柴金华
- 作品数：8 被引量：16H指数：3
- 供职机构：辽宁师范大学化学化工学院更多>>
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- 相关领域：理学更多>>
- 新型二茂铁基1,2,4-三唑Mannich碱的合成及其Cdc25B抑制活性被引量：1
- 2014年
- 以5种二茂铁基三唑席夫碱为原料,分别与吗啉、哌嗪和N-甲基哌嗪等进行曼尼希反应,首次设计合成了15个新型3-二茂铁基-1,2,4-均三唑曼尼希碱(3a^3e、4a^4e和5a^5e).通过IR、1H NMR和HRMS等测试方法对目标化合物结构进行了表征,并对代表目标化合物3b进行X-ray单晶衍射测试.研究了目标产物对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标化合物表现出良好的抑制活性,其中3c、4a、5b、5c和5e等5个化合物的IC50值小于阳性参照物正矾酸钠(1.86±0.24μg·m L-1),分别为0.91±0.18、0.62±0.13、1.10±0.33、0.44±0.04和0.67±0.13μg·m L-1,对比PTP1B抑制活性筛选结果,目标化合物对Cdc25B有选择性的抑制作用,可以作为潜在的Cdc25B抑制剂.
- 张成路王雪国阳吴一非高丽娜孙丽杰柴金华朱长安
- 关键词：二茂铁1,2,4-三唑曼尼希碱
- 1，4-双[3-脂肪基／苯基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性被引量：4
- 2014年
- 在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对Cdc25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g对Cdc25B有较高的抑制活性,IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/mL;化合物3a和3b对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/mL.
- 张成路孙丽杰武飞宇曲瑞峰朱长安王雪柴金华国阳胡雪
- 关键词：CDC25BPTP1B
- 新型卡宾配体的合成及其在烯丙基烷基化催化反应中的应用
- 2013年
- 以L-苯丙氨醇为起始原料,经过氨基的氯乙酰基化、与苯并咪唑偶联和噁唑啉构筑等3步反应成功实现了中间体4的合成,总收率达到56.3%,并首次确定了中间体4的绝对构型.最后以乙腈为溶剂,用6种卤代芳烃在不同反应条件下较高产率地合成了5个具有单噁唑啉环和1个具有双噁唑啉环的新型目标配体(5a-5f),最高收率为87.7%,其中双噁唑啉环配体结构具有1个C2轴,此结构是当今此类配体研究的热点.同时,应用所设计的配体催化烯丙基烷基化反应,在最优配体和最优条件下,以1,3-二苯基-2-烯丙基乙酸酯作为底物的反应,配体5a使得反应收到了较好的催化效果,最优收率为73.5%.
- 张成路赵宝成孙鹏曲瑞峰朱长安王雪柴金华
- 关键词：氮杂环卡宾噁唑啉
- 含吡啶组块3-脂肪基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4噻二唑衍生物的合成及生物活性被引量：6
- 2014年
- 分别将6种脂肪酸与二氨基硫脲反应,合成了6种含不同碳数的3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f),其中化合物1e和1f为首次合成。在三氯氧磷存在下,分别将化合物1a^1f与4-吡啶甲酸和2,6-吡啶二甲酸反应,首次高产率合成了12种三唑并噻二唑衍生物(2a^2f)和(3a^3f)。为对比引入3-脂肪基和吡啶组块对生物活性的影响,分别合成了3-苯基含吡啶组块产物(5)、双枝3-苯基含吡啶组块化合物(6)、不含吡啶组块的化合物(7a^7c)和(8a^8c)。应用IR、1H NMR和HRMS等技术手段对19种新物质进行了结构表征,并研究了其对Cdc25B和PTP1B的抑制性能,研究结果表明,含有吡啶组块的双枝脂肪基化合物3b、3d、3e和3f对Cdc25B有良好的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为1.12±0.27、2.72±1.07、0.72±0.05和4.97±0.93;化合物2b、3d和5对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值(mg/L)分别为0.98±0.13、1.33±0.11和2.18±0.20。
- 张成路国阳吴一非朱长安曲瑞峰孙丽杰王雪柴金华
- 对丙型肝炎病毒具有潜在抑制作用的L-苯丙氨酸衍生物前体的合成
- 2013年
- 丙型肝炎病毒(HCV)感染与肝脏病变密切相关,是造成慢性肝炎、肝硬化及肝脏细胞肿瘤的主要原因之一.由于病毒自身的生物学特性,目前仍然没有有效的疫苗和治疗药物,研究开发高效的抗病毒药物具有重要意义.Reddy和他的小组设计合成了一系列N,N-二取代的苯丙氨酸类似物,并证明了具有该种结构的化合物可对肝炎病毒聚合酶具有很好的抑制作用,以L-苯丙氨酸为起始原料,经过酯化成氨基酸甲酯、与不同取代基的芳香醛缩合成希夫碱、将亚胺结构还原、酸化脱酯4步反应合成了8种对丙型肝炎病毒具有潜在抑制作用的此类化合物的前体,最高总产率达到77.4%.测定产物熔点,通过核磁氢谱对目标产物的结构进行表征,结果表明实现了目标化合物的合成.
- 张成路王雪赵宝成柴金华朱长安
- 关键词：L-苯丙氨酸肝炎病毒芳香醛希夫碱
- V型对称三唑并噻二唑衍生物的合成与生物活性被引量：3
- 2015年
- 为构筑V型对称结构的三唑并噻二唑类衍生物,将间苯二甲酸和5-氨基间苯二甲酸分别与3-脂肪基-1,2,4-三唑(1)缩合,在POCl3催化下,合成了14个V型对称结构三唑并噻二唑稠环衍生物(2a^2g和3a^3g),其中13个化合物为首次合成.通过红外光谱、核磁共振波谱和高分辨质谱等对目标产物的结构进行了表征.研究了目标产物对细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制性能,结果发现,部分目标产物对Cdc25B表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3f的抑制活性IC50值分别为(1.34±0.39)和(0.61±0.09)μg/m L,有望作为治疗癌症的潜在Cdc25B抑制剂;化合物3b^3g对PTP1B均表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3e的IC50值分别为(0.36±0.05)和(0.97±0.08)μg/m L,有望作为治糖尿病的潜在PTP1B抑制剂.
- 张成路王雪胡雪孙丽杰曲瑞峰国阳柴金华朱长安
- 关键词：CDC25BPTP1B
- 具有生物活性的芳基咪唑并邻菲啰啉衍生物的合成及用作pH荧光传感探针被引量：4
- 2014年
- 以1,10-邻菲啰啉为基本骨架设计合成了6种咪唑[4,5-f][1,10]邻菲啰啉的衍生物(3a^3f);研究了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用,其最高抑制率可达(84.56±1.78)%,是潜在的PTP1B的抑制剂药物;基于1,10-邻菲啰啉优良的光学性能,通过荧光测试研究了不同pH对化合物3a^3f的影响,探讨了化合物在Britton-Robison(B-R)缓冲溶液中的质子化和去质子化现象;以硫酸奎宁为参比,计算了相应的荧光量子产率.结果表明,目标化合物均有较高的荧光量子产率,最高可达0.53.
- 柴金华王越徐德青王雪朱长安国阳张成路
- 邻菲啰啉并1,2,4-三嗪钴(Ⅲ)配合物的合成及其对小牛胸腺DNA的荧光识别被引量：2
- 2019年
- 在4个邻菲啰啉并1,2,4-三嗪新型配体分子(ARTP1～ARTP4)合成的基础上,通过ARTP1～ARTP4与Co^(3+)配位,制备了4个钴(Ⅲ)配合物(Co-ARTP1～Co-ARTP4)。通过傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)仪和紫外-可见分光计(UV-Vis)等技术手段表征了ARTP1～ARTP4和Co-ARTP1～Co-ARTP4的结构和性能。结果表明,配合物的紫外吸收峰中出现减色效应,最大吸收峰红移。配合物以插入的方式与小牛胸腺DNA结合,结合常数Kb分别为4. 78×10~5、6. 52×10~5、5. 97×10~5和6. 01×10~5L/mol,表明配合物可作为潜在的CT-DNA荧光探针,为探索DNA与有机小分子的作用提供了重要的参考。
- 张成路王静李静怡于向坤杨敬怡柴金华李益政王华玉宫荣庆
- 关键词：邻菲啰啉1,2,4-三嗪小牛胸腺DNA荧光探针钴配合物
