田桂杰
- 作品数：18 被引量：43H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 成骨生长肽羧基端片段衍生物对去卵巢大鼠骨密度和骨力学的影响被引量：6
- 2005年
- 目的押探讨成骨生长肽羧基端片段衍生物G38I、G38K对去卵巢大鼠骨转换生化指标、骨密度和骨力学性能的影响及各指标间相互关系。方法:将3个月龄SD雌性大鼠40只随机分为5组,设假手术组(S组)和双侧卵巢切除(OVX)模型组(M组)为阴性对照,其余3组行OVX后分别予G38I、G38K和阿仑膦酸钠(ALN)治疗。术后60d处死,测血钙、磷和碱性磷酸酶,测量腰椎体和股骨骨密度(BMD),骨灰重/干重比值和骨力学指标。结果:与S组比较,M组血钙、磷升高,骨灰重/干重比值降低,经G38I、G38K治疗后上述指标恢复至S组水平,并显著升高腰椎体BMD,提高股骨弹性应力和最大应力,而股骨和腰椎体弹性模量呈升高趋势。灰重/干重比值与BMD呈正相关,BMD和力学指标间无相关性。结论:G38I或G38K的治疗可一定程度上减轻去卵巢大鼠的骨丢失,改善骨力学性能,评价抗骨质疏松药物疗效应同时关注骨量和骨质量。
- 刘虹丽丁晓颖邱明才田桂杰王德心
- 关键词：卵巢骨密度骨力学骨质疏松
- 骨生肽、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明的骨生肽是在内源性成骨生长肽(OGP)的结构改造中发现的一类对成骨细胞(OB)的增殖与生长具有明显活性的小肽化合物。在切除卵巢的大鼠体内可以显著改善骨质量。与临床药物Risedronate联合使用的效果比后者单独使...
- 王德心刘喆田桂杰马芸
- 文献传递
- 成骨生长肽羧基端片段及其衍生物对成骨细胞作用的体外研究被引量：3
- 2005年
- 目的:探讨成骨生长肽羧基端片段OGP(10-14)及其衍生物G38I、G38K在体外对大鼠成骨细胞增殖和分化的影响。方法:用细胞记数和MTT法评价OGP(10-14)及其衍生物G38I、G38K对成骨细胞增殖的作用。测定细胞培养上清液碱性磷酸酶含量,细胞中Ⅰ型胶原蛋白和mRNA表达水平,了解药物对细胞分化的影响。结果:药物在10-11mmol/L浓度时促进细胞增殖的作用增强。OGP(10-14)和G38I处理组与空白对照组比较,显著提高上清液中碱性磷酸酶含量、上调Ⅰ型胶原蛋白和mRNA表达水平(P<0.01,P<0.05)。结论:OGP(10-14)及其衍生物可促进成骨细胞增殖、提高细胞活性,OGP(10-14)和G38I可增加细胞中Ⅰ型胶原的合成,促进细胞分化和成骨作用。
- 刘虹丽丁晓颖张鹏邱明才田桂杰王德心
- 关键词：衍生物碱性磷酸酶
- 新型抑制破骨细胞生成的化合物合成与活性研究
- 2001年
- 目的 寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物。方法 用类似Arbuzov型反应合成α 烷氨苄膦酸化合物。以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞 (osteoclast likecells,OLC)生成为模型 ,筛选上述合成产物 ,化合物结构经MS或1 HNMR得到证明。结果 得到 10个α 烷氨苄膦酸化合物 ,均为新化合物。生物活性筛选表明 ,化合物 2 ,8及 9对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性 (P <0 0 1)。结论 增强分子的芳香性及亲脂性 (9)可提高抑制生成破骨细胞的活性。
- 王德心戴晨林赵承邱明才田桂杰林浩
- 关键词：破骨细胞骨质疏松
- 骨形成刺激剂、其合成方法及用途
- 本发明提供了一种具有通式(I)的化合物，其中R<Sub>1</Sub>选自H、Boc、ArSO<Sub>2</Sub>、Aba、Ac或Aca，R<Sub>2</Sub>选自H、OH或NO<Sub>2</Sub>，R<Su...
- 王德心田桂杰林浩刘喆邱传亮
- 文献传递
- 薄层——紫外法测定保和散中橙皮甙的含量被引量：1
- 2000年
- 应用薄层———紫外法对保和散中的橙皮甙进行了含量测定。结果表明 :该法简便、稳定、干扰小、重现性好、准确性高。加样回收率为98 07 % ,RSD=1 54 %。
- 王凤有田桂杰贺江萍
- 关键词：薄层层析法紫外分光光度法橙皮甙中药
- 骨生肽、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明的骨生肽是在内源性成骨生长肽(OGP)的结构改造中发现的一类对成骨细胞(OB)的增殖与生长具有明显活性的小肽化合物。在切除卵巢的大鼠体内可以显著改善骨质量。与临床药物Risedronate联合使用的效果比后者单独使...
- 王德心刘喆田桂杰马芸
- 文献传递
- 成骨生长肽羧基端片段及其衍生物G38I对大鼠成骨细胞增殖与分化的影响被引量：9
- 2005年
- 目的 探讨成骨生长肽（OGP）羧基端片段[OGP（10-14）]及其衍生物G38Ⅰ对大鼠成骨细胞增殖和分化的影响。方法 大鼠颅盖骨成骨细胞体外培养至第3代，分别加入10^-15～10^-7mol／L的OGP（10-14）或G38Ⅰ，48h后行细胞计数，并用噻唑蓝（MTT）比色法测定细胞增殖情况。细胞分为实验组[OGP（10-14）、组和G38Ⅰ组]及对照组，实验组给予10^-11mol／L的药物干预48h。电镜观察细胞超微结构的变化，测定培养上清液碱性磷酸酶（ALP）含量，用免疫组织化学方法比较细胞中Ⅰ型胶原蛋白含量的变化，用逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）法测定细胞中核结合因子al（Cbfal）和Ⅰ型胶原mRNA表达水平的变化。结果 在较低浓度时，随药物浓度升高，OGP（10-14）、和G38Ⅰ促进细胞数增加、提高细胞活性的作用增强，10^-11mol／L药物作用时成骨细胞数分别为37×10^4／ml和30×10^4／ml，进一步升高药物浓度反而抑制细胞增殖。电镜下实验组细胞粗面内质网发达，胞质中有大量分泌囊泡。对照组细胞囊泡中可见钙盐结晶。OGP（10-14）、组和G38Ⅰ组与对照组比较，细胞培养上清液ALP含量高（4．47U／g、3．82U／g vs 2．21U／g），细胞中Ⅰ型胶原蛋白含量多，Cbfal和Ⅰ型胶原mRNA表达水平较高，差异均具有统计学意义（P〈0．01。P〈0．05）。结论 OGP（10-14）、及其衍生物G38Ⅰ具有与OGP全长肽相同的促进成骨细胞增殖、提高细胞活性的作用，OGP（10-14）和G38Ⅰ可上调成骨细胞Cbfal和Ⅰ型胶原mRNA表达水平，增加细胞中Ⅰ型胶原的合成，促进细胞分化和成骨作用。
- 刘虹丽丁晓颖邱明才田桂杰王德心
- 关键词：成骨细胞碱性磷酸酶胶原
- 二异丙胺在Boc-氨基酸与氯甲基树脂键合中的应用被引量：2
- 2005年
- 比较了二异丙基胺 (DIPA) /NaI、Cs2 CO3 /NaI、二乙胺 (DEA) /NaI、三乙胺 (TEA) /NaI、二环己胺 (DCHA) /NaI和N 甲基吗啉 (NMM) /NaI 6种条件下Boc保护氨基酸与Merrifield树脂进行键合反应的情况 ,发现以DIPA作为碱的苄酯收率与Cs2 CO3 法结果相似 ,使大部分保护氨基酸均得到较好的与树脂键合收率。DIPA试剂价廉易得 ,操作方便 ,此法适合大量生产Boc -氨基酸- 苄酯型树脂中间体。
- 田桂杰王德心
- 关键词：药物化学固相合成
- 薄层色谱法测定板蓝根冲剂中靛甙的含量被引量：2
- 1999年
- 采用生药中所含靛式经水解后与吲哚醌缩合生成靛玉红，然后用薄层色谱法对靛玉红进行测定的新方法，对不同厂家的板蓝根冲剂进行了质量分析，结果比较满意。加样回收率为98．46％，精密度测定RSD为3．6％。
- 张文英田桂杰应荣多
- 关键词：板蓝根冲剂靛玉红薄层色谱法中药
