- Part Ⅳ.环丙沙星C-3羧基衍生物均三唑并噻二嗪及吡唑并均三唑的合成和抗肿瘤活性研究被引量：12
- 2012年
- 基于抗菌氟喹诺酮的作用机制,一个有效的转化其抗菌活性到抗肿瘤活性的修饰途径被进一步发展。用稠杂环均三唑并噻二嗪作为环丙沙星(CFX)羧基的生物电子等排体,设计合成了1-环丙基-6-氟-7-哌嗪-1-基-3-(6-取代苯基-7H-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-3-基)-喹啉-4(1H)-酮(5a～5e)及相应的N-乙酰稠杂环化合物(6a～6e)。同时发现,均三唑并噻二嗪在热醋酐中可发生噻二嗪环的缩环挤出硫反应到相应的三乙酰化吡唑并均三唑新稠环体系(7a～7e)。用MTT法评价了新稠杂环化合物对L1210、CHO和HL60 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明,15个供试化合物的活性(IC50<25μmol.L-1)均显著高于母体化合物CFX的活性(IC50>150μmol.L-1),而且活性按7a～7e>5a～5e>6a～6e顺序递减。
- 谢松强陈寅生王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟胡国强黄文龙
- 关键词：氟喹诺酮
- 左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐、制备方法及其应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的一种制备方法及其在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的化学结构式如通式I所示：<Imag...
- 胡国强庞晓斌刘红亮谢欣梅王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟
- 抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物双噁二唑甲硫醚及其碘甲烷盐衍生物的合成(Ⅰ)被引量：4
- 2012年
- 目的寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径。方法以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料,其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3噁二唑硫醇3中间体,然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑4a～4g缩合得含氟喹诺酮骨架的双噁二双唑甲硫醚5a～5g,接着用碘甲烷进行季铵化反应得相应的季铵盐6a～6g。用MTT方法评价了目标化合物5a～5g和6a～6g体外对肿瘤细胞的生长抑制活性。结果合成了14个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性(IC50<25μmol.L-1),其中季铵盐6a～6g的活性高于相应游离碱5a～5g的活性。结论基于抗菌氟喹诺酮C-3杂环的抗肿瘤氟喹诺酮的设计值得进一步研究。
- 胡国强陈寅生王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟谢松强黄文龙
- 关键词：甲硫醚抗肿瘤活性
- 一种环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱、制备方法及其应用
- 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱，同时还公开了一种制备方法及其在制药领域中的应用。环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱的化学结构式如通式I所示：<Image file="DDA00001...
- 胡国强敬永升陈寅生张东娣张亚红毋小魁王国强段楠楠温晓漪曹铁耀
- 文献传递
- 抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——噁二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
- 2012年
- 用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a～6j)目标化合物。用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构。采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性。结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性。
- 陈寅生王国强段楠楠曹铁耀温晓漪银俊王伟谢松强黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮曼尼希碱
- 左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐、制备方法及其应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的一种制备方法及其在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的化学结构式如通式I所示：<Imag...
- 胡国强庞晓斌刘红亮谢欣梅王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟
- 文献传递
- 抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物(Ⅰ)——双噁二唑甲硫醚衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：5
- 2012年
- 基于抗菌氟喹诺酮的作用靶拓扑异构酶与哺乳动物的相似性,为寻找由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效修饰方法,用噁二唑杂环作为诺氟沙星(1)的羧基电子等排体得中间体,1-乙基-6-氟-7-(哌嗪-1-基)-3-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-基)-喹啉-4(1H)-酮(3),化合物3与氯甲基噁二唑(4a～4e)进行S-醚化得双噁二唑甲硫醚(5a～5e),再进一步甲基化和季铵化得相应的N-甲基双噁二唑甲硫醚(6a～6e)和N,N-二甲基双噁二唑甲硫醚碘化物(7a～7e)。双噁二唑甲硫醚目标物的结构经元素分析、1H NMR、MS技术确证。采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌细胞株Hep-3B生长的抑制活性。结果表明,15个目标化合物的抑制活性均显著高于对照化合物1的抑制活性,其季铵盐的IC50值低于25.0μmol/L,显示出潜在的抗癌活性。
- 王国强段楠楠曹铁耀温晓漪银俊王伟谢松强黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮噁二唑季铵盐
- 氟喹诺酮C3羧基等排体的合成及抗肿瘤抗菌活性Ⅰ.诺氟沙星酰腙衍生物被引量：5
- 2012年
- 为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星酰腙化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL-60、L1210 3种肿瘤细胞株和革兰阳性菌及阴性菌的生长抑制活性。初步研究表明,与母体化合物相比,目标物具有显著的抗肿瘤活性和弱的抗菌活性。
- 胡国强侯莉莉王国强段楠楠温晓漪曹铁耀黄文龙
- 关键词：氟喹诺酮诺氟沙星酰腙抗肿瘤活性抗菌活性
- 氟喹诺酮C-3三唑硫醚醇衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
- 近年来，全球肿瘤发病率逐年增高，肿瘤疾病已成为阻碍人类健康的第一杀手，抗肿瘤药物也随之得到迅猛发展。目前，在临床上使用的化学抗肿瘤药因选择性差、毒副作用大以及肿瘤细胞产生耐药性而导致化疗指数低，因此，寻找新的抗肿瘤先导化...
- 段楠楠
- 关键词：氟喹诺酮抗肿瘤活性
- 文献传递
- 氟喹诺酮C-3杂环化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究：环丙沙星双-噁二唑甲硫醚衍生物(英文)被引量：4
- 2012年
- 为进一步探究发现抗肿瘤氟喹诺酮候选化合物的有效策略,用噁二唑杂环作为环丙沙星的羧基电子等排体得中间体C-3噁二唑硫醇(5),与噁二唑氯甲烷(6a–6h)缩合形成双-噁二唑甲硫醚(7a–7h),再与碘甲烷成哌嗪季铵盐(8a–8h),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对CHO、HL60和L1210 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。初步的药理结果表明,哌嗪季铵盐(8)的活性高于相应游离碱(7)的活性。
- 胡国强侯莉莉王国强段楠楠温晓漪曹铁耀银俊王伟谢松强黄文龙
- 关键词：氟喹诺酮硫醚抗癌活性
