李晓天
- 作品数：80 被引量：443H指数：13
- 供职机构：郑州大学药学院更多>>
- 发文基金：河南省科技攻关计划国家高技术研究发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学文化科学更多>>
- miRNAs对药物代谢酶的转录后调控被引量：6
- 2015年
- micro RNAs(mi RNAs)是一类小分子非编码RNAs,通过与靶基因互补配对在转录后水平调控基因表达。生理环境的改变(药物、致癌物、激素、压力或癌症等)会导致mi RNA表达的改变而影响药物代谢或药效的改变。对药物代谢酶相关的mi RNA进行评价可为个体化治疗提供有价值的信息。该文就mi RNA对Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶的转录后调控作用进行综述。
- 王沛李晓天张莉蓉
- 关键词：MIRNAS代谢酶CYP450UGTGST转录后调控
- 马钱子碱在小鼠体内的组织分布被引量：49
- 2006年
- 目的:研究马钱子碱在小鼠体内的组织分布。方法:小鼠灌胃60 mg.kg-1及静注10 mg.kg-1马钱子碱后用荧光分光光度法测定不同时间的组织浓度。结果:2种途径给药后马钱子碱在小鼠主要脏器分布相似,组织中以肝脏及肾脏浓度最高,然后依次是脾、心、肺、脑和胃,脂肪和骨骼肌含量最低。结论:马钱子碱在小鼠体内分布较广,且可穿透血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。
- 李晓天张丽容王天奎王红娟贾欣
- 关键词：马钱子碱荧光分光光度法
- 氧化苦参碱大鼠肠道吸收机理及吸收部位的研究被引量：22
- 2005年
- 目的探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运。药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.237、0.225、0.200和0.062h-1。结论氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统。
- 王素军王广基李晓天杨敏阮金秀张振清
- 关键词：氧化苦参碱被动转运大鼠肠道动力学特征吸收速率常数缓释给药系统
- ^(18)F标记多肽在肿瘤受体显像中的研究进展
- 2015年
- PET可定性、定量、可视化肿瘤特定分子的表达、活性以及生物变化,对肿瘤的早期诊断、治疗和预后评估以及新药开发等具有重要意义。分子探针是进行PET研究的先决条件。多肽具有亲和力高、组织渗透迅速、血液中清除快速、免疫原性低和合成方便等优点,为PET分子探针的研发开辟了一条新的途径。18 F具有高正电子效率、低正电子能量和相对较短的物理半衰期等优点,在多肽标记中得到广泛应用。本文主要对18 F标记多肽在肿瘤受体显像中的研究进展进行综述。
- 刘娉杨润琳杨敏李晓天
- 关键词：氟脱氧葡萄糖F18分子显像分子探针肿瘤
- 分光光度法测定血浆中黑色素含量的方法学研究被引量：1
- 2016年
- 黑色素纳米材料（MNP）易与金属离子螯合,本文建立了分光光度法测定铁过载模型鼠血浆中MNP含量的方法,为MNP治疗铁过载提供基础。MNP标准溶液在200-800 nm波长范围内扫描呈全波谱吸收,选定490 nm波长为检测波长,且在5-100μg/m L浓度范围内线性关系良好。不同浓度的Fe^3＋对MNP吸收无影响。该方法快速、操作简便且重现性好,可有效用于血浆中MNP的含量测定。
- 张朋俊杨润琳杨敏柏志成李晓天
- 关键词：黑色素血浆
- 蒙特卡洛模拟方法优化氟罗沙星临床最佳给药方案被引量：6
- 2014年
- 目的基于临床前药效学(PD)和临床药动学(PK)的实验数据资料,进行给药方案的Monte carlo模拟,确定氟罗沙星的最佳给药剂量,从而优化其临床给药方案。方法结合氟罗沙星的药敏实验及临床药动学等PK/PD相关实验数据资料,以口服氟罗沙星片200、300和400mg每日1次(Qd),3种给药方案,治疗近几年来河南地区常见的临床分离致病菌。进行Monte carlo模拟,将获得的累积反应分数(CFR)做给药方案的比较。结果以CFR>90%的给药方案为最佳给药方案,对于大肠埃希菌和淋球菌引起的感染,仅需口服200mg(Qd);对硝酸盐阴性杆菌、肠杆菌属和哈夫尼亚菌属引起的感染,口服300mg(Qd);对于表皮葡萄球菌、铜绿假单胞菌、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、柠檬酸杆菌属、普通变形菌、肺炎链球菌、沙门菌属和金黄色葡萄球菌(MSSA)引起的感染,口服400mg(Qd)可获得预期满意的临床疗效并能有效预防细菌耐药性产生。结论临床中针对不同耐药菌感染的给药方案治疗所需要的给药剂量存在着明显差异,使用氟罗沙星要根据致病菌从而选择合适的剂量。
- 吴干斌张军周建华李晓天
- 关键词：氟罗沙星MONTECARLO模拟药动学药效学
- 100份药物不良反应报告分析被引量：13
- 2011年
- 目的:分析药物不良反应发生特点、注意事项、临床表现和治疗,为临床合理用药提供参考。方法:随机抽取河南省人民医院2009年度药物不良反应报告100份,借助统计学方法进行归纳和分析。结果:药物不良反应涉及药品60种,其中抗感染药物11种,占药品总数18%,占病例总数29%;中成药12种,占药品总数20%,占病例总数25%;给药途径以静脉滴注为主,占91%;老年患者易发生药物不良反应;常见不良反应为皮肤及其附件损伤;严重药物不良反应占5%。结论:药物不良反应发生与多种因素有关,加强药物不良反应监测工作有助于减少药物不良反应发生。
- 赵宁民李晓天秦玉花赵红卫张磊
- 关键词：合理用药用药监护
- 川芎嗪在大鼠肠吸收机理及当归提取液对其吸收的影响
- 2015年
- 研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归提取液对其吸收的影响.结果表明,不同质量浓度(10,20,40 mg/L)川芎嗪的大鼠肠吸收速率常数分别为(0.006 39±0.052 3),(0.006 51±0.019 1),(0.006 03±0.073 7)min-1,无显著性差异;川芎嗪标准溶液与当归提取液按体积比为1∶2,1∶1,2∶1混匀时,川芎嗪的吸收速率常数分别为(0.012 32±0.106 4),(0.010 24±0.086 1),(0.006 195±0.079 9)min-1,结果显示,川芎嗪的吸收速率常数与当归提取液占混合液的体积分数呈现正相关.川芎嗪在大鼠肠道为被动吸收过程,当归提取液对其有一定的促吸收作用,且随着当归提取液量的增加而增大.
- 翟晓晓徐雯张朋俊申滢娜王书杰张玉静张颖李晓天
- 关键词：当归川芎嗪
- 液相色谱-质谱联用测定鼠血浆中的23-羟基白桦酸
- 2006年
- 目的 建立测定小鼠血浆中230羟基白桦酸的液相色谱0质谱联用法（LC-MS）。方法 取血浆，加入内标物枸橼苦素．经二氯甲烷-水（6：1）提取后，40℃水浴中氮气吹干，残渣用甲醇溶解，进行LC-MS测定。色谱柱为Intersil C18（2.1mm×250mm．3．5μm）；体积分数为70％乙腈为流动相（其中三乙胺为体积分数0．05％）；流速0．2mL·min^-1；柱温30℃；电喷雾离子源（ESI），负离子检测（23-HBA，m／z 471；柠檬苦素，m／z 469）。结果 23-羟基白桦酸的线性范围为10～1000μg·L^-1。（r=0．9998），最低定量限为10μg·L^-1，方法平均回收率〉88％，日内、日间精密度（RSD）均小于8％。小鼠血浆样品-20℃放置至少3周内稳定。结论 本方法专属性强，灵敏度高，线性范围宽，操作简便，适用于药动学研究．
- 杨敏王广基王素军李晓天徐宇平曹国宪叶文才
- 关键词：液相色谱-质谱23-羟基白桦酸血浆
- 龙胆苦苷对佐剂性关节炎大鼠的抗炎作用被引量：14
- 2020年
- 目的:通过研究龙胆苦苷(GPS)对佐剂性关节炎大鼠(AA)的治疗作用,探讨其对于大鼠炎症反应的影响。方法:36只雄性SD大鼠随机分为6组,每组6只,分别为正常组,模型组,GPS低、中、高剂量组、甲氨蝶呤(MTX)组。除正常组,其余大鼠建立AA模型,在大鼠右后趾足垫内皮内注射0. 1 m L完全弗氏佐剂(CFA)。造模成功后,各组连续给药7 d,1次/d,GPS低、中、高剂量组灌胃给药剂量为30,60,120 mg·kg-1,MTX组腹腔注射给药剂量为0. 2 mg·kg-1,正常组与模型组灌胃给予等量的生理盐水。开始给药后每天使用数字游标卡尺及足趾容积测量仪记录各组大鼠的足厚度、足体积,第7天使用小动物活体成像以及苏木素-伊红染色的方法对大鼠的踝关节进行X射线检查和病理组织学检查。实验结束后大鼠腹主动脉取血,采用酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒测定血清中白细胞介素-6(IL-6),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)测定滑膜组织中IL-6,TNF-αm RNA水平。结果:与正常组比较,模型组大鼠大鼠足体积及足厚度,血清IL-6,TNF-α水平和滑膜组织中IL-6,TNF-αm RNA水平显著升高(P <0. 01)。与模型组比较,各给药组大鼠足体积及足厚度结果显著下降(P <0. 01);血清TNF-α水平显著下降(P <0. 01);滑膜组织中IL-6,TNF-αm RNA水平明显下降(P <0. 05,P <0. 01)。此外,X射线检查及病理组织学检查结果发现GPS对于AA大鼠的踝关节也有保护作用。结论:龙胆苦苷通过抑制血清IL-6,TNF-α水平及滑膜组织中IL-6,TNF-αm RNA水平发挥对AA大鼠的保护作用。
- 谢小倩李贺李贺刘晶晶万志杰罗沙沙赵则月李晓天
- 关键词：龙胆苦苷佐剂性关节炎类风湿性关节炎抗炎
