王德心
- 作品数：81 被引量：150H指数：8
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家计划生育委员会基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 寻找新药的捷径——组合化学被引量：8
- 1997年
- 从总体程序及运作方式的角度比较了组合化学与经典药化及活性筛选的主要区别。从中可以看出组合化学在合成、筛选及活性结构识别方面的巨大优势；并预示它作为一个捷径，可能会使新药开发上的过高、过长的代价投入得以改观。
- 王德心
- 关键词：组合化学新药开发
- 保护骨髓造血功能寡肽,其制法和药物组合物与用途
- 本发明公开了一类含有酸性残基与碱性残基相邻结构的寡肽化合物、通过交叉匹配策略合成这类寡肽化合物的方法，含有这类寡肽化合物的药物组合物，本发明通过这些寡肽产物对粒单集落形成(GM)与爆式红系集落形成(BFUE)影响及对γ射...
- 王德心韩香林浩冯鹤鹤韩俊领孟恒星
- 文献传递
- 胸腺五肽的合成与临床应用进展
- 伴随着药物化学、分子生物学、生物化学技术的飞速发展,多肽的研究取得了惊人的、划时代的进展,多肽类药物受到了越来越多人的关注,它已涉及到激素、神经、细胞生长和生殖等各个领域。多肽在改善和调整人们的生活方式方面将发挥极大的作...
- 韩香顾军王德心
- 关键词：多肽合成固相法液相法
- 文献传递
- Moz-氨基酸在肽合成中的应用
- 1992年
- 简述并对比了 Moz-氨基酸及 Boc-氨基酸在肽合成中的作用。认为脱除 Moz 的温和条件(10%TFA/CH_2Cl_2)可使目标肽的纯度及收率明显提高。Moz-氨基酸的另一特点是制备成本较低、方法简便。因此实现其商品化对我国肽合成化学的发展是有益的。
- 王德心
- 关键词：氨基酸
- 用2-D-NMR测定人卵泡促性腺激素释放肽类似物TF14的溶液构象
- 1996年
- 人卵泡促性腺激素释放肽(hF-GRP)被发现以后,人们合成了许多类似物以便寻找其激动剂或抑制剂,类似物TF14的活性就比hF-GRP强近1倍,为了探求结构活性关系,用2-D-NMR技术(TOCSY,ROESY)测定了TF14的溶液构象,得到了与hF-GRP有显著不同的结果,该14肽整个处于1个非典型的伸展结构.
- 吴宏伟林克椿翟纯王德心
- 关键词：TOCSY构象促性腺激素
- 骨生肽、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明的骨生肽是在内源性成骨生长肽(OGP)的结构改造中发现的一类对成骨细胞(OB)的增殖与生长具有明显活性的小肽化合物。在切除卵巢的大鼠体内可以显著改善骨质量。与临床药物Risedronate联合使用的效果比后者单独使...
- 王德心刘喆田桂杰马芸
- 文献传递
- 经济实用的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法研究被引量：2
- 2007年
- 在固相多肽合成中,探索一种经济有效的Boc保护氨基酸键合氯甲基树脂的方法.采用K_2CO_3/KI作为键合试剂,一步合成产物,反应条件为:Boc保护氨基酸2.5倍量,K_2CO_32.5倍量,KI0.01倍量,氯甲基树脂1.0倍量,普通DMF作反应溶剂,70℃空气浴中旋转反应25h.考察了28种不同结构的氨基酸底物在此条件下与氯甲基树脂的键合收率,大多数氨基酸都能得到几乎定量的酯化产率.并选取了不同空间位阻的4种Boc保护氨基酸,比较了KOH,Cs_2CO_3,TEA/KI,DCHA/KI,DIPA/KI,Cs_2CO_3/KI和K_2CO_3/KI等不同键合条件对收率的影响.结果表明,除Boc-Asn-OH外,K_2CO_3/KI条件与Cs_2CO_3/KI的效果大体相同,但K_2CO_3/KI更为经济、可行.
- 韩香龚喜杨潇骁王德心
- 关键词：固相合成多肽
- 哌嗪二酮衍生物的合成研究进展被引量：14
- 2003年
- 林浩王德心
- 关键词：杂环组合化学
- 酰基苯肼型保险拉手树脂的合成及在多肽对硝基苯胺发色底物合成中的应用
- 2012年
- 针对液相合成对羧基苯胺发色底物的不足,采用Boc-对羧基苯肼和MBHA树脂为原料合成了具有保险拉手型连接臂结构的树脂,对保护基形式及树脂载体类型的选择进行了探讨。基于该型树脂采用微波辅助的Fmoc/Boc混合策略在树脂上合成了5个用于丝氨酸蛋白酶活性实验的多肽中间体,经温和的N-溴代琥珀酰亚胺/吡啶条件氧化连接臂后,与对硝基苯胺(pNA)发生氨解反应,以较高的收率和纯度得到5个丝氨酸蛋白酶发色底物。中间体及产物经过高分辨质谱和核磁共振氢谱确定了结构。
- 白国良杨潇骁林浩杨立泉王德心
- 关键词：氨解反应
- 成骨生长肽羧基端片段衍生物对去卵巢大鼠骨密度和骨力学的影响被引量：6
- 2005年
- 目的押探讨成骨生长肽羧基端片段衍生物G38I、G38K对去卵巢大鼠骨转换生化指标、骨密度和骨力学性能的影响及各指标间相互关系。方法:将3个月龄SD雌性大鼠40只随机分为5组,设假手术组(S组)和双侧卵巢切除(OVX)模型组(M组)为阴性对照,其余3组行OVX后分别予G38I、G38K和阿仑膦酸钠(ALN)治疗。术后60d处死,测血钙、磷和碱性磷酸酶,测量腰椎体和股骨骨密度(BMD),骨灰重/干重比值和骨力学指标。结果:与S组比较,M组血钙、磷升高,骨灰重/干重比值降低,经G38I、G38K治疗后上述指标恢复至S组水平,并显著升高腰椎体BMD,提高股骨弹性应力和最大应力,而股骨和腰椎体弹性模量呈升高趋势。灰重/干重比值与BMD呈正相关,BMD和力学指标间无相关性。结论:G38I或G38K的治疗可一定程度上减轻去卵巢大鼠的骨丢失,改善骨力学性能,评价抗骨质疏松药物疗效应同时关注骨量和骨质量。
- 刘虹丽丁晓颖邱明才田桂杰王德心
- 关键词：卵巢骨密度骨力学骨质疏松
