林东海
- 作品数：37 被引量：146H指数：7
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- 相关领域：医药卫生化学工程文化科学更多>>
- 胆盐/磷脂混合胶束对疏水性天然药物增溶性能的研究被引量：11
- 2009年
- 目的:研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法:选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力,以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物,考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性。结果:高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为,脱氧胆酸钠>胆酸钠,胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强,SDC/SPC-MM的脂质总质量增加,疏水性药物的溶解度提高。结论:胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度,增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响,可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。
- 林东海李苹李新欣孙秀燕
- 关键词：天然药物增溶溶解度
- 抗黏脂质微粒的蓬莪术环二烯宫颈黏膜给药系统构建及递药机制研究
- 林东海
- 黏膜给药是指使用适合的载体将药物通过人体的黏膜部位，如鼻黏膜、口腔黏膜、胃肠黏膜、子宫及阴道黏膜，转运入大循环而起全身作用或治疗局部病灶的给药方式。黏膜中杯状细胞分泌的黏液是由线型黏蛋白缠绕和交联并高密度的三维网状凝胶，...
- 关键词：
- 关键词：胃癌
- 人参皂苷Rh_2-羟丙基--环糊精包合物的鉴定和热力学参数考察被引量：13
- 2007年
- 目的研究人参皂苷Rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液中形成的包合物的鉴定及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用薄层色谱法、差热扫描法、红外光谱法和相溶解度法研究人参皂苷Rh2与HP-β-CD的包合产物及包合过程中的热力学参数变化。结果在水溶液中,人参皂苷Rh2与HP-β-CD形成包合物的相溶解度图呈AL-型;人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减过程(ΔS<0)。结论人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中可自发形成包合物,使其溶解度增加近80倍。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。
- 张蓓林东海肖楠刘珂
- 关键词：人参皂苷RH2羟丙基-Β-环糊精包合物热力学参数
- 呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度被引量：7
- 2015年
- 目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,m PEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度。方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率。大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg·kg-1,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度。结果:m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7)nm,Zeta电位为-5.69±1.40 m V,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好。载药量和包封率分别为(10.2±0.3)%和(84.5±3.7)%。与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和m PEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16%和260.90%。结论:m PEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P<0.01)。
- 李金明林东海田景振
- 关键词：呋喃二烯纳米粒生物利用度
- 1H-NMR法测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度被引量：1
- 2012年
- 目的采用1H-NMR定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-NP)表面单甲氧基聚乙二醇(MePEG)的含量及链密度,并研究了不同相对分子质量及不同比例的单甲氧基聚乙二醇对单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的物理化学性质影响。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MePEG-PLGA)为载体,自乳化溶剂扩散法制备了聚乙二醇化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,并对其平均粒径和Zeta电位进行表征。1H-NMR用于确定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸的结构组成并测定了单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇的含量及链密度,并与比色法进行比较。结果单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物的结构组成与标示量基本一致;聚乙二醇的相对分子质量相同时,随着单甲氧基聚乙二醇比例的增加,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径逐渐减小,Zeta电位的绝对值也逐渐减小,粒子表面的单甲氧基聚乙二醇含量(α)逐渐增加,其表面单甲氧基聚乙二醇的链密度(δ)逐渐增大,相邻两单甲氧基聚乙二醇分子链间的距离(D)逐渐减小;相同比例,随着单甲氧基聚乙二醇链长度的增加,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径与Zeta电位都无明显差别,而α逐渐增加,δ逐渐减小,D逐渐增大;同种单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒,比色法测定的α值比1H-NMR测定的值偏高。结论1H-NMR能够定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇含量及链密度;与比色法相比,1H-NMR测定的粒子表面单甲氧基聚乙二醇的含量更准确;实验范围内,单甲氧基聚乙二醇的相对分子质量和比例可以对纳米粒的平均粒径,Zeta电位和表面单
- 王俊腾谢鑫鑫秦利芳林东海
- 关键词：聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒核磁共振法
- 一种温莪术油提取物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种温莪术油提取物及其制备、检测方法和用途。具体地涉及温莪术油提取物采用CO<Sub>2</Sub>超临界萃取方法制备。本发明提供的温莪术油质量稳定、可控，无刺激性，基本不含有莪术烯，同时有效成分提取完全，制备...
- 孙秀燕林东海
- 文献传递
- 威布尔分布拟合法预测人参皂苷Rh_2静脉注射亚微乳的化学稳定性
- 2010年
- 目的:研究人参皂苷Rh2静脉注射亚微乳(Rh2-SME)的化学稳定性,并预测其有效期。方法:采用高效液相色谱法测定乳剂中人参皂苷Rh2的含量,分别采用威布尔分布拟合法和经典恒温法处理恒温加速试验数据来预测其有效期,通过对长期试验数据进行统计分析估算其有效期。结果:威布尔分布拟合法预测的有效期与长期试验数据经统计分析估算的有效期较为接近,分别为29.58个月和30.44个月,经典恒温法预测的有效期为40.94个月,与长期试验结果有较大的误差。结论:威布尔分布拟合法与经典恒温法相比,更加适合微粒分散体系Rh2-SME化学稳定性的预测。
- 李金明林东海李延团
- 关键词：经典恒温法人参皂苷RH2化学稳定性
- PEG化聚乳酸羟基乙酸纳米粒的抗黏性及HeLa细胞摄取
- 2012年
- 目的制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs)并研究其理化性质及体外抗黏性能,考察人宫颈癌细胞HeLa对mPEG-PLGA-NPs的摄取能力。方法采用溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NPs,测定其平均粒径和zeta电位。采用黏蛋白结合法,考察mPEG-PLGA-NPs的体外抗黏性能。以香豆素-6(coumarin 6)为荧光标记物,通过共聚焦显微镜及HPLC法进行HeLa细胞的体外摄取研究。结果 mPEG-PLGA-NPs的平均粒径为(106.2±4.3)nm,Zeta电位为-(12.40±0.11)mV。PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为35.5%,而mPEG-PLGA-NPs的抗黏蛋白黏附率为92.5%,比PLGA-NPs高3倍左右。相同孵育时间内,HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取量是PLGA-NPs的近2倍,HeLa细胞对PLGA-NPs和mPEG-PLGA-NPs的摄取量与孵育时间成明显的依赖关系。结论 mPEG-PLGA-NPs具有较强的抗黏性;HeLa细胞对mPEG-PLGA-NPs的摄取明显高于PLGA-NPs(P<0.01),表现出更好的细胞亲和性。
- 秦利芳林东海李刚谢鑫鑫王俊腾闻真
- 关键词：纳米粒细胞摄取
- 温莪术油自乳化释药系统的制备及小肠吸收被引量：1
- 2013年
- 目的制备温莪术油自乳化释药系统（zedoary turmeric oil self-emulsifying drug delivery sys—tem，ZTOSEDDS）并进行评价。方法以总油相质量分数（X2）、磷脂与脱氧胆酸钠的质量比（墨）和混合表面活性剂与乙醇的质量比（X3）为考察对象，自乳化液粒径（Y1）和自乳化时间（y2）作为质量评价指标，采用Box—Behnken效应面法筛选ZTO SEDDS的最佳处方。以温莪术油为对照，呋喃二烯和栊牛儿酮为检测指标，采用大鼠离体非翻转肠囊法对优化处方的小肠吸收进行评价。结果ZTO SEDDS的载药量质量分数为32．9％。乳化后平均粒径为（212．4±3．5）Nm，自乳化1min内达到平衡。大鼠离体小肠吸收实验表明，ZTOSEDDS中呋喃二烯和栊牛儿酮的表观渗透系数（P）约为1．3×10-6cm·s-1和6．4×10～cm·s-1，比温莪术油提高了3．2—4．0倍。结论ZTO SEDDS能显著改善温莪术油的小肠吸收行为。
- 宋荣霞陈燕林东海孙秀燕
- 关键词：自乳化释药系统小肠吸收
- 莪棱油自乳化剂抗小鼠应激性溃疡的作用与机制被引量：5
- 2014年
- 目的研究莪棱油自乳化剂对应激性胃黏膜损伤的保护作用及机制。方法采用水浸拘束法建立胃溃疡模型,以复方莪术油软胶囊为对照,评价胃黏膜损伤指数,分析血浆中超氧化物歧化酶(SOD)的活性、丙二醛(MDA)的含量,检测胃壁结合黏液量及胃组织前列腺素E2(PGE2)水平。结果与模型组比较,莪棱油自乳化剂高剂量组(260 mg·kg-1)小鼠应激性胃溃疡指数显著降低(P<0.01),其抗溃疡作用优于复方莪术油软胶囊(260 mg·kg-1)。莪棱油自乳化剂可显著降低胃黏膜损伤小鼠血浆中MDA含量,提高SOD活性及胃组织PGE2水平(P<0.01或P<0.05),且具有量效关系。结论莪棱油自乳化剂能有效抑制应激性胃溃疡的形成,其作用机制可能与提高氧自由基清除能力及促进胃黏膜防御因子PGE2的分泌有关。
- 陈燕宋荣霞林东海孙秀燕
- 关键词：应激性胃溃疡
