邓志华
- 作品数：10 被引量：82H指数：6
- 供职机构：北京理工大学更多>>
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- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 红霉素肟主杂质的分离和鉴定被引量：14
- 2002年
- 深入研究了红霉素的肟化反应 .分离和鉴定了在合成红霉素肟的过程中产生的一种主要杂质 ,通过 IR,UV,MS,1 H NMR和 1 3C NMR确证它和红霉素在酸性水解时生成的红霉素 A 8,9-脱水 - 6,9-半缩酮为同一化合物 .这一结果说明 ,在酸的存在下 ,红霉素的肟化反应总是伴随有它的酸性降解反应 .因此 ,在合成红霉素肟时 。
- 叶东邓志华梁建华金小红白景瑞姚国伟
- 关键词：红霉素肟
- 红霉素A肟的新合成方法被引量：24
- 2003年
- 目的用一种全新的方法合成红霉素A肟 (1)。方法在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3 )与盐酸羟胺缩合生成 1。系统研究了反应体系的 pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果红霉素A 9 肟的收率达 95 %以上 ,产品纯度达 92 %。化合物 1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定 ,与文献报道相一致。结论该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解 ,与文献方法相比 ,大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。
- 邓志华梁建华孙京国姚国伟欧育湘
- 关键词：药物化学化学合成盐酸羟胺大环内酯类抗生素
- 红霉素A6,9-亚胺醚的合成及晶体结构测定被引量：7
- 2003年
- 通过红霉素A 9(E) 肟 ( 1)的Beckmann重排合成了红霉素A 6,9 亚胺醚 ( 2 ) ,并对 2进行了波谱表征 .红霉素A 6,9 亚胺醚 ( 2 )的X射线衍射单晶结构测定表明 ,其结构为正交晶系 ,P2 12 12 1空间群 ,晶胞参数 :a =1 0 64 6( 2 )nm ,b =1 7896( 4 )nm ,c =2 3 75 5 ( 5 )nm ;α =β =γ =90 0 0 ( 0 )° ,V =4 5 2 5 7( 16)nm3 ,Dc=1 187g/cm3 ,Z =4,F( 0 0 0 ) =1776,μ =0 0 91mm-1,R1=0 0 3 99,wR2 =0 0
- 邓志华姚国伟
- 关键词：晶体结构大环内酯类抗生素
- 红霉素E肟贝克曼重排反应的研究被引量：11
- 2004年
- 通过异构体结构的分析和重排反应和还原反应实验的证实,提出了红霉素E肟贝克曼重排反应产物中异构体转化机理,并对红霉素6,9-亚胺醚合成工艺条件进行了改进,优化后的工艺条件分别为:反应温度5℃、反应时间1h、n(p-TsCl)∶n(EMAE-O)=1.5。红霉素6,9-亚胺醚产率达到93%,纯度为98%。
- 史颖姚国伟马敏欧育湘邓志华
- 关键词：红霉素肟贝克曼重排反应
- 克拉霉素的合成
- 克拉霉素(Clarithromycin)属大环内酯类抗生素,是红霉素内酯环的6位-OH被甲氧基取代变为-OCH后的红霉素衍生物,为半合成红霉素类新品种的优秀代表之一。作用机理与红霉素相同,可以防止分子十四元环上发生缩合反...
- 姚国伟孙京国梁建华邓志华
- 文献传递
- 克拉霉素的合成进展被引量：33
- 2002年
- 克拉霉素属大环内酯类抗生素 ,是第二代红霉素产品 ,其抗菌谱广 ,抗菌活性高 ,药代动力性能好 ,在国内外受到广泛重视 ,有着极其重要的应用和发展前景 .对克拉霉素研究的起源与发展、研制历程、合成过程中 6 羟基甲基化选择性、活泼基团的保护与脱保护、各种克拉霉素合成工艺路线以及最新合成方法进行了较为详细的综述 .
- 孙京国梁建华邓志华姚国伟
- 关键词：克拉霉素抗生素药物红霉素
- 红霉素肟的醚化反应活性研究被引量：2
- 2003年
- 比较了双烷氧环己烷Ⅱ(1,1 二甲氧基环己烷Ⅱa,1,1 二乙氧基环己烷Ⅱb,1,1 二异丙氧基环己烷Ⅱc)和烷氧基环己烯Ⅲ(1 甲氧基环己烯Ⅲa,1 乙氧基环己烯Ⅲb,1 异丙氧基环己烯Ⅲc)2类不同的醚化剂对红霉素肟Ⅰ的保护反应。发现同类醚化剂的反应活性随着环上取代基体积的增加而提高,即Ⅱc>Ⅱb>Ⅱa和Ⅲc>Ⅲb>Ⅲa,而具有相同环取代基的烷氧基环己烯活性要比双烷氧环己烷高,即Ⅲa>Ⅱa,Ⅲb>Ⅱb,Ⅲc>Ⅱc。与目前工业上使用的Ⅱc相比,Ⅲc和Ⅲb具有进一步研发应用的前景。该文同时给出了醚化反应的优化条件:室温下,二氯甲烷为溶剂,n(盐酸吡啶)/n(Ⅰ)=1 5～2,n(Ⅱ或Ⅲ)/n(Ⅰ)=2～3。
- 梁建华孙京国邓志华姚国伟
- 关键词：克拉霉素红霉素醚化活性
- 红霉素A9-肟构型转换研究
- 本文叙述了红霉素A9-肟E、Z两种几何异构体间的相互转换的方法,得到了符合进一步反应要求的单一异构体,并对它们进行了纯化及结构表征.系统地研究了反应溶剂、pH值、反应的温度等对转换的影响.
- 邓志华林美娜韩辉姚国伟
- 关键词：红霉素异构体
- 文献传递
- 新型红霉素及其衍生物的合成与表征
- 第二代新型红霉素如克拉霉素、阿奇霉素与红霉素相比有许多优良性能,如在胃酸中高稳定性、更广的抗菌谱、独特的药动力学性能,自20世纪80年代以来,成为医药界研究的重点.红霉素A9-肟是第二代新型红霉素的共同中间体.作者在特定...
- 邓志华
- 关键词：阿奇霉素中间体晶体结构
- 文献传递
- 红霉素A9-肟羟基的醚化保护被引量：6
- 2003年
- 用 3种烷氧基环己烯 (1-异丙氧基环己烯、1-乙氧基环己烯和 1-甲氧基环己烯 )对红霉素肟的羟基加以保护 ,同时与醚化剂 2 -乙氧基丙烯作了比较 .反应在二氯甲烷中进行 ,盐酸吡啶作催化剂 .实验发现 ,1-异丙氧基环己烯和 1-乙氧基环己烯的保护比较完全 ,并对后者进行了工艺研究 .
- 梁建华邓志华孙京国林美娜姚国伟
- 关键词：羟基克拉霉素醚化剂大环内酯抗生素
