褚朝森 作品数:56 被引量:89 H指数:4 供职机构: 江苏联合职业技术学院 更多>> 发文基金: 江苏省“青蓝工程”基金 江苏省中医药管理局科技项目 连云港市科技发展计划项目 更多>> 相关领域: 文化科学 医药卫生 化学工程 理学 更多>>
(R)-醇腈酶催化法合成(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇 被引量:2 2008年 以2-萘甲醛为原料,经酶致转氰化、氰基还原、甲酰化、酰胺还原合成了光学活性(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇5。转氰化过程采用来源于苦杏仁、枇杷仁、桃仁、黑布林果仁和苹果籽仁的醇腈酶催化HCN对底物醛的加成获得(R)-氰醇,通过比较反应产率和产物对映体过量值(ee)发现苦杏仁醇腈酶的催化效果最好,相应值分别为68.8%和88.3%;(R)-氰醇的O-保护衍生物2经化学法转化为标题化合物5,总产率达47%,ee值达88.0%,其结构经IR和1H-NMR确证。实验结果表明,醇腈酶催化合成的手性氰醇光学纯度较高,是合成手性氨基醇化合物的优秀原料,并且在随后的化学转化过程中各步反应产物均很好地保留了光学纯度。 褚朝森 韩世清 韦萍关键词:酶催化 关注人才需求变化提升高职学生职业素养 2011年 职业素养养成是高职教育人才培养的命脉。本文结合劳动力市场竞争力向职业素养偏移的特点,概括了职业素养在道德、行为习惯和职业技能三个方面的内涵。通过实践,探索了责任心与诚信意识的培养模式、团队协作能力培养模式和滚动学习模型,提出在日常教学工作中应渗透职业意识,提升职业素养。 王晓丽 褚朝森超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中阿帕替尼与紫杉醇 被引量:4 2018年 建立了同时定量测定大鼠血浆中阿帕替尼和紫杉醇的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,并应用于药动学研究。血浆样品经固相萃取(SPE)处理。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液,体积流量0.4 m L/min,柱温40℃,进样量为3μL。质谱采用电喷雾正离子源模式(ESI+),多反应监测模式(MRM)进行定量测定。阿帕替尼和紫杉醇在0.5~1 500μg/L范围内均呈良好的线性关系(r2≥0.998),最低定量下限(LLOQ)均为0.5μg/L,日内、日间精密度RSD≤8.4%,准确度为92.5%~107.1%,提取回收率为86.2%~95.1%,基质效应(86.6%~108.6%)不影响待测物血药浓度的测定。经方法学验证,该法快速灵敏,可同时对阿帕替尼和紫杉醇进行血药浓度监测,为临床联合用药研究提供了重要的分析手段。 李天雪 胡玉涛 胡玉涛 褚朝森关键词:紫杉醇 药代动力学 (R)-醇腈酶催化法合成光学活性(S)-丁呋洛尔 被引量:3 2008年 以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛(Ⅰa)为原料,经酶致转氰化、Ritter反应、酰胺还原合成了光学活性(S)-丁呋洛尔(Ⅳa),总产率23.3%,ee值达71%。转氰反应中采用苦杏仁和枇杷仁醇腈酶催化HCN对C O基的加成获得(S)-呋喃氰醇,其中枇杷仁醇腈酶的催化效果更好,反应产率和ee值分别达到54.9%和75%;(S)-呋喃氰醇的O-保护衍生物Ⅱa经醇解反应转化为酰胺化合物Ⅲa,再经LiAlH4还原获得终产物Ⅳa,两步反应产率分别为59%和72%,光学纯度完全保留。利用同样的方法,从苯并呋喃-2-甲醛(Ⅰb)出发,以64.2%的总产率和85%的ee值合成了(S)-丁呋洛尔的结构类似物(S)-2-(叔丁基氨)-1-(苯并呋喃-2-)乙醇。 韩世清 褚朝森 韦萍关键词:酶催化 枇杷 医药原料 一测多评法测定红车轴草中6种异黄酮类成分含量 被引量:2 2018年 目的:建立红车轴草中大豆黄素、染料木素、红车轴草素、芒柄花素、樱黄素和鹰嘴豆芽素A的一测多评方法。方法:采用HPLC法,以鹰嘴豆芽素A为内参物,分别建立大豆黄素、染料木素、红车轴草素、芒柄花素和樱黄素的相对校正因子,并计算6种异黄酮类成分的含量。同时采用外标法测定6种成分的含量,并比较两种测定方法间的差异性。结果:一测多评法与外标法测定结果无显著差异,各相对校正因子重复性良好。结论:一测多评测定红车轴草中6种异黄酮类成分含量的方法准确可靠,可用于红车轴草药材的质量控制。 李天雪 胡玉涛 胡玉涛 苟琼心 褚朝森关键词:红车轴草 一测多评 色酮-3-甲酸的合成工艺研究 被引量:2 2020年 以色酮-3-甲醛为原料制备色酮-3-甲腈,后经氢氧化钾水解制备色酮-3-甲酸。考察不同溶剂、氢氧化钾用量、氢氧化钾浓度、温度、时间对水解反应的影响。结果表明,最佳反应条件为:乙二醇做溶剂、氢氧化钾与色酮-3-甲腈物质的量比为5∶1、氢氧化钾浓度为9.7 mol·L-1、反应温度120℃、反应时间5 h,在上述条件下水解反应收率为90%。两步反应总收率为70%。产物经高效液相色谱检测,纯度为98.17%。 仲芯颖 褚朝森 李天雪 李天雪 胡玉涛关键词:水解 超声波相转移催化苯乙腈的环丙烷化反应 被引量:4 2017年 以苯乙腈,1,2-二溴乙烷为原料,四丁基溴化铵为相转移催化剂,氢氧化钾为碱性试剂,在超声波作用下实现了苯乙腈的环丙烷化反应。以苯乙腈12 mmol为模型,考查了超声频率、溶剂种类、溶剂用量、氢氧化钾用量、时间对反应的影响。研究结果表明,最佳反应条件为40 k Hz下、甲苯做溶剂、溶剂用量20 m L、氢氧化钾与苯乙腈摩尔比为10∶1、反应4 h。反应转化率达97.9%,选择性为96.2%,收率达94.2%。 冯里 王晓丽 褚朝森 彭飞宏 徐文 冷志新关键词:超声波 苯乙腈 四丁基溴化铵 气相色谱法检测大豆中4种有机磷农药的研究 被引量:1 2018年 目的建立大豆中4种有机磷农药残留气相色谱检测方法。方法涡旋提取的样品液经C_(18)柱除油、Carb/PSA复合萃取柱除杂、氮吹浓缩后,采用气相色谱-FPD检测器进行检测。结果在0.05,0.1和1.0 mg/kg三水平进行样品加标回收实验,平均回收率为62.8%~93.4%,变异系数为1.70%~3.50%,定量限为0.05 mg/kg。结论此法回收率良好、精密度可靠,基本满足食品企业日常监测需要。 李孝莉 褚朝森 陈虎子关键词:有机磷农药 气相色谱法 大豆 固相萃取柱 超声波相转移催化合成苜蓿素 被引量:4 2019年 本研究报道了一种合成苜蓿素的新方法。间苯三酚(2)与氯乙腈在氯化锌存在下在盐酸/乙酸乙酯中缩合得2-(2-氯-1-亚胺基乙基)苯-1,3,5-三酚(3),不经纯化直接在稀盐酸中水解得2-氯-1-(2,4,6-三羟基苯基)乙酮(4)。4在超声波作用和相转移催化剂四丁基溴化铵(TBAB)存在下,与丁香醛环合制得目标化合物。本工艺原料价廉易得、反应条件温和、操作便捷、绿色高效,总收率74.1%(以2计)。由4制备目标化合物的方法未见文献报道。 褚朝森 王晓丽 王晓丽 胡玉涛 李天雪关键词:苜蓿素 超声波 相转移催化 一种肉桂酸及其衍生物合成新方法研究 被引量:4 2015年 以苯甲醛为原料,与磷酰基乙酸三乙酯在氢化钠存在下反应制备肉桂酸乙酯,后通过水解制备肉桂酸,总收率95%。考察了温度、溶剂、反应时间、物料摩尔比对肉桂酸乙酯收率的影响。结果表明,最佳反应条件为室温下,以二氯甲烷为溶剂,反应2 h,苯甲醛、磷酰基乙酸三乙酯、氢化钠摩尔比为1∶1.5∶1.5,该步反应收率97%,水解反应收率98%。利用该优化方案合成了一系列肉桂酸衍生物,收率均在92%以上,结构通过质谱、核磁鉴定正确。 褚朝森 王晓丽 胡玉涛 王政 闫秀美关键词:肉桂酸 水解 衍生物