李宗桃
- 作品数：29 被引量：50H指数：5
- 供职机构：武汉大学药学院更多>>
- 发文基金：湖北省科技攻关计划国家自然科学基金北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学理学更多>>
- 依扑拉芬对糖皮质激素所致大鼠骨质疏松的作用被引量：2
- 1995年
- 对氢化可的松所致大鼠骨质疏松模型，依扑拉芬能剂量依赖性地逆转糖皮质激素所致血钙降低和尿钙增加，且能升高血清碱性磷酸酶活性，增加股骨干骺端密度。骨干髓质密度及皮质厚度指数。对股骨干重、灰重及骨钙含量亦能明显增加。提示依扑拉芬对糖皮质激素诱发的骨质疏松具有良好的防治作用。
- 刘惟莞石明健王红英李宗桃邓思清
- 关键词：骨质疏松药物疗法依扑拉芬
- 罗库溴铵重要中间体2α,3α-环氧-16α-溴-5α-雄甾烷-17-酮的合成工艺改进被引量：2
- 2008年
- 以表雄酮为起始原料,经过酯化、消除、溴代和环氧化等4步反应合成罗库溴铵重要中间体2α,3α-环氧-16α-溴-5α-雄甾烷-17-酮。其结构经1H-NMR、IR、MS和元素分析确证,改进后总收率由文献的33.9%提高到55.9%。与文献报道的工艺相比,改进后的工艺更为经济、安全、简便、收率更高。
- 张永明郭佳贺贤然熊涛李宗桃
- 关键词：甾体药物中间体罗库溴铵
- 依托贝特的合成被引量：1
- 2004年
- 目的:合成依托贝特。方法:2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸与乙二醇酯化成其2-羟基乙酯后,与二氯亚砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙酯,再与3-吡啶甲酸钠作用合成目标物依托贝特。结果:目标物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构。结论:该法合成操作简便,依托贝特总收率达53％。
- 李宗桃廖清江
- 关键词：药物合成降血脂药
- 盐酸左布诺洛尔的合成研究被引量：2
- 2010年
- 目的研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺。方法以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,最后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔。结果与结论目标化合物的结构经比旋光度、IR和1H-NMR谱确证。消旋体收率达79%(以5-羟基萘满酮计),拆分率达32%(以消旋体计),光学纯度(ee值)为100%,达到美国药典标准。该合成路线操作简便,成本降低,适合工业化生产。
- 吕露赵滟萍丁聪吴亚天张劲松姜坤彭建龙李宗桃
- 关键词：光学拆分
- 氧甲氢龙合成中伴生副产物2-(2-羟基乙氧基)-17β-羟基-2,17α-二甲基-A-失碳-5α-雄甾烷的鉴定与合成
- 2012年
- 目的为改进氧甲氢龙的合成工艺及提高产率提供实验依据。方法通过柱色谱、重结晶等方法分离纯化合成氧甲氢龙过程中发现的副产物,经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、元素分析、X-单晶衍射实验等分析手段确证副产物的化学结构;推测副产物的形成机制并按此机制合成该副产物。结果与结论鉴定副产物为2-(2-羟基乙氧基)-17β-羟基-2,17α-二甲基-A-失碳-5α-雄甾烷,其形成机制可能是格氏试剂形成的甲基负离子在进攻中间体(7)17位的羰基碳的同时,一部分的甲基负离子从甾体平面结构的下方进攻了2位的乙缩酮的碳原子进而生成该副产物。准确分析出副产物的化学结构及形成机制。
- 屈洁饶志威左文果赵徐波李宗桃
- 关键词：副产物
- 金刚烷胺衍生物的设计、合成及其抗禽流感病毒活性被引量：5
- 2011年
- 目的设计合成金刚烷胺衍生物并对其进行抗禽流感病毒活性测试。方法以金刚烷甲酰氯和氨基酸甲酯盐酸盐为起始原料,经酰胺化、水解、成盐等反应依次得到3个系列金刚烷胺衍生物。以金刚烷胺为阳性对照,采用幼犬肾(MDCK)细胞系噬斑形成实验测定目标化合物的抗禽流感病毒活性。结果与结论共合成了20个未见报道的新化合物,目标化合物的结构均经1H-NMRI、R、MS谱确证;仅有化合物A5显示出较好的抗禽流感病毒活性。
- 黎万吕露屈洁潘薇吴叔文杨健李宗桃
- 关键词：化学合成
- 我国大环内酯类胶囊稳定性差成因研究
- 药品生产厂家有责任保证他们生产的药品在药品标签中所注明的贮藏条件下符合溶出度的规定,这样做不仅是出于市场竞争及伦理的观点,也是为了符合国家药品管理法规。这很有必要,因为溶出度可以度量药品的吸收和生物利用度。但是很不幸,对...
- 李宗桃沙爽贺贤然张永明叶伟
- 文献传递
- 2－氧杂－5α－雄甾烷－3－酮－17醇酯及其制备方法和用途
- 本发明涉及具有PPARα/β/γ三重激动剂活性的2－氧杂－5α－雄甾烷－3－酮－17醇酯，其结构式为：(见图)上述甾类化合物的制法：取A－失碳－5α－雄甾烷－2－酮－17β醇酯溶于含间氯过氧苯甲酸的氯仿溶液中，室温下反应...
- 李宗桃贺贤然曾晓波常永志廖清江
- 文献传递
- 罗库溴铵重要中间体2α,3α-环氧-16α-溴-5α-雄甾烷-17-酮的合成工艺研究
- 郭佳张永明贺贤然李宗桃
- 5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成工艺研究
- 2011年
- 以表雄酮为原料,采用固体酸催化剂,一步脱水合成肌肉松弛药的中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮。通过对反应温度、催化剂和表雄酮的配比及催化剂的酸度进行优化,得出优化工艺条件:反应温度105℃,m(催化剂)∶m(表雄酮)=5∶1,催化剂酸度为4.5%,反应时间2 h,收率87.1%。
- 饶志威屈洁左文果黄红林李宗桃
- 关键词：固体酸催化剂
