- 咖啡酸、阿魏酸:新的非肽类内皮素拮抗剂被引量：101
- 1999年
- 目的评价桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对内皮素(ET_1)生物效应的拮抗作用并初步探讨其拮抗ET_1的作用机理。方法用咖啡酸与阿魏酸腹腔注射及静脉注射给药后观察其对ET_1致小鼠急性死亡以及对大鼠升压效应、对离体主动脉条的收缩效应的拮抗作用 ;口服给药后考察其对醋酸去氧皮质酮(DOCA)_盐高血压大鼠ET_1的作用 ,并对DOCA_盐高血压动物模型ET_1血浆浓度、血压和动物体重变化及心血管组织增生的影响 ;对ET_1、c_fos、热休克蛋白(HSP70)mRNA基因表达的影响。结果咖啡酸和阿魏酸腹腔注射给药后能显著延长ET_1致小鼠急性死亡时间 ,与对照组相比该作用具剂量依赖性 ;静脉注射给药后能拮抗ET_1引起的正常大鼠升压效应 ;在离体器官上可观察到咖啡酸与阿魏酸能拮抗ET_1的缩血管效应 ;咖啡酸和阿魏酸长期口服给药能降低DOCA_盐高血压模型大鼠的血压、对心脏和血管的组织增生有明显的抑制作用 ;可降低血浆中ET_1的浓度并可减少ET_1引起的c_fos、HSP70mRNA基因表达的增加 ;放射性受体 -配体结合实验表明 ,咖啡酸和阿魏酸可竞争性地抑制ET_1与其受体结合。结论咖啡酸和阿魏酸为新的非肽类ET_1拮抗剂。
- 王峰刘敏杨连春王京媛蔡庆吕敏李菲
- 关键词：内皮素咖啡酸阿魏酸拮抗剂
- N4－安替比林基－4－羟基－3－甲氧基肉桂酰胺及其制法
- 本发明涉及一种新的化合物N<Sup>4</Sup>－安替比林基－4－羟基－3－甲氧基肉桂酰胺及其合成方法,本发明还涉及所述化合物拮抗内皮素的药物新用途。
- 季小慎王峰王京媛金涛刘敏杨连春李菲吕敏郝勇程言亮
- 文献传递
- 从抗蛇毒中草药中寻找拮抗内皮素新途径
- 王峰杨连春季小慎刘敏吕敏王京媛蔡庆金涛吉小莉
- 该课题属于药理学、植物化学和药物化学研究领域。内皮素与某些蛇毒有高度的同源性、生物活性亦十分近似。该研究筛选了三十余种治疗蛇伤的中草药水、醇粗提物，在整体动物、离体器官、细胞培养等数个环节上对内皮素-1生物效应拮抗作用进...
- 关键词：
- 关键词：内皮素拮抗中草药
- 抗蛇毒中草药红背丝绸对内皮素-1的拮抗作用被引量：17
- 2000年
- 目的 :研究我国广西抗蛇毒中草药红背丝绸 [Cissusassamica (Laws.)Craib]对内皮素 1(endothelin 1,ET 1)的拮抗作用。方法 :对红背丝绸进行提取分离 ,用不同提取物拮抗ET 1引起的小鼠急性死亡、大鼠离体血管条收缩和整体大鼠升压作用。结果 :红背丝绸乙醇提取物、乙醇提取物之乙酸乙酯萃取物以及从乙酸乙酯萃取物中分离得到的白藜芦醇 (resveratrol)在整体和离体水平对ET 1均具拮抗作用。该 3种提取物对ET 1致小鼠急性死亡有明显的保护作用 ,亦可明显地拮抗由ET 1引起的离体大鼠主动脉条的收缩并呈剂量依赖性 ,并且能够拮抗ET 1导致的大鼠血压的上升幅度。结论 :红背丝绸及其有效成分白藜芦醇对ET 1具有生物效应拮抗作用 。
- 杨连春王峰刘敏吕敏贾恒明房秀华李展
- 关键词：白藜芦醇内皮素内皮素拮抗剂
- 红背丝绸提取物和单体CA-1201对内皮素1效应的拮抗作用被引量：8
- 1998年
- 目的：观察红背丝绸２种提取物和单体（ＣＡ１２０１）对内皮素１（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ１，ＥＴ１）生物效应的拮抗作用。方法：用红背丝绸３种提取物对ＥＴ１致小鼠急性死亡、血管收缩和升压作用的拮抗，探索用中草药拮抗ＥＴ的生物效应。结果：３种提取物对ＥＴ１致小鼠急性死亡有明显的保护作用，使小鼠的死亡率下降；并可拮抗ＥＴ１致胸主动脉的缩血管效应，醇提物和乙酸乙酯提取物（１０－７母液）拮抗ＥＴ缩血管效应分别为５７．２７％和５８．６１％；ＣＡ１２０１１０－８ｍｏｌ·Ｌ－１和１０－９ｍｏｌ·Ｌ－１亦能拮抗ＥＴ１的缩血管效应；醇提物和乙酸乙酯提取物ｉｇ及ＣＡ１２０１ｉｖ后能拮抗ＥＴ１的升压作用，拮抗ＥＴ１作用均呈现明显的剂量依赖性。
- 王峰杨连春程言亮吕敏刘敏吉小莉贾恒明
- 关键词：内皮素提取物
- 咖啡酸 阿魏酸对高血压大鼠的降压作用被引量：24
- 1999年
- 目的：研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对高血压大鼠的降压作用及作用机理。方法：口服咖啡酸与阿魏酸对ＤＯＣＡ高血压大鼠血压的影响，对ＤＯＣＡ高血压动物血浆ＥＴ－１ 浓度、血压、心血管组织增生及ＥＴ－ １、ｃ－ｆｏｓ、ＨＳＰ７０ ｍＲＮＡ基因表达的影响；对ＥＴ－ １ 引起的正常大鼠血压上升的对抗作用。结果：咖啡酸和阿魏酸静脉注射能降低ＥＴ－ １ 引起的正常大鼠血压上升；咖啡酸和阿魏酸长期口服给药能降低ＤＯＣＡ高血压模型大鼠的血压，对心脏和血管组织增生有明显的抑制作用，可降低血浆中ＥＴ－１ 的浓度，并可减少ＥＴ－１ 引起的ｃ－ｆｏｓ、ＨＳＰ７０ ｍＲＮＡ基因表达的增加。结论： 咖啡酸和阿魏酸可通过拮抗ＥＴ－ １ 的作用降低血压。
- 王峰刘敏杨连春王京媛蔡庆吕敏
- 关键词：咖啡酸阿魏酸高血压降压作用CFA药理作用
- 咖啡酸、阿魏酸和CA-1201拮抗ET-1的生物效应被引量：49
- 1999年
- 目的：探讨咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 对ＥＴ－ １ 生物效应的拮抗作用。方法：用不同剂量的咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 拮抗ＥＴ－ １ 引起小鼠急性死亡、缩血管效应、升压效应及致平滑肌细胞增殖效应。结果：（１） 咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 在０－１ ～１００ ｍｇｋｇ 剂量范围内，对ＥＴ－ １ 致小鼠死亡有明显的对抗作用，该作用存在剂量依赖性；（２） 三种药物对ＥＴ－ １ 缩血管效应有明显的拮抗作用，咖啡酸和ＣＡ－ １２０１ 拮抗效能相近，而阿魏酸的拮抗效能强于咖啡酸和ＣＡ－ １２０１ ；（３） 三种药物均能拮抗ＥＴ－ １ 的升血压作用，与对照组相比，该作用有显著差异；（４） 三种药物对ＥＴ－１ 致家兔血管平滑肌细胞增殖有明显的抑制作用，该作用具剂量依赖性。结论：咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－ １２０１ 能有效地拮抗ＥＴ－ １ 的生物效应，是一类新的ＥＴ
- 王峰王京媛李菲刘敏杨连春程言亮吕敏季小慎
- 关键词：内皮素1咖啡酸阿魏酸
- 彝族治疗蛇伤秘方的鉴定被引量：3
- 1991年
- 在四川省马边彝族自治县调查时发现一治疗蛇伤的有效秘方。通过鉴定此秘方为藓生马先蒿全草与珠芽蓼根茎按1:1组成。为便于今后应用、推广、提高,特同时对此秘方散剂的显微粉末组织特征进行了研究。
- 沈联德杨连春
- 关键词：珠芽蓼
- 红背丝绸拮抗内皮素-1生物效应的研究被引量：9
- 1997年
- 本研究用内皮素-1（ET－1）引起动物的急性死亡、升压及编血管作用为模型，以评价中草药桔抗ET生物效能，并用红背丝绸醇提物在该模型上进行了验证。结果表明，红背丝绸醇提物能减少ET－1引起的小鼠死亡数并延长死亡时间、降低ET－1的升压效应，并在体外有桔抗ET－1的缩血管作用。提示中草药具有桔抗内皮素-1的效能。
- 王峰杨连春程言亮刘敏吕敏贾恒明
- 关键词：内皮素拮抗作用ET-1
- 白藜芦醇的提取分离及其对内皮素-1的拮抗作用被引量：32
- 2000年
- 目的 :研究草药红背丝绸化学成分的提取分离及其活性成分白藜芦醇对内皮素的拮抗作用。方法 :用不同剂量白藜芦醇拮抗 ET- 1引起的小鼠急性死亡、大鼠离体血管条收缩、整体大鼠升压作用、致平滑肌细胞增殖效应 ,以及白藜芦醇拮抗 [1 2 5 I]ET- 1与血管平滑肌成纤维细胞结合实验。结果 :白藜芦醇对 ET- 1致小鼠急性死亡有明显的保护作用 ;可明显地拮抗由 ET- 1引起的离体大鼠主动脉条的收缩作用 ;能够拮抗 ET- 1导致的大鼠血压的上升幅度 ;可明显抑制 ET- 1引起的家兔胸主动脉血管平滑肌细胞增殖 ;在一定程度可以拮抗 [1 2 5 I]ET- 1与血管平滑肌成纤维细胞的结合 ,说明白藜芦醇与 ET受体有一定的结合作用。结论 :白藜芦醇是一种新结构类型的非肽类ET-
- 杨连春王峰刘敏吕敏贾恒明房秀华李展
- 关键词：白藜芦醇内皮素拮抗剂
