雷小平
- 作品数：15 被引量：23H指数：4
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- 相关领域：医药卫生化学工程生物学更多>>
- 吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用被引量：7
- 1994年
- 对３类１４种吡唑烷酮类化合物的抗惊厥作用进行了比较研究，它们对最大电休克惊厥均有对抗作用，作用出现快，但维持时间较短，其中ＩＩ－ｆ作用最强，对听源性发作和家兔海马注射硫酸锌形成的慢性癫痫模型也有效。此外，ＩＩＩ－类尚能对抗戊四唑引起的阵挛性惊厥。
- 刘菊芳裴印权王振东徐建国雷小平凌仰之
- 关键词：抗惊厥药药理学
- 5-取代苯基,1-氢及1-正丙基吡唑烷酮-3化合物抗惊作用QASR的研究被引量：5
- 1990年
- 研究了5-取代苯基吡唑烷酮-3衍生物中苯基取代基的变化对抗惊活性的影响。按照Topliss改进法设计并合成了。1-氢及1-正丙基取代的化合物各六个,找到了活性较强的化合物,为5-(对氟苯基)-1-丙基吡唑烷酮-3,其ED_(50)为14.7mg/kg。经QSAR研究,发现疏水参数∑π对活性影响较大,苯上取代基的立体参数B_4和电性参数Ⅰ×10~2可以改进相关系数r。方程说明5-位苯上引入体积小的吸电子基团可使抗惊活性提高。
- 雷小平栾燕凌仰之李仁利裴印权
- 关键词：定量构效关系
- 3-吡唑烷酮类的结构与抗惊活性关系的研究
- 1992年
- 对以前合成的l-取代和l,5一二取代-3-吡唑烷酮类化合物应用Hansch方法研究结构与抗惊活性的定量构效关系。相关分析表明:1,5一二取代-3-吡唑烷酮类化合物的1-取代基为n-丙基而不是苄基,1-位和5-位取代基的疏水性常数和(∑Л)等于4.5时(最适宜)具有最强的抗惊活性。在此相关分析的基础上,合成了11个5-取代和1-正丁基-5-取代-3-吡唑烷酮类化合物。药理测定结果表明Hansch分析的预测结果是相当正确的。将此11个化合物包括在一起的Hansch分析结果与最初得到的结果几乎一样。
- 全哲山雷小平李仁利
- 关键词：QSAR
- 二苯乙烯氮杂环类化合物的抗癌定量构效关系被引量：1
- 2000年
- 刘波朱娜崔景荣雷小平
- 关键词：杂环化合物钙调蛋白抗肿瘤药
- 烷氨基1，2－二苯乙烯类钙调素拮抗剂定量构效关系的研究
- 1996年
- 从新的先导化合物６－氨基１，２－二苯乙烯－１出发，研究了１５个烷氨基１，２－二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现：顺式构型的活性一般比反式构型强，而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时，拮抗活性随之增强。ＱＳＡＲ分析显示：苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。
- 雷小平李重华钟海振
- 关键词：构效关系钙调素拮抗剂QSAR
- 美沙芬合成中副产物的分离鉴定和再利用
- 1994年
- 美沙芬合成中副产物的分离鉴定和再利用北京医科大学药物化学教研室李重华，赵维民，雷小平美沙芬（Ｄｅｘｔｒｏｍｅｔｈｏｒｐｈａｎ）是一种强力中枢性镇咳药，镇咳强度与可待因相当，长期服用或高剂量均不产生耐药性和成瘾性。因为副产物左吗喃有成瘾性和收率低，至今...
- 李重华赵维民雷小平
- 关键词：美沙芬副产物
- 就地硼氢化法的改进——雌三醇合成工艺的研究
- 1990年
- 在前报中,我们应用外源性硼烷进行硼氢化反应,成功地改进了合成雌三醇(3)的工艺,收率高达85～95％;并以闪式柱层析分离出两个副产物:表雌三醇(4)和雌三醇-17-乙基醚(5):
- 凌仰之钟三保方国富雷小平
- 关键词：HYDROBORATIONSITUESTRIOL
- 4-叠氮雌酮在激光激发下与氨基酸的反应
- 1990年
- 从4-硝基雌酮出发,经过还原、重氮化、叠氮化钠处理,得到4-叠氮雌酮。本研究表明,在280nm激光照射下,该化合物能和半胱氨酸、精氨酸、蛋氨酸、组氨酸和赖氨酸发生反应,生成新的化合物,而不与丙氮酸发生反应。如这类反应是发生在雌激素依赖性肿瘤细胞内的雌激素受体上,可能会有抑制肿瘤生长的作用。本实验还表明,在560nm激光照射下,4-叠氮雌酮与上述几种氨基酸均未见有反应发生。
- 傅学胜雷小平金长振
- 关键词：氨基酸激光
- 药物化学课堂讨论教学初探
- 2000年
- 多年来，我校药物化学课程(包括实验课)的教学改革多数集中在对教学内容的改革和教学手段的更新方面，而课堂教学的方式却一直沿用单一的“教师讲课，学生听课”的传统模式。随着教改的不断深入，我们对药学人才特别是创新人才的培养，不能只是单纯地给学生灌输知识，
- 徐萍雷小平李正香邹晓民
- 关键词：课堂讨论听课讲课教改药物化学药学人才
- 杂环取代的二苯乙烯类化合物抗癌活性研究被引量：7
- 2000年
- 目的 :寻找新的抗癌化合物。方法 :设计并用不同路线合成了 10个 5 (或 6 )杂环取代的 1,2 二苯基 1 烯类目的化合物 ,分别测定了它们抑制人鼻咽癌 (KB)和人宫颈癌 (Hela)细胞增殖的活性 ,并研究了其结构与抗癌活性之间的关系。结果 :发现目的物对KB和Hela细胞增殖均有一定的抑制作用 ,且抑制Hela细胞的活性较抑制KB细胞强 ;定量构效关系 (QSAR)研究结果认为取代基的诱导效应指数 (I)对活性有一定的影响。结论 :具有钙调素拮抗剂类型的化合物具有抗癌活性。
- 雷小平刘波朱娜崔景荣
- 关键词：钙调素拮抗剂二苯乙烯抗肿瘤药药理
