韩书文
- 作品数：7 被引量：3H指数：2
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯的制备工艺
- 4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯的制备工艺。本发明公开了一种可以用来制备治疗2型糖尿病药物的脱氧C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂CD-6的制备方法，该方法具有步骤...
- 赵桂龙刘钰强谢亚非韩书文魏群超王玉丽吴疆徐为人汤立达
- 文献传递
- 一种化合物的晶型B及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种脱氧C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(CD-6)的晶型B及其制备方法和用途。该晶型X-射线粉...
- 赵桂龙韩书文刘钰强谢亚非王玉丽吴疆李川徐为人汤立达邹美香
- 6-羟基脱氧Canagliflozin的合成及其生物活性被引量：2
- 2014年
- 以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异。
- 韩书文徐华强王玉丽张玲钰史永恒刘冰妮魏群超徐为人赵桂龙
- 关键词：脱氧抑制活性
- 新型Na^+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便合成方法及其晶型研究被引量：2
- 2014年
- 目的开发一条合成新型Na+依赖性葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂6-脱氧canagliflozin的简便实用的路线,并研究其可供药用的晶型。方法利用6-脱氧葡萄糖片段和含噻吩的苷元片段作为起始原料,经过3步反应合成了目标分子6-脱氧canagliflozin。使用从溶剂中结晶的方法来制备不同晶型,使用粉末X-射线衍射和差热分析来测定晶型。结果得到了一条简便实用的合成6-脱氧canagliflozin的路线,并获得了其2个晶型和1个与L-脯氨酸的共结晶。结论新合成路线具有步骤短、产率高的优点。6-脱氧canagliflozin的晶型B比较稳定,可以作为其最佳药用形式。
- 韩书文王玉丽刘巍魏群超刘钰强谢亚非徐为人汤立达赵桂龙
- 关键词：脱氧晶型
- 新一代口服直接凝血酶因子Ⅱa抑制剂AZD0837
- 2012年
- 凝血因子Ⅱ在凝血级联反应中处于下游的关键位置,被激活后形成凝血酶而催化纤维蛋白原产生纤维蛋白导致凝血,因此其为血栓形成的关键因素。抑制凝血酶可以延长凝血时间,减少血栓形成风险。英国AstraZeneca公司研发的新一代口服直接凝血酶因子Ⅱa抑制剂AZD0837可用于治疗和预防心房颤动引起的卒中和深静脉血栓的发生。目前已经公布的临床前、临床Ⅰ期和Ⅱ期实验数据显示,其具有优于华法林的治疗效果,因此具有巨大的市场潜力。
- 刘洪强蔡志强张伟光徐为人汤立达申秀萍韩书文
- 关键词：抗血栓抗凝血药心房颤动
- 一种化合物的晶型A及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种化合物的晶型A及其制备方法和应用，具体公开了一种脱氧C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(CD-6)的...
- 赵桂龙韩书文谢亚非刘钰强王玉丽吴疆李川徐为人汤立达邹美香
- 文献传递
- 一种共结晶I及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，公开了一种含有脱氧葡萄糖结构的苯基C-葡萄糖苷衍生物和L-脯氨酸的共结晶I，具体涉及一种4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯和L-脯氨酸的共...
- 赵桂龙王玉丽谢亚非刘钰强韩书文吴疆刘鹏徐为人汤立达邹美香
- 文献传递
