李川
- 作品数：28 被引量：21H指数：3
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- 达比加群酯香草酸盐及其制备方法和应用
- 本发明提供一种本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯香草酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯香草酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的...
- 刘长鹰张海枝任晓文刘巍李川徐为人高航汤立达魏群超
- 文献传递
- 达比加群酯的合成工艺研究被引量：6
- 2014年
- 目的对达比加群酯的合成工艺进行研究。方法以3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为起始原料,经改进后的Pinner反应得到脒,再与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构;收率为38.8%,质量分数为99.6%。结论该合成工艺简化了操作,设计合理,终产物达比加群酯收率及纯度较高,具备工业化可行性。
- 高航宗新杰刘长鹰张海枝李川徐为人陈会慧
- 关键词：达比加群酯化学合成
- 达比加群酯乙醇酸盐及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯乙醇酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯乙醇酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。本发明的...
- 刘长鹰张海枝任晓文刘巍李川徐为人高航汤立达魏群超
- 文献传递
- 萘甲基三唑羧酸类化合物的合成及其抑制URAT1活性的研究
- 2017年
- 目的设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究。方法以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研究。结果设计并合成了3个目标化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示化合物F-2和G-2具有比阳性对照药lesinurad还要强的URAT1抑制活性。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高。目标化合物也具有一定的生物活性。
- 范成鑫陈会慧李川谢亚非徐为人刘巍刘长鹰
- 关键词：尿酸痛风
- 一种脱氧C-糖苷类SGLT2抑制剂的合成方法及其中间产物
- 本发明提供了一种治疗糖尿病药物的脱氧C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的制备方法及中间产物，该方法具有操作简便，成本低等优点，适合I-D1-6的大规模工业化生产。<Image file="DDA000043049362000...
- 赵桂龙刘冰妮魏群超王玉丽刘鹏李川孔维苓徐为人汤立达邹美香
- 文献传递
- 达比加群酯丙酮酸盐及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种通式(I)的达比加群酯丙酮酸盐、其水合物和/或溶剂化物，其中，n为1、2或3。本发明还提供了达比加群酯丙酮酸盐、其水合物和/或溶剂化物的制备方法，以及在制备用于治疗或预防心血管疾病的药物中的应用。本发明的...
- 刘长鹰张海枝任晓文刘巍李川徐为人魏群超汤立达
- 文献传递
- 酶抑制剂类抗糖尿病药物的分子水平筛选方法研究进展被引量：1
- 2014年
- 酶抑制剂类抗糖尿病药物是目前药物研究的热点,而药物筛选技术是制约此类抗糖尿病新药研发速度的关键步骤。主要从分子水平总结近年来报道的与糖尿病相关的酶抑制剂类候选药物的筛选方法,包括传统方法和前沿方法,着重介绍极具潜力的毛细管电泳法、质谱法、生物传感法和微通道筛选方法等。
- 张海枝刘鹏李川刘长鹰
- 关键词：抗糖尿病药物酶抑制剂分子水平
- RDEA3170的合成工艺研究被引量：3
- 2015年
- 目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170,并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈(3)、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸(4)和Suzuki偶合3步关键反应的反应条件。结果经6步反应合成了RDEA3170,并利用MS和1H-NMR确证了结构,此路线总收率为16%;同时得到了上述3个关键步骤的最优化的反应条件。结论得到了一条合成RDEA3170的实用路线。
- 张宪生刘钰强谢亚非李川辛晓徐为人汤立达赵桂龙
- 关键词：合成工艺高尿酸血症痛风
- 吡啶-4-丙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：2
- 2016年
- 目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结果合成了24个吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂,体外活性测试结果显示绝大部分目标化合物对URAT1有较强的抑制作用(IC50在0.1~10μmol·L^(-1)之间,活性最强的8v的IC50值为0.24μmol·L^(-1)),但是均弱于verinurad。结论目标化合物的构效关系研究表明verinurad分子中的S原子对维持其URAT1抑制活性是不可或缺的。
- 辛晓刘钰强李川商倩周植星谢亚非汤立达刘长鹰徐为人赵桂龙
- 关键词：抑制剂痛风高尿酸血症
- 一种分离检测安立生坦及其有关物质的方法
- 本发明属于药物分析领域，涉及一种等度洗脱高效液相色谱法用于分离安立生坦及其七种有关物质。其主要技术特征在于以C8或者C18色谱柱为固定相，以乙腈/水/冰乙酸混合溶液为流动相，优化流速和柱温，检测波长为190-230nm，...
- 张海枝刘鹏李川石玉李祎亮魏群超徐为人
- 文献传递
