姚东刚
- 作品数：3 被引量：21H指数：2
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 环孢素共聚物胶束的制备及大鼠体内药物动力学研究
- 嵌段共聚物胶束近年来被广泛用于难溶性药物的增溶，本论文以难溶性药物环孢素(CyA)为模型药物，研究了单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸嵌段共聚物(mPEG-PLGA)胶束对CyA的增溶作用，同时对该胶束制剂的冻干保护条件、体...
- 姚东刚
- 关键词：药物动力学动物实验
- 文献传递
- 胸腺五肽缓释多囊脂质体的制备及大鼠药物代谢动力学的初步研究被引量：10
- 2008年
- 本文筛选胸腺五肽多囊脂质体(TP5-MVL)的处方和制备工艺,并进行其体外释放性能考察和大鼠体内药物代谢动力学评价。采用复乳法制备TP5-MVL,L9(34)正交实验设计进行处方筛选和优化,分别以pH7.4 PBS和血浆为释放介质考察TP5-MVL的体外释放特性。制备异硫氰酸荧光素标记的胸腺五肽(FITC-TP5)多囊脂质体(FITC-TP5-MVL),初步考察肌内注射FITC-TP5-MVL后大鼠体内的药物代谢动力学。优化后的TP5-MVL处方为水相葡萄糖,浓度为7.5%,油相中三油酸甘油酯为2.25 mol.L-1,DPPG为2.68 mol.L-1,DOPC为16.96 mol.L-1,制备的TP5-MVL包封率均在85%以上,测得的平均粒径为22μm,TP5-MVL在0.02 mol.L-1pH7.4 PBS溶液中5 d累计释放超过85%,在血浆中释放较快。在PBS(pH7.4)和血浆中TP5-MVL的释药曲线最符合Higuchi方程。大鼠肌内注射FITC-TP5-MVL后,与注射相同剂量FITC-TP5溶液相比,药物的达峰浓度显著降低,消除时间明显延长,120 h血浆中仍可检测到药物。复乳法制备的TP5-MVL工艺可行,重现性好,且包封率高,大鼠药物代谢动力学结果表明TP5-MVL具有显著的缓释特性。
- 焦玉焕孙考祥慕宏杰王涛姚东刚袁志瞾
- 关键词：胸腺五肽多囊脂质体药代动力学
- 环孢素mPEG-PLGA嵌段共聚物胶束的制备及大鼠药动学研究被引量：11
- 2009年
- 为了开发不含Cremophor EL的环孢素注射制剂,本文制备了环孢素(cyclosporine A,CyA)共聚物胶束并考察其体外释放行为和大鼠体内的药代动力学特征。采用开环聚合法合成聚乙二醇单甲醚-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物。采用溶剂挥发法制备环孢素共聚物胶束(CyA-PM),并通过动态光散射技术、透射电镜、高效液相色谱法对其粒径、形态、包封率和载药量进行考察。体外释放和大鼠给药后的样品经处理后以高效液相色谱法测定。结果显示,所制备CyA-PM呈核-壳球形结构,粒径在136.1～141.9nm内,包封率可达62.3%。CyA-PM在体外具有明显的缓释效果,12h内累计释放率为9.7%,经拟合释放行为符合Higuchi方程;与相同剂量的山地明溶液比较,CyA-PM在大鼠体内的半衰期延长,相对生物利用度提高,二者体内经时过程均符合二房室模型。CyA-PM增溶效果明显,同时克服了山地明中增溶剂-聚氧乙烯蓖麻油的毒副作用,有望开发成为环孢素的新一代制剂。
- 姚东刚孙考祥慕宏杰周凤梅陈慧慧刘林军梁娜
- 关键词：环孢素药动学
