高梅
- 作品数：38 被引量：54H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金卫生部卫生公益性行业科研专项国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学更多>>
- 匹诺塞林对脑线粒体呼吸功能的促进作用被引量：10
- 2011年
- 匹诺塞林是一种广泛存在于蜂胶和植物中的黄酮类天然化合物,具有抗菌、抗炎、抗氧化、神经保护等多种药理作用。本实验利用大鼠全脑缺血模型(4-vessel occlusion,4-VO),评价了匹诺塞林在体内对4-VO大鼠脑线粒体功能的保护作用。结果表明,匹诺塞林能显著提高4-VO大鼠脑线粒体的ADP/O比值、V3以及RCI、OPR等参数,保护线粒体结构完整性;体外实验表明,匹诺塞林能显著提高分离的脑线粒体的ADP/O、V3、RCI、OPR,降低V4,保护线粒体结构完整性;同时,匹诺塞林在体外条件下促进脑线粒体ATP的生成;在细胞水平,匹诺塞林能促进SH-SY5Y细胞的ATP生成。本研究发现,匹诺塞林通过保护线粒体结构完整性,降低NADH呼吸链的电子漏流,提高氧化磷酸化效率,促进线粒体呼吸功能,提升线粒体ATP合成能力等起到脑缺血保护作用。
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- 关键词：全脑缺血线粒体ATPSH-SY5Y
- 丁酰胆碱酯酶抑制剂的高通量筛选被引量：7
- 2009年
- 目的:建立丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BuChE)活性的高通量检测方法,用以筛选BuChE抑制剂及乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)和BuChE的双重抑制剂。方法:人血浆以0.05μmol.L-1PBS稀释作为BuChE反应液,采用DTNB法检测BuChE活性。化合物样品与酶反应液预孵30min,加入底物氯化丁酰巯基胆碱(BuSch)和显色剂5,5-二硫双硝基苯甲酸(DTNB),室温孵育60 min后,于412 nm检测吸收度。结果:通过对反应体系的优化,建立了可靠的筛选模型,并对76 730个样品进行筛选,得到22个具有良好量效关系的活性化合物,命中率0.029%。结论:建立了操作简单、反应灵敏、结果稳定的适用于高通量筛选的BuChE抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。
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- 关键词：丁酰胆碱酯酶高通量筛选阿尔茨海默病
- 丹酚酸A预防和\或治疗脑微血管血栓栓塞性疾病的应用
- 本发明涉及丹酚酸A在制备用于预防和\或治疗脑微血管血栓栓塞性疾病的药物中的应用。
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- 文献传递
- 奥美拉唑三种晶型在大鼠体内的药代动力学比较研究
- 奥美拉唑(omeprazole)系第一代苯并咪唑类质子泵抑制剂,具有强烈抑制胃酸分泌及胃粘膜修复的作用,为治疗消化性溃疡的首选药。但在临床应用时发现国内外不同厂家的制剂药效不一,价格也悬殊较大。为了探索奥美拉唑药效与晶型...
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- 文献传递
- 松属素环糊精或环糊精衍生物包合物
- 本发明公开了松属素环糊精或环糊精衍生物包合物，应用环糊精或环糊精衍生物对松属素进行包合，该包合物含松属素和环糊精或环糊精衍生物，二者的摩尔比为1∶1～100。提高松属素的水溶性，能更好的发挥松属素的治疗作用，该包合物适宜...
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- 文献传递
- 对乙、丁酰胆碱酯酶具有双重抑制活性的化合物及其用途
- 本发明应用虚拟药物筛选技术与高通量筛选技术，通过建立虚拟乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法，和AChE活性检测方法，评价了化合物样品库中1万多个样品对AChE的抑制活性，发现了一批抑制活性较高的化合物。再根据老年痴呆的病理特征，...
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- 文献传递
- 丁二酸酯衍生物治疗痴呆症的用途
- 本发明涉及旺拉提取物、丁二酸酯衍生物及其衍生物和药用盐在制备治疗痴呆，尤其是Alzheimer病、血管性痴呆的药物中的用途。经动物实验证实，丁二酸酯衍生物能够提高东莨菪碱致痴呆模型小鼠的学习记忆能力，提高β－淀粉样蛋白致...
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- 文献传递
- Fas相关死亡域蛋白在肝细胞凋亡研究中的意义被引量：3
- 2004年
- Fas相关死亡域蛋白 (FADD)为近年发现的凋亡相关蛋白 ,文章从介绍FADD的基因组结构、蛋白质分子结构、基本生物功能等入手 ,进一步概括总结与FADD相关的肝细胞凋亡的研究进展 。
- 高梅张建军
- 关键词：FADD肝细胞凋亡凋亡相关蛋白蛋白质分子基因组结构
- 对乙、丁酰胆碱酯酶具有双重抑制作用化合物的筛选与发现
- 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)抑制剂是目前治疗阿尔茨海默病(AD)的首选药物,但存在有剂量限制、长期治疗效果不理想等缺陷,近来的研究表明,丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinest...
- 周丹高梅刘艾林杜冠华
- 关键词：乙酰胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶双靶点抑制剂
- 文献传递
- 抗脑缺血药物的研究现状与进展被引量：5
- 2006年
- 缺血性脑血管病是危害人类生命与健康的常见病和多发病，具有发病率、致残率、死亡率和复发率高的特点，是中年人致死和致残的主要疾病。其高致残率给社会、政府和家庭带来了巨大的负担。对于缺血引起的脑组织损伤目前尚无有效治疗药物，因此世界各国都在积极寻找治疗脑缺血的药物。本文将通过分析第十五届世界药理学大会论文交流的相关内容，从实验模型、病理机制及药物研究等几个方面对抗脑缺血药物研究的最新进展作一综述。
- 高梅杜冠华
- 关键词：缺血性脑血管病药物研究
