王悦
- 作品数：23 被引量：9H指数：2
- 供职机构：华中科技大学更多>>
- 发文基金：国际科技合作与交流专项项目国家重点基础研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生经济管理理学电气工程更多>>
- 氨基噻唑衍生物及制备方法和医药用途
- 本发明提供了一种氨基噻唑衍生物化合物，以及这种氨基噻唑衍生物化合物的互变异构体和这种氨基噻唑衍生物化合物的药用盐，还提供这种氨基噻唑衍生物化合物的制备方法。本发明提供的氨基噻唑衍生物化合物或其互变异构体或其药用盐，同时具...
- 陈建国姜凤超王芳王悦江波黄超吴鹏飞王灿明周俊关鑫磊杨远坚曾建华
- 文献传递
- 含巯基他克林衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种含巯基他克林衍生物化合物或其互变异构体或其药用盐，该化合物或其互变异构体或其药用盐，同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用、增强海马LTP的作用改善学习记忆的作用，可以用来治疗、改善或预防认知功能衰退相关的神经系统...
- 陈建国姜凤超王芳王悦关鑫磊吴鹏飞张俊琦
- 文献传递
- Alzheimer病治疗新靶点Cdk5及其抑制剂的研究进展被引量：3
- 2009年
- 细胞周期素依赖性激酶-5(cylin-dependent kinase-5,Cdk5)作为细胞周期素依赖性激酶家族成员之一,其生理作用主要表现为影响神经细胞的正常发育和维持有丝分裂后神经细胞的功能及骨架结构。Cdk5催化底物磷酸化功能的失调与一些神经退行性疾病有着密切的关系。该文重点对Cdk5介导的Alzheimer病的病理过程及已报道的Cdk5抑制剂进行综述,探讨该靶点药物开发中存在的问题及可能的解决办法。
- 王悦张文婷张丽娜姜凤超
- 关键词：ALZHEIMER病抑制剂构效关系
- 2-氨基噻唑衍生物及制备方法和应用
- 本发明提供了一类2-氨基噻唑衍生物，该化合物是以取代芳香哌嗪和取代2-氨基噻唑的ω-卤代酰胺衍生物反应制备得到，具有分子量合适，结构稳定，可穿透细胞膜，毒副作用较小等特点，可用于制备用于治疗早老性痴呆AD或其他神经退行性...
- 姜凤超陈建国王悦周平曹宝帅
- 文献传递
- 具有多靶标作用的吲哚衍生物的设计与活性研究
- 目的:设计与合成对GSK-3有特异选择性的小分子抑制剂,在增强药理活性的同时,降低因选择性差而导致的毒副作用。
- 张丽娜张文婷王悦曹宝帅姜凤超
- 文献传递
- 影视植入式广告在品牌传播上的价值研究
- 全球的金融危机对各品牌的广告传播产生重大影响，传统媒体广告营销成本居高不下、广告效果每况愈下，在这种局势下，植入式广告作为一种精准有效的新营销方式，迅速获得了品牌商们的青睐。其中影视剧是植入式广告的主要载体，这两年以及其...
- 王悦
- 关键词：植入式广告整合营销传播
- 新型Cdk5抑制剂的设计、合成及初步药理活性研究
- 阿尔茨海默病/(Alzheimer’s disease,AD/)是一种以进行性认知功能障碍和记忆力损伤为主要临床特征的中枢神经系统退行性疾病。细胞周期素依赖性蛋白激酶-5/(Cdk5/)催化Tau蛋白、β-淀粉样前体蛋白...
- 王悦
- 关键词：阿尔茨海默病计算机辅助药物设计
- 文献传递
- 基于药效团模型的乙酰胆碱酯酶、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1双靶点分子设计研究
- 2014年
- 本研究建立了乙酰胆碱酯酶(AChE)和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂的药效团模型,设计、筛选了双靶点活性分子,并验证了其抑制活性,探讨了多靶点分子的设计策略。利用Catalyst计算机辅助药物设计软件系统,以叠合程度和构象能进行筛选,得到具有AChE、PARP-1抑制活性的双靶点结构。通过计算机预测目标分子的理化性质,得到5个优选的氨基噻唑类衍生物。将匹配的优选化合物合成后进行对AChE和PARP-1的抑制活性的实验验证。其中化合物3对AChE的抑制活性IC50为(0.337±0.052)μmol·L-1,而在1μmol·L-1浓度下对PARP-1的抑制率为24.6%。证明药效团模型在多靶点药物设计和筛选中能起到减少盲目性和加快设计开发的作用。
- 关鑫磊姜凤超王悦吴鹏飞王芳王芳
- 关键词：药效团模型药物设计多靶点药物PARP-1抑制剂
- 血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂药效团模型构建
- 建立血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂药效团模型。利用Catalyst软件系统，选择具有较高体外抑制活性的82个化合物组成分子集合，经构象分析，分子叠和等过程构建出药效团模型，得到一个含有1个氢键接受体，2个疏水中心，1个阴离...
- 曹宝帅朱一婧程刚英王悦潘昊姜凤超
- 关键词：药物设计受体拮抗剂药效团模型构象分析
- 文献传递
- 治疗神经退行性疾病的多靶点药物分子设计、合成与药理活性评价
- 第一部分多靶点氨基噻唑衍生物的设计、合成与药理活性评价 目的:阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是一种多因素控制的神经退行性疾病,调控疾病网络的某一节点的单靶点药物不能有效地治疗AD。目前常用的治...
- 王悦
- 关键词：神经系统药物分子设计药理活性
- 文献传递
