张磊
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：常州大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河南省基础与前沿技术研究计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶含氟衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 以环己酮、丙二腈和单质硫为起始原料,通过改良的Gewald反应合成2-氨基-3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩（Ⅰ）,再与三氟乙酸、三氯氧磷反应＂一锅法＂直接制得4-氯-2-三氟甲基-5,6,7,8-四氢苯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶,然后与取代苄胺反应合成13个噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为69%~83%。目标化合物的结构经1HNMR、IR、MS和元素分析方法进行表征。并采用X射线单晶衍射测定化合物Ⅲa的晶体结构,结果表明,该化合物晶体属单斜晶系,空间群为C2/c,a=2.695 9（4）nm,b=0.772 45（13）nm,c=1.688 5（3）nm,α=90°,β=109.320（2）°,γ=90°,V=3.318 2（9）nm3,Z=8,Dc=1.455×106g·m-3,μ=0.23 mm-1,F（000）=1 504,R1=0.057 9,wR2=0.160 4。初步的生物活性实验表明,部分化合物表现出良好的抗肿瘤活性,其中化合物Ⅲc、Ⅲf和Ⅲj对Hep G2和MCF-7细胞的抑制活性高于阳性对照样吉非替尼。
- 高慧付菊张磊杨平宋新建
- 关键词：晶体结构抗肿瘤活性医药与日化原料
- 含噻二唑环噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
- 2015年
- 通过2-氨基-3-氰基噻吩与三氟乙酸、三氯氧磷反应＂一锅法＂制得2-三氟甲基-4-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶,收率为60%,再与2-氨基-5-（取代苄硫基）-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成10个含噻二唑环噻吩并[2,3-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为64%-75%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征,并采用MTT法对其进行初步的体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物Ⅳc和Ⅳf对Hep G2和BGC-823细胞的抑制活性高于对照样吉非替尼。
- 张磊王子云丁永杰
- 关键词：4-噻二唑含氟化合物抗肿瘤活性医药原料
