陆鹏
- 作品数:13 被引量:3H指数:1
- 供职机构:南京工业大学更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 1-苄基-4-(2,4-二氯苯乙胺基)哌啶在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及药物领域,具体涉及1-苄基-4-(2,4-二氯苯乙胺基)哌啶或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的载体在制备用于预防或治疗与NEDD8激活酶异常有关疾病的药物中的应用。特别涉及1-苄基-4-(2,4-二氯苯乙胺...
- 王玉斌陆鹏袁新睿秦慧
- 文献传递
- NAE抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,人类因恶性肿瘤引起的死亡率占所有疾病死亡率的第一位。2015年中国癌症报告显示:中国新发癌症病例约占全球的22%,中国癌症死亡比例约占全球的27%。Neddylation主...
- 陆鹏
- 关键词:合成工艺小分子化合物抗肿瘤活性
- 一种香豆素类NEDD8激活酶抑制剂
- 本发明公开了两种具有不同通式的香豆素类NEDD8激活酶抑制剂,及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和前药。本发明还公开了前述的香豆素类NEDD8激活酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。药理结果显示...
- 王玉斌陆鹏袁新睿
- 文献传递
- 3,4-二芳基马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用,所述的3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物通式如I所示。本发明的3,4‑二芳基马来酰亚胺衍生物可以应用于治疗或预防动脉粥样硬化或降低血浆胆固醇水平,其降血浆胆固...
- 王玉斌秦慧陆鹏袁新睿
- 文献传递
- 氮杂环丁酮衍生物及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种氮杂环丁酮衍生物,它是由通式(I)表示的化合物及其可药用盐。本发明还公开了上述氮杂环丁酮衍生物的制备方法和应用。本发明的氮杂环丁酮衍生物可以应用于治疗或预防动脉粥样硬化或降低血浆胆固醇水平,其降血浆胆固醇...
- 王玉斌薛晓剑陆鹏范宸秦慧
- 文献传递
- 一种香豆素类NEDD8激活酶抑制剂
- 本发明公开了两种具有不同通式的香豆素类NEDD8激活酶抑制剂,及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和前药。本发明还公开了前述的香豆素类NEDD8激活酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。药理结果显示...
- 王玉斌陆鹏袁新睿
- 1-苄基-4-(2,4-二氯苯乙胺基)哌啶在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及药物领域,具体涉及1‑苄基‑4‑(2,4‑二氯苯乙胺基)哌啶或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的载体在制备用于预防或治疗与NEDD8激活酶异常有关疾病的药物中的应用。特别涉及1‑苄基‑4‑(2,4‑二氯苯乙胺...
- 王玉斌陆鹏袁新睿秦慧
- 文献传递
- 盐酸美金刚的合成被引量:1
- 2012年
- 以1,3-二甲基金刚烷为起始原料,在N-羟基邻苯二甲酰亚胺催化下与浓硝酸硝化、在1 MPa氢气下以质量分数10%钯碳催化氢化、与浓盐酸成盐制得盐酸美金刚,总收率达80.54%。探讨了催化剂用量、浓硝酸用量、反应温度、反应时间对硝化反应转化率和收率的影响。以异丙醇-水为重结晶溶剂,得到质量分数为99.87%的盐酸美金刚。化合物的结构经氢谱(1HNMR)和高分辨率质谱(HR-MS)确证。
- 王玉斌陆鹏马博何明芳赵大敏佘金雄
- 关键词:盐酸美金刚硝化氢化医药与日化原料
- 一种香豆素类NEDD8激活酶抑制剂及其制备方法与应用
- 本发明公开了一种具有通式I的香豆素类NEDD8激活酶抑制剂,及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和前药。本发明还公开了前述的香豆素类NEDD8激活酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用及其制备方法。药...
- 王玉斌陆鹏袁新睿
- 抗肿瘤NEDD8活化酶抑制剂的研究进展被引量:2
- 2017年
- NEDD8活化酶(NAE)是Neddylation过程中的限速酶,抑制NAE的活性,能够降低泛素-蛋白酶体系统(UPS)通路的活性和相关蛋白的降解,诱导肿瘤细胞凋亡。与蛋白酶体抑制剂相比,NAE抑制剂对干扰细胞内环境稳态更有特异性。随着对NAE研究的不断深入,多种NAE抑制剂已被报道。根据这些NAE抑制剂的结构特点,可分为AMP类似物、双黄酮类脱氧鸭嘴花碱酮衍生物和金属铑络合物类等。本文介绍了类泛素化修饰Neddylation过程,其限速酶NAE与肿瘤的生理作用,并综述了NAE抑制剂的最新研究进展。
- 郭亚辉陆鹏王玉斌张惠斌
- 关键词:抑制剂抗肿瘤