关志男
- 作品数：4 被引量：8H指数：2
- 供职机构：山西医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山西省回国留学人员科研经费资助项目山西省青年科技研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 青蒿素对孕烷X受体和组成型雄烷受体介导的CYP3A4和CYP2B6转录调节作用
- 背景研究表明抗疟药青蒿素多剂量口服给药后具有明显的自身诱导代谢现象,主要诱导CYP2B6和3A4,导致AUC明显降低及临床复发率高。但是,迄今青蒿素自身诱导代谢的分子机制尚不完全清楚。目的探讨青蒿素是否通过激活核受体hP...
- 关志男李赟王燕王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素孕烷X受体CYP2B6HEPG-2细胞
- 青蒿素对孕烷X受体和组成型雄烷受体介导的CYP3A4和CYP2B6转录调节作用
- 背景 研究表明抗疟药青蒿素多剂量口服给药后具有明显的自身诱导代谢现象,主要诱导CYP2B6和3A4,导致AUC明显降低及临床复发率高.但是,迄今青蒿素自身诱导代谢的分子机制尚不完全清楚.目的 探讨青蒿素是否通过激活核受体...
- 关志男李贽王燕王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素孕烷X受体CYP2B6HEPG-2细胞
- 外源化合物对孕烷X受体和组成型雄烷受体介导的细胞色素P4503A4和2B6转录调节共转染体系的优化被引量：2
- 2012年
- 目的优化孕烷X受体(hPXR)和组成型雄烷受体(hCAR)介导的细胞色素P450(CPY)3A4和CYP2B6诱导共转染体系,提高检测系统的灵敏度。方法利用invitrogen脂质体2000共同转染表达质粒hPXR/hCAR、报告基因质粒CPY3A4/CYP2B6和内参质粒pRL-TK到HepG-2细胞中。系统以hPXR的激动剂利福平,hCAR的激动剂CITCO为阳性对照组,以二甲基亚砜(DMSO)为溶剂阴性对照组。通过调整3种质粒的转染比例,以利福平/DMSO和CITCO/DMSO的比活值,即阳性药物的诱导倍数作为优化系统灵敏度的指标,分别获得最大比值以表示系统具有最佳灵敏度。结果当共转染体系比例为hPXR/hCAR表达质粒150ng、CPY3A4/CYP2B6报告基因质粒600ng、PLR-TK内参质50ng时,转染体系的检测灵敏度最高。结论针对所使用的转染细胞系和共转染质粒,通过优化质粒的转染比例可提高系统的灵敏度,优化的共转染系统可用于药物代谢酶诱导机制的研究。
- 关志男王燕王锐利张丽锋张淑秋
- 关键词：细胞色素P450系统转染
- 四甲基偶氮唑蓝法考察青蒿素和双氢青蒿素对人肝癌细胞增殖的影响被引量：6
- 2012年
- 目的考察不同浓度和不同时间青蒿素和双氢青蒿素对人肝癌细胞(HepG2细胞)增殖的影响。方法取对数生长期的HepG2细胞为观察对象,分别给予不同浓度青蒿素(2、5、10、30、50、70、100μmol/L)和双氢青蒿素(1、3、5、10、15、20、25μmol/L)处理,于给药后24h、48h、72h采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察药物的细胞毒作用。结果 青蒿素和双氢青蒿素作用48h后,细胞的半数抑制浓度IC50分别为68,16μmol/L。与空白对照组相比,各药物组均不同程度的抑制了正常HepG2细胞的增殖,并表现出时间依赖性和剂量依赖性。结论青蒿素和双氢青蒿素在体外对HepG2细胞的增殖有明显的抑制作用,并随浓度的增大细胞毒作用也随之增大。
- 李赟王燕关志男张淑秋
- 关键词：青蒿素双氢青蒿素人肝癌细胞
