万剑飞
- 作品数：5 被引量：8H指数：2
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 薯蓣皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以薯蓣皂苷元为原料,选择性地合成一系列运用AutoDock4.2对接设计的薯蓣皂苷元衍生物。采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2以及人慢性髓原白血病细胞K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果合成12个新化合物,其结构经1H-NMR和13C-NMR确定,药理实验结果表明,大部分化合物有一定的抗肿瘤活性。结论大部分化合物有良好的抗肿瘤活性而对正常细胞无毒或低毒性。
- 董江红何谷吴亚克万剑飞范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物噻唑蓝法抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元衍生物与M_3受体的分子对接研究被引量：1
- 2012年
- 目的研究薯蓣皂苷元衍生物与M3受体相互作用可能的构效关系,为薯蓣皂苷元舒张平滑肌的结构改造提供更多的理论基础。方法运用AutoDock4.0研究薯蓣皂苷元衍生物与M3受体的分子对接,并分析了对接结果与薯蓣皂苷元衍生物对离体豚鼠气管平滑肌舒张活性的结果,对接模型中的M3受体分子模型为以牛视紫红质的晶体结构为模板同源建模搭建的人M3受体的三维结构模型。结果薯蓣皂苷元衍生物与M3受体的对接结果与离体豚鼠气管平滑肌舒张的活性结果有一定联系。结论薯蓣皂苷元衍生物Ⅰ～Ⅴ的舒张活性有在一定范围内随碳链增长而提高的趋势;芳香酯类(Ⅵ～Ⅸ)的舒张活性可能与苯环取代基的供电性有关;带苯环的支链酯类(Ⅹ～Ⅺ)的位阻可能对舒张活性影响较大。因此,薯蓣皂苷元衍生物与M3受体的对接对其进一步的修饰有一定的指导作用。
- 万剑飞刘超王珍珍包旭范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物分子对接M3受体定量构效关系
- 新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性研究
- 2016年
- 目的设计并合成新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂。方法基于已报道的活性小分子,运用Autodock4.2研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,并以此设计、合成一系列新型小分子抑制剂,采用MTT法对人肝癌细胞Hep G-2进行体外抗肿瘤活性实验。结果设计合成了11个全新小分子化合物,其结构经~1HNMR和^(13)CNMR确定。结论化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅹ、Ⅺ有明显的体外抗肿瘤活性,化合物Ⅵ显示出比较好的体外抗肿瘤活性,高于阳性对照。
- 李河川万剑飞何谷范举正
- 关键词：BCL-2抗肿瘤活性人肝癌细胞HEPG-2蛋白抑制剂
- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性被引量：7
- 2012年
- 薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性。MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用。其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35μmol.L-1)。
- 丁晓勇何谷蒋红平万剑飞范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物体外抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元失F环咪唑、三氮唑类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元失F环3-Ac-26-溴代物、咪唑或三氮唑，碳酸钾为原料，先制备1-甾体-咪唑或三...
- 范举正蒋红平吴亚克万剑飞丁晓勇董江红
- 文献传递
