李赟
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
- 供职机构：山西医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山西省回国留学人员科研经费资助项目山西省青年科技研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 青蒿素对孕烷X受体和组成型雄烷受体介导的CYP3A4和CYP2B6转录调节作用
- 背景研究表明抗疟药青蒿素多剂量口服给药后具有明显的自身诱导代谢现象,主要诱导CYP2B6和3A4,导致AUC明显降低及临床复发率高。但是,迄今青蒿素自身诱导代谢的分子机制尚不完全清楚。目的探讨青蒿素是否通过激活核受体hP...
- 关志男李赟王燕王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素孕烷X受体CYP2B6HEPG-2细胞
- 四甲基偶氮唑蓝法考察青蒿素和双氢青蒿素对人肝癌细胞增殖的影响被引量：6
- 2012年
- 目的考察不同浓度和不同时间青蒿素和双氢青蒿素对人肝癌细胞(HepG2细胞)增殖的影响。方法取对数生长期的HepG2细胞为观察对象,分别给予不同浓度青蒿素(2、5、10、30、50、70、100μmol/L)和双氢青蒿素(1、3、5、10、15、20、25μmol/L)处理,于给药后24h、48h、72h采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察药物的细胞毒作用。结果 青蒿素和双氢青蒿素作用48h后,细胞的半数抑制浓度IC50分别为68,16μmol/L。与空白对照组相比,各药物组均不同程度的抑制了正常HepG2细胞的增殖,并表现出时间依赖性和剂量依赖性。结论青蒿素和双氢青蒿素在体外对HepG2细胞的增殖有明显的抑制作用,并随浓度的增大细胞毒作用也随之增大。
- 李赟王燕关志男张淑秋
- 关键词：青蒿素双氢青蒿素人肝癌细胞
- 荧光光谱法研究青蒿素类抗疟药与CYP2B6酶的相互作用被引量：4
- 2011年
- 在模拟人体生理条件下,采用荧光光谱法及同步荧光法研究了抗疟药青蒿素（ART）和双氢青蒿素（DHA）与药物代谢酶CYP2B6之间的相互作用。结果表明,在温度为296~303 K时,ART和DHA对CYP2B6的猝灭机制均以静态猝灭为主,当温度由303 K升高至310 K时,则为静态猝灭和动态猝灭共同作用的混合猝灭机制;在生理体温310 K时DHA对CYP2B6的结合能力强于ART;当温度范围由296~303 K上升为303~310 K时,ART-CYP2B6体系的主要结合力由氢键和范德华力转变为疏水作用力,而DHA-CYP2B6体系则由静电引力转变为氢键和范德华力,均为自发的热力学反应;同步荧光光谱显示DHA比ART与CYP2B6的结合位点更靠近色氨酸残基,且在室温（298 K）下二者对CYP2B6的构象均影响不大。
- 孙坤张爱平王锐利李赟张立伟张淑秋
- 关键词：荧光光谱法同步荧光光谱法青蒿素双氢青蒿素CYP2B6
- 荧光光谱法研究青蒿素及双氢青蒿素与肝微粒体的相互作用
- 2011年
- 目的研究抗疟药青蒿素(ART)与双氢青蒿素(DHA)和大鼠肝微粒体(RLM)以及人肝微粒体(HLM)之间的相互作用。方法在模拟人体生理条件下,采用荧光光谱法,得出青蒿素、DHA与RLM和HLM的结合参数。结果青蒿素和DHA对RLM和HLM的猝灭机制不同,它们对RLM的猝灭机制均为静态猝灭,而对HLM的猝灭作用为混合猝灭;其相互间作用力均为氢键和范德华力,其结合反应均为自发的热力学反应。结论青蒿素和DHA对大鼠和人肝微粒体均有结合,且结合力存在种属差异,同时青蒿素和DHA与同种肝微粒体的结合能力也存在差异。
- 孙坤张爱平王锐利李赟张淑秋
- 关键词：青蒿素
