项光亚
- 作品数：65 被引量：224H指数：8
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- 叶酸靶向的PGA联合N-苯乙酰化阿霉素的抗肿瘤活性被引量：11
- 2005年
- 目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性。方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性。结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的IC50分别为0.72和0.75μmol.L-1,均低于阿霉素。结论叶酸-PGA的特异性靶向作用提高了阿霉素对HeLa和SKOV3细胞的敏感性。
- 张奇项光亚龙娜林佳亮曾凡波
- 关键词：叶酸靶向阿霉素抗肿瘤活性
- 叶酸靶向的给药系统被引量：5
- 2006年
- 目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失。方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳。结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点。与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体是维生素叶酸。结论将叶酸与小分子,大分子药物或其他输送工具偶联,使治疗药物到FR阳性的肿瘤细胞的输送大为增强。
- 张奇柳时周小菊项光亚
- 关键词：叶酸叶酸受体叶酸靶向给药系统
- 一氧化氮供体型阿司匹林和水杨酸甲酯的合成及其生物活性测定被引量：5
- 2007年
- 目的合成一氧化氮(NO)供体型阿司匹林和水杨酸甲酯,并检测其体外释放NO的能力和抗炎活性。方法通过酯键和醚键将阿司匹林和水杨酸甲酯分别与NO供体结构偶联,利用Griess试剂检测其释放NO的活性,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型初步研究其抗炎活性。结果合成了6种化合物,其中4种在体外具有良好的NO释放能力,6种化合物均保持有抗炎活性。结论所有化合物的结构均经MS1、H-NMR确证,呋咱环型化合物体外能有效释放NO,NO供体结构的引入对其母体化合物的抗炎活性影响甚微。
- 项光亚周军陈述增吴俊罗智
- 关键词：阿司匹林水杨酸甲酯一氧化氮供体抗炎活性
- β-L-核苷类化合物:抗病毒药物研究与开发的新热点被引量：5
- 2006年
- 汤军杨静华吴国生项光亚
- 关键词：抗病毒药物
- 金丝桃的化学成分研究被引量：3
- 2006年
- 杨瑜项光亚阮金兰
- 关键词：金丝桃化学成分
- 一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用
- 本发明公开了一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用。所述阿霉素共载药系统，包括阿霉素活性成分和靶向载体；所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体，并运载有小干扰RNA，用于抑制癌基因表达；所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质...
- 徐传瑞杨坦项光亚李斌
- 文献传递
- 奥丙嗪衍生物的合成及其生物活性研究被引量：1
- 2006年
- 目的 设计合成一系列NO供体型奥丙嗪，并考察它们的体外NO释放活性与抗炎活性。方法 以奥丙嗪为原料，利用其羧基将奥丙嗪与呋咱环结构或硝酸酯结构偶联起来，得到NO供体型奥丙嗪。结果与结论 合成11个NO供体型奥丙嗪衍生物，其中化合物Ⅰa、Ⅰg和Ⅱa～Ⅱd6个化合物为新化合物，目标化合物的结构经MS和^1H-NMR确认。呋咱环型化合物在体外能有效地释放出NO，大多数化合物仍保持抗炎活性。
- 项光亚杨杰徐喆石卫华罗智
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成一氧化氮供体抗炎活性
- 对比液态氟碳脂质纳米粒与全氟丙烷脂质微泡体外显影及耐声压性被引量：1
- 2019年
- 目的与全氟丙烷(C3F8)脂质微泡造影剂比较,分析自制液态氟碳(PFOB)脂质纳米粒体外显影及耐声压性的优劣。方法分别制备生物素化PFOB脂质纳米粒及生物素化C3F8脂质微泡,评估其稳定性,并观察其加入亲和素前后的体外显影效果。对2种造影剂在低声压(MI=0.28)及高声压(MI=0.56)环境下进行超声辐照,于辐照前及辐照10、20、30 s后观察显影情况及其差异。结果 2种造影剂加入亲和素后均发生聚集现象,粒径均较加入亲和素前明显增大(P均<0.05);且加入亲和素前(t=16.225,P<0.001)、后2种造影剂间粒径差异均有统计学意义(t=-5.046,P<0.001)。稳定性观察期间PFOB脂质微粒内浓度无明显改变,而C3F8脂质微泡随放置时间延长浓度呈减低趋势。加入亲和素后,PFOB脂质纳米粒回声明显增强;C3F8脂质微泡加入亲和素前后显影效果均较好。低声压(MI=0.28)及高声压(MI=0.56)环境下,PFOB脂质纳米粒造影剂显影强度无明显改变,而C3F8脂质微泡显影强度随辐照时间延长呈减低趋势。结论相较于C3F8脂质微泡,PFOB纳米脂质纳米粒造影剂粒径小、耐声压性好,更符合靶向超声造影剂的要求。
- 刘莹莹徐金锋谢明星张丽覃小娟项飞翔丁楠杨畅项光亚
- 关键词：液态氟碳全氟丙烷纳米级
- 叶酸偶联的青霉素G酰化酶对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用被引量：1
- 2007年
- 目的研究叶酸偶联的青霉素G酰化酶(F-PGA)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的靶向作用。方法用激光共聚焦显微镜观察宫颈癌HeLa、卵巢癌SKOV3和肺癌A549细胞对F-PGA以及游离叶酸(F-A)的摄取,并进一步用同位素示踪法加以验证和定量检测。结果F-PGA与F-A相似,均能被叶酸受体阳性的HeLa和SKOV3肿瘤细胞选择性摄取,且有饱和性、可逆性、温度依赖性和高亲和性的特点,但不能被叶酸受体阴性的A549细胞摄取。结论F-PGA与F-A都是通过叶酸受体介导,从而特异性地靶向于叶酸受体阳性肿瘤细胞的。
- 杨科亚张友九张奇许玉杰朱然胡明江王道锦项光亚范我
- 关键词：叶酸受体靶向作用
- 一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用
- 本发明公开了一种阿霉素共载药系统、其制备方法及应用。所述阿霉素共载药系统，包括阿霉素活性成分和靶向载体；所述靶向载体其表面共价结合有靶向配体，并运载有小干扰RNA，用于抑制癌基因表达；所述阿霉素活性成分占所述共载药系统质...
- 徐传瑞杨坦项光亚李斌
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