佘微明
- 作品数：5 被引量：12H指数：3
- 供职机构：上海市计划生育科学研究所更多>>
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- RU 486处理后大鼠垂体前叶对GnRH反应的影响被引量：4
- 1992年
- 本实验选用动情前期的雌性Sprague-Dawley 大鼠在GnRH 刺激之前不同时间(0,0.5,1,2,24,48h)先肌肉注射RU 486,剂量为2mg/kg 体重,大鼠麻醉后由外颈静脉插入套管,从套管中分两次(0及1h)注入GnRH 各100ng,随后分别不同时间采血,用放射免疫法测定血浆中的LH 含量。实验结果显示在GnRH 诱导后LH 分泌出现两次高峰,正常对照组大鼠与注射RU 486的实验组大鼠作比较,实验组的LH 分泌量在0,0.5,1,2h 与对照组比有明显的降低,P<0.05;24和48h 实验组与对照组比P>0.05无明显差异;实验进行到4h 后血浆中LH 的浓度都逐渐恢复到起始基准线所需的时间,RU 486实验组与正常对照组无显著性差异(P>0.05)。以上实验表明RU 486处理后会显著降低大鼠垂体对GnRH 的反应,而对LH 水平的恢复无明显影响。
- 南震宇陆文燕佘微明谢衷明
- 关键词：促性腺激素释放激素RU486垂体
- RU486对体外大鼠垂体胞液孕激素受体的作用被引量：5
- 1990年
- Sprague-Dawley去卵巢雌性大鼠,经雌激素刺激6天后,取垂体制成胞液。以3~H-R5020为配基,用羟基磷灰石吸附已结合配基的受体分子来测定垂体胞液中孕激素受体的结合活性;由测得的饱和曲线Scatchard作图法计算孕激素受体和配基结合的平衡解离常数(Kd)等于1.8nM,最大结合位点为138fmoles/mg蛋白。RU486可抑制3~H-R5020与垂体胞液孕激素受体的结合,抑制是竞争性的。非标记的RU486、R5020或孕酮都可竞争3~H-R5020与孕激素受体的结合,三者的竞争能力无明显差异。本实验表明在离体情况下RU486可与垂体胞液孕激素受体相结合,其亲和力与R5020或天然配基孕酮相类似。
- 佘微明李慧沁谢衷明
- 关键词：RU486孕激素受体
- 去卵巢大鼠Ru 486与垂体及子宫内膜孕激素受体结合的比较被引量：3
- 1990年
- 经雌激素诱发的去卵巢大鼠在肌肉注射不同量的 Ru486(0.1mg/kg—2mg/kg)之后,垂体及子宫内膜的胞液游离孕激素受体结合位点随着 Ru486注射量的升高而逐步下降。注射 Ru486 2mg/kg 30min 后,此两组织中孕激素受体的结合位点就明显降低,2h 降到最低点,3h 开始恢复。以上实验说明 Ru486进入机体即可分别占领垂体及子宫内膜的孕激素受体的结合位点。然而 Ru486对此二组织的孕激素受体的结合作用并不完全相同,似乎子宫孕激素受体更易为 Ru486所占位,而解离也快。
- 佘微明王敏璋谢衷明
- 关键词：RU486垂体子宫内膜
- Ru_(486)抗孕素作用机理研究的若干进展被引量：1
- 1989年
- Ru486又名Ru38486或Mifepristone,是一种人工合成的甾体化合物,化学结构式为17β-羟基-11β-[4-(N,N二甲胺基)-苯基]-17α-(丙炔-1)-△^(4,9)-雌甾二烯-3-酮。它有抗孕酮和糖皮质激素的作用,本文由于篇幅所限只讨论抗孕酮的作用。Ru486在靶细胞中与孕酮受体紧密结合,以致孕酮作用受阻,根据这一特点法国Rossel-Uclaf公司将Ru486制成抗早孕药物,自1982年以来进行了一系列临床实验,已取得较为满意的结果。现将作用机理方面的研究进展作一简要的阐述。
- 佘微明
- 关键词：RU486抗早孕药药理
- ZK98.734对大鼠垂体孕激素受体的效应
- 1990年
- ZK98.734(11β-[4-(N,N-二甲胺基)-苯基]-17β-羟基-17a-(3-羟丙烯-1)-△^(4,9)-雌甾二烯-3-酮)是一种强的抗孕酮剂。本实验用雌激素刺激去卵巢大鼠作为动物模型,观察ZK98.734对垂体胞液中孕激素受体的效应。实验结果表明,在离体情况下ZK98.734能取代~3H-R 5020与大鼠垂体胞液孕激素受体的结合,作用是竞争性的,ZK98.734与垂体胞液孕激素受体的复合物的解离常数为1.99×10^(-9)M;ZK98.734的相对亲和力与R 5020相似。以同样的动物模型进行体内实验,肌肉注射ZK 98.734(1mg/kg)后1小时,测得垂体和子宫内膜的游离孕激素受体结合位点大大下降。ZK98.734的抗生育作用可能与这二个靶组织中孕激素受体的阻断有关。
- 佘微明王敏璋谢衷明
- 关键词：孕激素受体
