杨平
- 作品数：7 被引量：13H指数：2
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- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶含氟衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 以环己酮、丙二腈和单质硫为起始原料,通过改良的Gewald反应合成2-氨基-3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩（Ⅰ）,再与三氟乙酸、三氯氧磷反应＂一锅法＂直接制得4-氯-2-三氟甲基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶,然后与取代苄胺反应合成13个噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为69%~83%。目标化合物的结构经1HNMR、IR、MS和元素分析方法进行表征。并采用X射线单晶衍射测定化合物Ⅲa的晶体结构,结果表明,该化合物晶体属单斜晶系,空间群为C2/c,a=2.695 9（4）nm,b=0.772 45（13）nm,c=1.688 5（3）nm,α=90°,β=109.320（2）°,γ=90°,V=3.318 2（9）nm3,Z=8,Dc=1.455×106g·m-3,μ=0.23 mm-1,F（000）=1 504,R1=0.057 9,wR2=0.160 4。初步的生物活性实验表明,部分化合物表现出良好的抗肿瘤活性,其中化合物Ⅲc、Ⅲf和Ⅲj对Hep G2和MCF-7细胞的抑制活性高于阳性对照样吉非替尼。
- 高慧付菊张磊杨平宋新建
- 关键词：晶体结构抗肿瘤活性医药与日化原料
- N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺的合成及细胞分裂素活性
- 2010年
- 通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑和芳氧乙酰氯反应,合成了3个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺类化合物Ⅲa^c,收率分别为68.5%、75.1%和72.6%.目标化合物的结构经1H NMR、IR和元素分析方法进行了表征.初步的生物活性测定试验表明:这些化合物在10 mg/L浓度下均表现出一定程度的细胞分裂素活性,其中化合物Ⅲa的促进率超过30%.
- 杨平胡云川朱小琴宋新建
- 关键词：1,3,4-噻二唑酰胺
- 5个含噻二唑环芳甲酰基脲的合成及生物活性被引量：3
- 2010年
- 通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与取代苯甲酰基异氰酸酯反应,得到相应的芳甲酰基脲:N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-(2-氯苯甲酰基)脲(Ⅲa)、N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-(2-溴苯甲酰基)脲(Ⅲb)、N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-(4-溴苯甲酰基)脲(Ⅲc)、N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-(2-甲基苯甲酰基)脲(Ⅲd)和N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-(4-三氟甲基苯甲酰基)脲(Ⅲe),收率分别为69.5%、67.2%、73.1%、66.8%和71.6%。产物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并对目标化合物进行了植物生长调节活性测试,初步的测试结果表明,目标化合物在10mg/L表现出一定程度的生长素活性和较好的细胞分裂素活性,其中Ⅲc和Ⅲe的细胞分裂素活性超过40%。
- 邵宇杨平宋新建谭小红余爱农
- 关键词：1,3,4-噻二唑植物生长调节剂生长素细胞分裂素医药原料
- 以碳酸钾为高效非均相催化剂合成2-氨基-3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩被引量：2
- 2014年
- 提出了一种以碳酸钾为非均相固体碱催化剂的通过三组分Gewald反应一锅法简易高效合成2-氨基-3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩的新方法。考察了催化剂用量、反应时间和溶剂类型对目标产物收率的影响,确定最佳反应条件如下:催化剂用量为20%(摩尔分数),反应时间为3.0h,溶剂为乙醇。该方法具有催化剂价廉高效、分离纯化简单、反应时间短以及产物收率高等优点。
- 谭小红杨平宋新建
- 关键词：非均相催化剂碳酸钾
- 2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-羧酸乙酯缩水杨醛Schiff碱的合成
- 2014年
- 以环己酮、氰基乙酸乙酯与单质硫为原料通过三组分Gewald反应采用"一锅"法合成出2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-3-羧酸乙酯,再与水杨醛发生缩合反应制得相应的Schiff碱.目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析表征.
- 杨平宋新建
- 关键词：SCHIFF碱一锅法
- 含1,3,4-噻二唑环氟取代苯基脲的合成及细胞分裂素活性被引量：1
- 2012年
- 以取代肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂经缩合-环化"一锅法"制备2-氨基-5-取代苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成9种新的含氟取代苯基脲类化合物。其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析所确认。初步的生物活性测试表明,目标化合物在10 mg/L浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率超过50%。
- 宋新建邓仕明杨平邵宇
- 关键词：1,3,4-噻二唑细胞分裂素
- 含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗菌活性被引量：6
- 2013年
- 通过5-氨基-4-氰基-1-苯基-1H-吡唑与三氟乙酸、三氯氧磷反应"一锅法"制得1-苯基-6-三氟甲基-4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,收率为61%,再与5-芳基-2-巯基-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成8种含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为79%～87%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并将其用于两种细菌(金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌)的抑菌实验研究。结果表明,该类化合物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用,其中化合物Ⅳb和Ⅳh的抑制活性相对较高。
- 杨平邵宇宋新建
- 关键词：1,3,4-噻二唑含氟化合物抗菌活性功能材料
