- 金刚烷胺衍生物的设计、合成及其抗禽流感病毒活性被引量：5
- 2011年
- 目的设计合成金刚烷胺衍生物并对其进行抗禽流感病毒活性测试。方法以金刚烷甲酰氯和氨基酸甲酯盐酸盐为起始原料,经酰胺化、水解、成盐等反应依次得到3个系列金刚烷胺衍生物。以金刚烷胺为阳性对照,采用幼犬肾(MDCK)细胞系噬斑形成实验测定目标化合物的抗禽流感病毒活性。结果与结论共合成了20个未见报道的新化合物,目标化合物的结构均经1H-NMRI、R、MS谱确证;仅有化合物A5显示出较好的抗禽流感病毒活性。
- 黎万吕露屈洁潘薇吴叔文杨健李宗桃
- 关键词：化学合成
- 具有抗禽流感病毒活性的金刚烷衍生物及其制备方法
- 本发明公开了一种具有抗禽流感病毒活性的金刚烷衍生物，其结构为<Image file="2011101857827100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="24" imgContent="unde...
- 李宗桃杨健屈洁吕露黎万潘薇吴叔文
- 文献传递
- 氧甲氢龙合成中伴生副产物2-(2-羟基乙氧基)-17β-羟基-2,17α-二甲基-A-失碳-5α-雄甾烷的鉴定与合成
- 2012年
- 目的为改进氧甲氢龙的合成工艺及提高产率提供实验依据。方法通过柱色谱、重结晶等方法分离纯化合成氧甲氢龙过程中发现的副产物,经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、元素分析、X-单晶衍射实验等分析手段确证副产物的化学结构;推测副产物的形成机制并按此机制合成该副产物。结果与结论鉴定副产物为2-(2-羟基乙氧基)-17β-羟基-2,17α-二甲基-A-失碳-5α-雄甾烷,其形成机制可能是格氏试剂形成的甲基负离子在进攻中间体(7)17位的羰基碳的同时,一部分的甲基负离子从甾体平面结构的下方进攻了2位的乙缩酮的碳原子进而生成该副产物。准确分析出副产物的化学结构及形成机制。
- 屈洁饶志威左文果赵徐波李宗桃
- 关键词：副产物
- 5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成工艺研究
- 2011年
- 以表雄酮为原料,采用固体酸催化剂,一步脱水合成肌肉松弛药的中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮。通过对反应温度、催化剂和表雄酮的配比及催化剂的酸度进行优化,得出优化工艺条件:反应温度105℃,m(催化剂)∶m(表雄酮)=5∶1,催化剂酸度为4.5%,反应时间2 h,收率87.1%。
- 饶志威屈洁左文果黄红林李宗桃
- 关键词：固体酸催化剂
- 氧甲氢龙衍生物的合成
- 2010年
- 目的设计合成氧甲氢龙的衍生物。方法以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料经氧化开环、还原、缩合得到中间体17β-羟基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮,此中间体与不同的酰氯反应生成的一系列C17位酰化产物再经过Baeyer-Villiger反应得到氧甲氢龙衍生物系列A;以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料与不同酰氯反应生成氧甲氢龙衍生物系列B;以3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮的酰化产物为原料经过Baeyer-Villiger反应得到氧甲氢龙衍生物系列C。结果与结论合成了3个系列22个未见报道的新化合物,目标化合物的结构均经1H-NMR、IR、MS谱确证。
- 赵滟萍黎万吕露屈洁常永志丁聪李宗桃
- 关键词：化学合成衍生物酰化反应BAEYER-VILLIGER氧化
