公共文化服务平台

张岚: 作品数：23 被引量：44H指数：5; 供职机构：中国科学院上海原子核研究所上海应用物理研究所更多>>; 发文基金：中国博士后科学基金广东省自然科学基金国家自然科学基金更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>

合作作者

6－[18F]氟－L－多巴的制备方法: 一种6－[18F]氟－L－多巴的制备方法，先由K2CO3，K222、18F－F－与6－硝...; 张岚尹端沚汪勇先; 文献传递

6-[^(18)F]氟-L-多巴的质量控制被引量：1: 2002年; 6 - [18F]氟 -L -多巴 (18FDOPA ,I)为L -多巴的类似物 ,是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂。为在临床上安全有效地使用18FDOPA ,对合成的18FDOPA进行了较系统的质量控制研究 ,并建立了手性流动相HPLC法测定18FDOPA对映纯度 ,合成的18FDOPA各项质控指标符合药典的要求。本研究为研制新型PET显像剂提供了质量控制模式 ,为测定18FDOPA和其他L -型氨基酸的对映纯度提供了廉价而实用的方法。; 唐刚华张岚唐小兰王明芳汪勇先黄祖汉尹端沚; 关键词：HPLC法帕金森病正电子显像剂放射性药物

N-琥珀酰亚胺3-[^(125)I]碘苯甲酸酯(S^(125)IB)的放射化学合成: 2003年; 利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。; 李俊玲王丽华张岚田海滨汪勇先; 关键词：IODOGEN法

三氟甲基磺酸2－三甲基铵－4,5－二甲氧基苯甲醛的制备方法: 一种三氟甲基磺酸2－三甲基铵－4,5－二甲氧基苯甲醛的制备方法,按下列反应步骤制得:第一步,由3,4－二甲氧基苯胺与亚硝酸正丁酯在－10℃～－1℃下,反应得浅紫色固体产物氟硼酸3,4－二甲氧基苯基重氮盐;第二步,将第一步...; 张岚尹端沚汪勇先; 文献传递

6-氟-L-多巴的不对称合成(英文)被引量：4: 2001年; 目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括催化剂的合成时间 )少于 90min ,总产率约为 33 % ,对映纯度大于 95 %。结论 :手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为 6 [18F] L 多巴及其它; 唐刚华张岚唐小兰汪勇先尹端止黄祖汉; 关键词：HPLC

用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[^(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价被引量：3: 2003年; 目的　 7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法　 ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %～12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果　额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论　大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布。; 田海滨尹端沚张春富张岚王丽华李俊玲周伟汪勇先吴春英; 关键词：^18F 多巴胺D4受体代谢物

^(18)F-FMTP的放射化学合成被引量：1: 2003年; 8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8 甲氧基 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8 甲氧基 3 (4 [18F]氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(18F FMTP)。产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37GBq/μmol。; 田海滨尹端沚张岚张春富王丽华李俊玲张勇平汪勇先; 关键词：抗精神病药多巴胺D4受体 PET

6-^(18)F-DOPA合成改进及动物实验被引量：5: 2002年; 目的　研究 6 1 8F 多巴 (DOPA)的合成改进及其在大鼠体内和偏侧帕金森病 (PD)大鼠模型脑内生物分布。方法　以 6 硝基胡椒醛为前体 ,经亲核氟化、二碘硅烷在柱还原碘化、手性相转移催化烷基化及水解 4步反应合成 6 1 8F DOPA ,测定大鼠体内和偏侧PD大鼠模型脑内 6 1 8F DOPA生物分布。结果　 6 1 8F DOPA总放化产率为 5 %～ 18% (未经时间衰减校正 ) ,总合成时间 <110min,放化纯度 >98% ,对映纯度 >97%。正常大鼠肾脏、血液、纹状体和海马对 6 1 8F DOPA摄取较高 ,但前两者对 6 1 8F DOPA清除快 ,而后两者对 6 1 8F DOPA滞留时间长 ,且具有较高纹状体皮质和纹状体小脑放射性比值。与假手术对照组和偏侧PD大鼠模型未损毁侧 (左侧 )比较 ,偏侧PD大鼠模型损毁侧(右侧 )纹状体对 6 1 8F DOPA摄取显著下降 ,且具有较低纹状体皮质和纹状体小脑放射性比值 (P <0 0 5 )。结论　提供了简便实用的 6 1 8F DOPA合成方法 ,制备的 6 1 8F DOPA可用于动物及PD患者PET显像。; 唐刚华唐小兰张岚王明芳罗磊李志汪勇先黄祖汉; 关键词：动物实验左旋多巴化学合成药代动力学

6-氟-L-多巴的合成研究: 2001年; 为探索重要的PET显像剂 6 氟 [18F] L 多巴的制备方法 ,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸 2 三甲基铵 4,5 二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O 烯丙基 N (9) 蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上 ,使用手性相转移催化剂完成了 6 氟 L 多巴的冷合成 ,获得了令人满意的结果 ,合成时间为 80min。; 张岚唐刚华尹端沚唐小兰汪勇先; 关键词：PET 亲核取代相转移催化

6-^(18)F-多巴的制备及其大鼠体内分布研究被引量：3: 2002年; 目的　制备PET显像剂 6 18F 多巴 ( 6 18F DOPA)并研究其在大鼠体内的生物分布。方法　使用小型回旋加速器生产18F离子 ,经亲核取代、手性相转移催化烷基化等 4步反应 ,合成得到无载体的 6 18F DOPA。 2 4只SD大鼠分为 6组 ,每只经尾静脉注射 1 .1 1MBq 6 18F DOPA ,经 5,30 ,6 0 ,90 ,1 2 0和 1 50min后分别处死 ,解剖 ,取有关组织、脏器称重并测定放射性计数。结果　 6 18F DOPA合成的放化产率为 3.8%～ 7.5% (衰变校正后 ) ,合成时间 1 0 0min ,放化纯度大于 99%。大鼠体内生物分布显示纹状体内有明显的放射性浓集 ,而大脑、皮质、小脑中放射性较低 ;纹状体 /小脑放射性比值在 6 0min达 5.9;其他组织器官中的放射性快速清除 ,无明显浓集。结论　建立的 6 18F DOPA合成方法有效可靠 ,6 18F DOPA主要分布在纹状体内。; 张岚唐刚华周伟尹端沚汪勇先黄祖汉; 关键词：左旋多巴氟放射性同位素化学合成药代动力学 PET显像剂