灭作用最为明显,有望成为一种潜在的I-荧光识别探针.
- 张成路国阳陈莹孙丽杰程安琪赵娜赵宝成唐杰袭焕
- 关键词：苯并咪唑药物活性荧光探针CDC25BPTP1B
- 具有复合性能的新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成、表征和应用
- 2015年
- 合成了15种新型三脚架结构苯并咪唑季铵盐类化合物(3a^3o)。通过IR、NMR和HRMS等技术手段对目标产物(3a^3o)进行了结构表征。并对目标化合物调节植物生长活性进行了评价。结果表明,目标化合物浓度为10 mg/L时,化合物3a、3c、3f、3g、3h、3i和3j均具有优良的促细胞分裂活性,最高达88.3%,比参照物三唑酮(50.2%)的促细胞分裂活性更高,但生长素活性不明显;目标化合物均具有优异的除草活性,其中化合物3i效果最明显,可以达到95.6%。同时利用荧光光谱,探究了4种代表性目标分子对人体中常见的6种阴离子的荧光识别,结果发现目标化合物能较好的识别I-,可作为I-荧光识别探针。
- 张成路孙丽杰松布尔国阳赵宝成唐杰袭焕
- 关键词：苯并咪唑生物活性植物生长调节阴离子识别
- 新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性被引量：1
- 2016年
- 设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物。
- 张成路程安琪唐杰国阳孙丽杰袭焕
- 关键词：曼尼希碱植物生长调节
- 1，4-双[3-脂肪基／苯基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性被引量：4
- 2014年
- 在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对Cdc25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g对Cdc25B有较高的抑制活性,IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/mL;化合物3a和3b对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/mL.
- 张成路孙丽杰武飞宇曲瑞峰朱长安王雪柴金华国阳胡雪
- 关键词：CDC25BPTP1B
- 1,3-硒唑为模板多种杂环修饰的新型分子的设计、合成及活性研究被引量：4
- 2017年
- 以取代1,3-硒唑为模板,分别利用1,2,4-三唑、四唑、噁二唑、吡唑、1,2,4-三嗪和丁二酰亚胺等修饰,首次设计合成了6类共22个目标分子,并利用IR,NMR和HRMS等波谱技术对目标分子进行了结构表征.评价了目标分子对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标分子具有较好的抑制活性,其中有5种目标分子的抑制活性高于阳性参照物Na_3VO_4有望成为抗肿瘤药物先导物.构效分析结果发现,在1,3-硒唑骨架上引入多氮杂环三唑、四唑和三嗪,引入含有氨基和巯基的噻二唑和噁二唑等有望获得活性优良的新型含硒有机分子.
- 张成路孙晓娜蒲雨昕李传银孙丽杰王静李益政
- 含吡啶组块3-脂肪基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4噻二唑衍生物的合成及生物活性被引量：6
- 2014年
- 分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f),其中化合物1e和1f为首次合成。在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a^1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a^2f)和(3a^3f)。为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物(5)、双枝3-苯基含吡啶组块化合物(6)、不含吡啶组块的化合物(7a^7c)和(8a^8c)。应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为1.12±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为0.98±0.13、1.33±0.11和2.18±0.20。
- 张成路国阳吴一非朱长安曲瑞峰孙丽杰王雪柴金华
- 新型二茂铁基1,2,4-三唑Mannich碱的合成及其Cdc25B抑制活性被引量：1
- 2014年
- 以5种二茂铁基三唑席夫碱为原料,分别与吗啉、哌嗪和N-甲基哌嗪等进行曼尼希反应,首次设计合成了15个新型3-二茂铁基-1,2,4-均三唑曼尼希碱(3a^3e、4a^4e和5a^5e).通过IR、1H NMR和HRMS等测试方法对目标化合物结构进行了表征,并对代表目标化合物3b进行X-ray单晶衍射测试.研究了目标产物对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标化合物表现出良好的抑制活性,其中3c、4a、5b、5c和5e等5个化合物的IC50值小于阳性参照物正矾酸钠(1.86±0.24μg·m L-1),分别为0.91±0.18、0.62±0.13、1.10±0.33、0.44±0.04和0.67±0.13μg·m L-1,对比PTP1B抑制活性筛选结果,目标化合物对Cdc25B有选择性的抑制作用,可以作为潜在的Cdc25B抑制剂.
- 张成路王雪国阳吴一非高丽娜孙丽杰柴金华朱长安
- 关键词：二茂铁1,2,4-三唑曼尼希碱
- V型对称三唑并噻二唑衍生物的合成与生物活性被引量：3
- 2015年
- 为构筑V型对称结构的三唑并噻二唑类衍生物,将间苯二甲酸和5-氨基间苯二甲酸分别与3-脂肪基-1,2,4-三唑(1)缩合,在POCl3催化下,合成了14个V型对称结构三唑并噻二唑稠环衍生物(2a^2g和3a^3g),其中13个化合物为首次合成.通过红外光谱、核磁共振波谱和高分辨质谱等对目标产物的结构进行了表征.研究了目标产物对细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制性能,结果发现,部分目标产物对Cdc25B表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3f的抑制活性IC50值分别为(1.34±0.39)和(0.61±0.09)μg/m L,有望作为治疗癌症的潜在Cdc25B抑制剂;化合物3b^3g对PTP1B均表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3e的IC50值分别为(0.36±0.05)和(0.97±0.08)μg/m L,有望作为治糖尿病的潜在PTP1B抑制剂.
- 张成路王雪胡雪孙丽杰曲瑞峰国阳柴金华朱长安
- 关键词：CDC25BPTP1B
