姚秀梅
- 作品数:4 被引量:14H指数:2
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 普瑞巴林的合成工艺改进及还原副产物的分离鉴定被引量:6
- 2008年
- 目的改进普瑞巴林的合成工艺并分离鉴定还原副产物。方法以亚磷酸三乙酯和氯乙酸乙酯为起始原料,经Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、Michael加成、还原、拆分5步反应得到普瑞巴林。结果与结论目标化合物及还原副产物4-异丁基-2-吡咯烷酮经IR1、H-NMR、ESI-MS及元素分析确证,总收率为27.8%,改进后的工艺,反应步骤短,操作安全简便,有利于工业化生产。
- 陈国华姚秀梅柴雨柱王先登
- 关键词:普瑞巴林
- 普瑞巴林衍生物及其制备方法与在治疗神经性疼痛中的应用
- 本发明涉及结构式如I的化合物、其制备方法及其在治疗神经性疼痛中的应用。
- 陈国华姚秀梅
- 文献传递
- 普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性被引量:1
- 2008年
- 目的:研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性。方法:由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯,再通过Fries重排(或Fries重排同时脱甲基)合成不同的取代2-羟基二苯甲酮,然后与普瑞巴林缩合生成目标化合物;通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响,评价其镇痛活性。结果:合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、ESI-MS和元素分析确证。结论:初步药理活性筛选结果显示,化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用,其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林。
- 姚秀梅陈国华王先登
- 关键词:普瑞巴林衍生物镇痛活性
- 新型二氢吡啶类钙拮抗剂化合物的合成与生物活性被引量:7
- 2010年
- 以1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)或双乙烯酮为原料,设计合成了16个未见文献报道的二氢吡啶类钙拮抗剂化合物4a~4l及9a~9d,利用IR,1HNMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物的结构进行表征.离体大鼠胸主动脉血管环收缩实验表明,化合物4e,4g~4j对KCl所致的血管环收缩有明显的舒张作用,其生物活性均强于阳性对照苯磺酸左旋氨氯地平.
- 陈国华王丽姚秀梅张明亮吴斐华
- 关键词:二氢吡啶类钙拮抗剂生物活性