李菁
- 作品数：5 被引量：11H指数：2
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- 萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究被引量：6
- 2008年
- 目的：测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数。研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度。通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数。以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响。结果：32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L^-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200-4 000倍。萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5（logP）;在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小。促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量最小可达2.08 mg。结论：萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用。微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液。
- 李鹏田青平李菁谢茵
- 关键词：萘普生平衡溶解度表观油水分配系数接受液
- 高载药量萘普生凝胶的制备及抗炎镇痛作用研究被引量：1
- 2009年
- 目的:制备载药量高、渗透效果好的萘普生凝胶并考查其抗炎、镇痛作用。方法:以卡波姆980为凝胶基质、丙二醇为保湿剂、卡必醇为促渗剂和增溶剂制备不同载药量的萘普生凝胶。用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀,卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀,考查萘普生凝胶的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生凝胶对小鼠的镇痛作用。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,1%、2%和4%的萘普生凝胶分组给药。结果:加入25%的卡必醇后,所制凝胶的载药量可达4%,其稳态渗透速率可达324.1μg.cm-2.h-1。2%和4%萘普生凝胶对二甲苯引起的小鼠耳肿胀、卡拉胶所致大鼠足跖肿胀和醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应均有较好的抑制作用,并能明显提高热板法小鼠的痛阈,改善痛阈提高百分率。与阳性药物组相比,2%、4%的萘普生凝胶剂组均显示相近或更好的抗炎镇痛作用。结论:以卡必醇为促渗剂和增溶剂所制的萘普生凝胶经皮给药制剂,对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。
- 王颖莉李菁李鹏徐珍谢茵田青平
- 关键词：双氯芬酸钠凝胶抗炎镇痛作用药效学
- 萘普生微乳经皮给药制剂的研究被引量：1
- 2009年
- 目的:用聚山梨酯-80、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、水和2种助表面活性剂乙醇、丙二醇制备萘普生微乳,并对其进行体外经皮渗透性能考察。方法:用光散射粒度仪测定微乳的粒径,电子透射电镜观察微乳的形态。用药物渗透扩散仪测定萘普生微乳的透皮速率,高效液相色谱法测定萘普生含量。结果:所制萘普生微乳符合微乳的基本特性,且在贮存条件下稳定。萘普生微乳的透皮行为符合零级释放动力学规律;载药量增大,微乳的透皮能力加快。以乙醇为助表面活性剂时,微乳的稳态渗透速率均高于丙二醇。结论:微乳能克服口服给药所引起的毒副作用,有望成为萘普生的新型透皮给药制剂。
- 田青平李鹏徐珍李菁谢茵
- 关键词：萘普生微乳经皮给药
- 高载药量萘普生凝胶透皮给药制剂的研制被引量：1
- 2009年
- 目的:制备含药量高的萘普生凝胶剂,并对其进行体外经皮渗透研究。方法:用药物透皮扩散试验仪进行萘普生凝胶剂经离体兔皮的体外渗透实验,用HPLC法测定萘普生的累积渗透量。以稳态渗透速率为评价指标,用正交设计法筛选卡波姆980、丙二醇和甘油的最佳用量。研究月桂氮卓芯酮、油酸、卡必醇对萘普生凝胶剂的促渗作用,考查卡必醇用量对萘普生载药量和促渗效果的影响。结果:正交实验筛选出的优化处方组成为:2%的卡波姆980、20%的丙二醇、含药1%的凝胶剂稳态渗透速率为110.3μg·cm-2·h-1。卡必醇为萘普生凝胶剂的优良渗透促进剂,加入5%的卡必醇,渗透速率可提高2.43倍。卡必醇的最佳用量为25%,所得凝胶剂的载药量可达4%,制剂均匀、细腻、透明,稳态渗透速率高达324.1μg·cm-2·h-1。结论:以卡必醇为促渗剂和增溶剂制得的萘普生凝胶剂载药量高、渗透速率快,有望成为萘普生的新型给药制剂。
- 徐珍田青平李鹏李菁谢茵
- 关键词：萘普生凝胶经皮给药
- 高载药量萘普生微乳的制备及其抗炎镇痛作用实验研究被引量：3
- 2010年
- 目的:制备载药量高的萘普生微乳,并对其进行抗炎、镇痛作用的初步药效学研究。方法:以聚山梨酯-80为表面活性剂、十四酸异丙酯为油相、乙醇为助表面活性剂,用相转变温度法制备萘普生微乳。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,低、中、高剂量的萘普生微乳分组局部涂抹给药后分别用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀、卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀以研究萘普生微乳的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生微乳对小鼠的镇痛作用。结果:所制微乳载药量达4.2%。中、高剂量的萘普生微乳给药后能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及卡拉胶所致大鼠足跖肿胀,并能明显提高小鼠的痛阈,减少小鼠醋酸刺激的扭体次数(P<0.01或P<0.05)。与阳性对照药比较,中、高剂量的萘普生微乳均显示相近或更强的抗炎镇痛作用。结论:采用相转变温度法制备的萘普生微乳对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。
- 李菁王颖莉李鹏徐珍谢茵田青平
- 关键词：药效学抗炎镇痛作用小鼠
