余建鑫 作品数:51 被引量:177 H指数:8 供职机构: 第二军医大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家重点基础研究发展计划 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 生物学 更多>>
乙烯基烷氧乙基次卟啉Ⅸ衍生物的合成及其光敏活性 被引量:1 2000年 以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料 ,合成并分离得到 3 (1 羟乙基 ) 8 乙烯基次卟啉Ⅸ (Ⅱ1)和 3 乙烯基 8 (1 羟乙基 )次卟啉Ⅸ (Ⅱ2 )二个异构体 ,两者分别经酰化后与醇 (酚 )进行烷氧裂解反应合成了 8个全新的卟啉衍生物 .在D2 O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明 :所有目标化合物均具有较强的光敏活性 ,明显高于参比药物HpD . 余建鑫 张万年 张蕾 周有骏 朱驹关键词:卟啉 光敏活性 新药 抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进 被引量:21 2005年 目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨。结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨。结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备。 余建鑫 张万年 姚建忠 宋云龙 盛春泉关键词:药物化学 化学合成 卡培他滨 抗肿瘤 研究开发中的新型光动力治癌药物苯并卟啉衍生物单酸环A 被引量:9 1998年 研究开发中的新型光动力治癌药物苯并卟啉衍生物单酸环A⒇余建鑫综述许德余审校肿瘤光动力疗法(Photodynamictherapy,PDT)问世的20年来,不仅基础研究有了长足的进步,临床研究亦积累了丰富的资料。90年代初,加拿大、荷兰、美国和日本等国... 余建鑫关键词:肿瘤 光动力疗法 一种小分子有机化合物JFD-03554的抗肿瘤新用途 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03554为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该化合物较现有的Top1抑制剂,结构新颖,水溶性好,而且对非小细胞肺癌A5... 宋云龙 章玲 亓云鹏 付小旦 张万年 盛春泉 姚建忠 余建鑫 缪震元 周有骏 朱驹 吕加国 郑灿辉 刘娜文献传递 一种抗生育化合物及其制备方法 本发明涉及医药技术领域,是抗生育化合物4-胍基苯甲酸(4-甲氧甲酰基)苯酯甲烷磺酸盐及其制备方法,以及用其制备的一种抗生育制剂。化合物4-胍基苯甲酸(4-甲氧甲酰基)苯酯盐酸盐具有抑制顶体酶的活性,但其溶解度小,制备方法... 吕加国 赵亚南 周有骏 朱驹 纪亚忠 张万年 崔英 惠宁 季海涛 余建鑫 刘玉环 宋云龙 盛春泉 章玲 张俊洁 徐明娟 许翠琴 王贺玲文献传递 苯并卟啉衍生物的合成及肿瘤光生物活性研究 苯并卟啉衍生物是一类具有一定发展前途的新型肿瘤光动力治疗药物.该文报道国外已进入肿瘤光动力治疗Ⅱ期临床试验的苯并卟啉衍生物单酸环A(Benzoporphyrin derivative monoacid ring A,Bp... 余建鑫关键词:光动力疗法 新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性 被引量:12 2004年 目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空间特征、各种力 场和关键残基分布,设计并合成了21个1 (1,2,4 三唑 1H 1 基) 2 (2,4 二氟苯基) 3 (4 取代 1 哌嗪基) 2 丙醇类 化合物,并测定了体外抑菌活性。结果 体外抑菌测试结果表明,所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真 菌活性,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中,苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯 甲酰基取代。结论 有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬,其中化合物VIII 1,4,5和IX 3 具有广谱、高活性的优点,值得进一步研究。 盛春泉 朱杰 张万年 宋云龙 张珉 季海涛 余建鑫 姚建忠 杨松 缪震元关键词:三唑类 抗真菌活性 构效关系 一种小分子有机化合物JFD-03554在制备抗肿瘤药物中的用途 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03554为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该化合物较现有的Top1抑制剂,结构新颖,水溶性好,而且对非小细胞肺癌A5... 宋云龙 章玲 亓云鹏 付小旦 张万年 盛春泉 姚建忠 余建鑫 缪震元 周有骏 朱驹 吕加国 郑灿辉 刘娜文献传递 (3′→5′)亚甲基缩醛连接的二聚和三聚体脱氧核苷的另法合成 被引量:2 2001年 3′ O (甲硫甲基 )缩醛的脱氧核苷 (1)与N 碘代丁二酰亚胺 (NIS)和二苯基次膦酸反应得到相应的 3′ O (二苯膦酰氧 )甲基缩醛 (2 )。在三甲基硅三氟甲磺酸酯 (TMSOTf)的条件下 ,后者与 3′ 位保护的脱氧核苷 (5 )缩合 ,得到 (3′→ 5′)甲缩醛连接的二聚体d[(B1 m B2 ) ](m =次甲基 ) (6)。同样的 ,2 (B =T或B =C)与 3′ 位保护的二聚体 9(T m T或C m T)缩合 ,可得到相应的三聚体 10 (T m T m T ,C m T m T和T m C m T)。 余建鑫 张万年 李科 周有骏 朱驹 吕加国关键词:反义寡核苷酸 二聚体 三聚体 5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物,它的制备方法及其用途 本发明涉及通式(I)化合物或其药用盐,其中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>独立地选自氢、C<Sub>1-6</Sub>直链或支链烷基、苯基和任选地被C<Sub>1-6</Sub>烷基或C<Sub>1... 余建鑫 张万年 李科 吕加国 周有骏 朱驹 姚建忠 宋云龙 盛春泉 张珉 陈军文献传递